http://credit-n.ru/zaymyi-next.html

Изозид

Найти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Изозид комп. (Isozid comp.)

Международное непатентованное название: Изониазид

Лекарственная форма:  таблетки покрытые оболочкой

Действующее вещество: изониазид + пиридоксин

Фармакотерапевтическая группа: противотуберкулезное комбинированное средство

Фармакологическое действие:

[I] — Инструкция по медицинскому применению одобрена фармакологическим комитетом МЗ РФ

Изониазид действует бактерицидно, угнетает синтез миколиевых кислот, являющихся важнейшим компонентом клеточной стенки микобактерий. Особенно активен в отношении быстро размножающихся микроорганизмов (в т.ч. расположенных внутриклеточно).

Пиридоксин играет важную роль в обмене веществ; необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. В фосфорилиновой форме пиридоксин является коферментом большого количества ферментов, действующих на неокислительный обмен аминокислот. Играет важную роль в обмене гистамина. Способствует нормализации липидного обмена.

Фармакокинетика

Изониазид быстро и полно абсорбируется при приеме внутрь, пища снижает абсорбцию и биодоступность. Но показатель биодоступности большое влияние имеет эффект «первого прохождения» через печень. Tmax — 1-2 ч, Cmax после приема внутрь однократной дозы 300 мг — 3-7 мкг/мл. Связь с белками незначительная — до 10%. Объем распределения — 0.57-0.76 л/кг. Хорошо распределяется по всему организму, проникая во все ткани и жидкости, включая цереброспинальную, плевральную, асцитическую; высокие концентрации создаются в легочной ткани, почках, печени, мышцах, слюне и мокроте. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Подвергается метаболизму в печени путем ацетилирования с образованием неактивных продуктов. В печени ацетилируется N-ацетилтрансферазой с образованием N–ацетилизониазида, который затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин, оказывающий гепатотоксичное действие путем образования смешанной окидазной системой цитохрома Р450 при N-гидроксилировании активного промежуточного метаболита. Скорость ацетилирования генетически детерминирована; у людей с медленным ацетилированием мало N– ацетилтрансферазы. Является ингибитором ферментной системы CYP2C9 и CYP3A2E1 в печени. Е1/2 для «быстрых ацетиляторов» — 0.5 -1.6 ч; для медленных —

 2-5 ч. При почечной недостаточности T1/2 может возрастать до 6.7 ч. Несмотря на то, что показатель T1/2 значительно варьирует в зависимости от индивидуальной интенсивности процессов ацетилирования, среднее значение T1/2 составляет 3 ч (прием внутрь 600 мг) и 5.1 ч (900 мг). При повторных назначениях T1/2 укорачивается до 2-3 ч.

Выводится в основном почками: в течение 24 ч выводится 75—95% препарата, в основном в форме неактивных метаболитов — N-ацетилизониазида и изоникотиновои кислоты. При этом у «быстрых ацетиляторов» содержание N-ацетилизониазида составляет 93%, а у «медленных» — не более 63%. Небольшие количества выводятся с фекалиями. Препарат удаляется из крови во время гемодиализа; 5 ч гемодиализ позволяет удалить из крови до 73% препарата.

Показания к применению:

Туберкулез любой локализации, у взрослых и детей, лечение и профилактика (в т.ч. в составе комбинированной терапии).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, эпилепсия, эпилептический синдром, полиомиелит (в т.ч. в анамнезе), бронхиальная астма, псориаз, ХПН, макрогематурия, гепатит, цирроз печени, тромбофлебит.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Изозид комп. следует принимать натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Режим дозирования, длительность применения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от возраста и массы тела пациента, а также предписанного комплексного режима и процесса выздоровления.

Взрослые: ежедневная доза составляет 5 мг (3-8 мг) изониазида на килограмм веса тела пациента. Максимальная суточная доза 300 мг (1 таблетка).

