Торговое название препарата: Ипрамол Стери-Неб (Ipramol Steri-Neb)
Международное непатентованное название: Ипратропия бромид + сальбутамол
Лекарственная форма: раствор для ингаляций
Действующее вещество: ипратропия бромид + сальбутамол
Фармакотерапевтическая группа: бронходилатирующее средство комбинированное
(м-холиноблокатор+бета2-адреномиметик селективный)
Фармакологическое действие:
Комбинированный препарат с выраженным бронхолитическим эффектом, обусловленным действием входящих в состав ипратропия бромида и сальбутамола.
Ипратропия бромид является антихолинергическим средством. Блокирует
м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева (преимущественно крупных и средних бронхов), подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию, уменьшает секрецию желез слизистой оболочки дыхательных путей. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих агентов, а также устраняет спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающего нерва.
Сальбутамол — бета2-адреномиметик, оказывает действие на гладкую мускулатуру дыхательных путей, вызывая ее расслабление и предотвращая бронхоспазм. Снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, лейкотриенов, простагландина D2 и других биологически активных веществ из тучных клеток. В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения АД. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.
Совместная ингаляция ипратропия бромида и сальбутамола оказывает одновременное местное воздействие на м-холинорецепторы и β2-адренорецепторы легких, в результате этого усиливается бронхолитический эффект. Системное всасывание при совместной ингаляции ипратропия бромида и сальбутамола не увеличивается.
Фармакокинетика
Ипратропия бромид
Всасывание
Быстро абсорбируется после ингаляции, однако системная биодоступность составляет менее 10% принимаемой дозы.
Распределение и выведение
Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином и гликопротеином) — 9%. 46% препарата выводится почками. Ипратропия бромид не проникает через ГЭБ.
Сальбутамол
Всасывание
Сальбутамол быстро и полностью абсорбируется после ингаляции. Cmax сальбутамола в плазме крови наблюдается через 3 ч.
Распределение и метаболизм
Связывание с белками плазмы — 10%.Сальбутамол проникает через ГЭБ, создавая концентрации, равные примерно 5% концентрации в плазме крови.
Подвергается пресистемному метаболизму в печени и кишечной стенке.
Выведение
Т1/2 составляет 3-7 ч. Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде (30% дозы в течение 24 ч) и в виде неактивного фенолсульфатного метаболита в течение 72 ч и с желчью.
Показания к применению:
Бронхоспастический синдром (в т.ч. при ХОБЛ и бронхиальной астме, на фоне ОРЗ, во время хирургических операций).
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к атропину), тахиаритмия, ГОКМП, беременность
(I триместр), детский возраст (до 12 лет).
Способ применения и дозы:
Ингаляционно с помощью ингаляторов-небулайзеров (см. «Особые указания», Техника использования препарата) или системы для неинвазивной вентиляции легких в режиме положительного давления в дыхательных путях.
Взрослым, в т.ч. больным пожилого возраста и детям старше 12 лет, — по 1 небуле со стерильным раствором 3–4 раза в день, в виде ингаляции, при помощи небулайзера.
Детям до 12 лет: данные о применении препарата Ипрамол Стери-Неб у детей до 12 лет отсутствуют.
Побочные действия:
Со стороны дыхательной системы: раздражение бронхов; возможны – заложенность носа, стридор, парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, реже – сухость слизистой оболочки полости рта или слюнотечение, извращение вкуса, диарея, рвота.
Со стороны нервной системы: головная боль, реже – головокружение, чрезмерная утомляемость, нервозность, парестезии, тремор, бессонница; потенциально возможны – нарушения координации движений, слабость.
Со стороны ССС: повышение АД, реже – тахикардия, кардиалгия; возможно снижение АД.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия.
Со стороны органов чувств: при попадании в глаза возможно повышение внутриглазного давления – острая боль в глазу, нарушение остроты зрения, инъецированность склеры, гиперемия конъюнктивы.
Аллергические реакции: ангионевротический отек языка, губ, лица, кожная сыпь (в т.ч. крапивница, вплоть до гигантской), ларингоспазм, бронхоспазм, зуд.
Прочие: дисфония, артралгия, алопеция.
Лекарственное взаимодействие:
Совместное применение дополнительных бета2-адреномиметиков, ГКС, антихолинергических средств и производных ксантина может усилить бронхолитическое действие препарата Ипрамол Стери-неб на дыхательные пути и вызвать тяжелые побочные эффекты. При сопутствующем лечении бета-адреноблокаторами может наблюдаться значительное снижение эффективности препарата.
Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты могут усилить бета-адренергическое действие сальбутамола и привести к резкому снижению АД.
Ингаляционный наркоз с применением анестезирующих веществ, содержащих галогенизированные углеводороды, например, галотан, трихлороэтилен и энфлуран, может усугубить побочные эффекты бета2-адреномиметиков на сердечно-сосудистую систему, поэтому требуется тщательный контроль за пациентами. В качестве альтернативы можно прекратить применение препарата Ипрамол Стери-неб перед проведением операций.
Теофиллин и другие ксантины повышают вероятность развития тахиаритмий.
Препарат Ипрамол Стери-неб, вследствие гипокалиемического эффекта сальбутамола, может усилить действие стимуляторов ЦНС, повысить вероятность гликозидной интоксикации, усилить кардиотропное действие гормонов щитовидной железы.
Возможное увеличение ЧСС и АД на фоне приема препарата Ипрамол Стери-неб, может вызвать необходимость коррекции дозы гипотензивных и антиангинальных препаратов.
Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.
Антихолинергические лекарственные средства увеличивают риск повышения внутриглазного давления.
Условия хранения препарата:
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С, не замораживать.
Срок годности: 2 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Фармасьютикалс Юкей Лимитед Соединенное Королевство, Соединенное Королевство