При интермиттирующей терапии (2-3 раза, в неделю): доза составляет 15 мг/кг, с максимальной суточной дозой 900 мг (3 таблетки). Дети и подростки до 18 лет: 5-10 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза 300 мг: дети с 3 лет: 8-10 мг/кг массы тела

(1/2 таблетки); дети 6-9лет: 7-8 мг/кг массы тела (1/2 таблетки); дети 10-14 лет: 6-7 мг/кг массы тела (1 таблетка); подростки 15 г 18 лет: 5-6 мг/кг массы тела (1 таблетка);

С целью профилактики: 5-10 мг/кг/сут в 2 приема в течение 2 мес. Дозирование при нарушении функции почек: нет необходимости, снижения дозы, ежедневная доза 300 мг.

Рекомендуется снижение дозы до 100-200 мг в- день у «медленных ацетиляторов».

У пациентов на диализе возможно снижение дозы до 200 мг (минимальный уровень содержания, в сыворотке крови должен быть ниже 1 мг/л, определение уровня содержания следует осуществлять через 24 часа после применения).

Дозирование при нарушении функции печени: рекомендуется снижение дозы до 100-200 мг/сутки.

Продолжительность лечения: профилактика инфицирования туберкулезом неинфицированных пациентов с отрицательными туберкулиновыми пробами (химиопрофилактика) — до 6 месяцев.

Профилактика у пациентов с диагностированной туберкулиновой конверсией или туберкулин-положительных пациентов без клинических или других признаков, характерных для туберкулеза (химиопрофилактика) — в течение 6 месяцев.

Лечение туберкулеза (химиотерапия) — от 6 до 12 месяцев.

Побочные действия:

Связанное с изониазидом:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, быстро проходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз в плазме крови в течение первого месяца лечения, гастралгия, токсический гепатит. Редко — стойкое повышение активности ферментов.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, редко – необычная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, изменение настроения, депрессия. У больных эпилепсией могут участиться припадки. При применении высоких доз изониазида – периферическая невропатия, проявляющаяся парестезиями кожи кистей стоп- гиперрефлексия, тремор, судороги, токсическая энцефалопатия, психоз, бессонница- неврит и атрофия зрительного нерва

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия, повышение АД.

Со стороны системы кроветворения: гемолитическая, сидеробластная и апластическая анемия- тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны системы гомеостаза: ацидоз.

Аллергические реакции: волчаночноподобный синдром, кожная сыпь, пурпура, лимфаденопатия, васкулит, зуд, гипертермия, артралгия.

Прочие: очень редко — гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.

Связанное с пиридоксином:

При нерегулярном приеме или при возобновлении лечения после перерыва, возможны гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При комбинировании изониазида с парацетамолом возрастает гепато- и нефротоксичность, т.к. изониазид индуцирует систему цитохрома Р450, в результате чего возрастает метаболизм парацетамола до токсичных продуктов.

Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм.

Изониазид снижает метаболизм теофиллина, алфентанила, что приводит к повышению их концентрации в крови.

Циклосерин и дисульфирам усиливает неблагоприятные центральные эффекты изониазида.

Изониазид повышает гепатотоксичность рифампицина.

Сочетание с пиридоксином снижает риск развития периферических невритов.

С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными ЛС, из-за риска усиления побочного действия.

Усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, теофиллина, т.к. снижает их метаболизм за счет активации системы цитохрома Р450.

Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида).

ГКС ускоряют метаболизм изониазида в печени и снижают его активные концентрации в крови.

Пиридоксин усиливает действие диуретиков, ослабляет активность леводопы.

Пеницилламин, циклосерин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы ослабляют эффект пиридоксина.

Условия хранения препарата:

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту

Производитель: Фатол Арцнаймиттель ГмбХ, Германия

Оставить комментарий

<br/>
Аптека Санкт-Петербург PR-CY.ru Торговое оборудование - рейтинг