http://credit-n.ru/zaymyi-next.html

Инлита

Найти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Инлита (Inlyta)

Международное непатентованное наименование: Акситиниб (Axitinib)

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Действующее вещество: акситиниб

Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство (протеинтирозинкиназы ингибитор)

Фармакологические свойства:

Акситиниб представляет собой мощный и селективный ингибитор тирозинкиназы рецепторов фактора роста эндотелия сосудов (VFGFR)-1, VЕGFR-2 и VEGFR-3, участвующих в механизмах патологического ангиогенеза, опухолевого роста и метастазирования злокачественных новообразований. Было показано, что акситиниб обеспечивает мощное иигибирование VEGF-опосредованной пролиферации и выживаемости клеток эндотелия. Акситиниб ипгибирует фосфорилирование VEGFR-2 в сосудах ксенотрансплантатов злокачественных новообразований, экспрессирующих рецепторы-мишени in vivo и обеспечивает замедление опухолевого роста, регресс и ингибирование метастазирования многих экспериментальных моделей злокачественных новообразований.

Показания к применению:

Распространенный почечно-клеточный рак (в качестве терапии второй линии).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к акситинибу и другим компонентам препарата; тяжелое нарушение функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пыо); артериальные тромбоэмболии в течение предшествующих 12 месяцев; венозные тромбоэмболии в течение предшествующих 6 месяцев; метастатическое поражение головного мозга, по поводу которого не проводилось соответствующего лечения; недавно перенесенные или имеющиеся в настоящее время желудочно-кишечные кровотечения; беременность и период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не исследовались). С осторожностью: у пациентов с факторами риска артериальных тромбоэмболии (таких, как транзиторная ишемическая атака, инфаркт миокарда и нарушение мозгового кровообращения), венозных тромбоэмболии (таких, как тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен и окклюзии или тромбозы центральной вены сетчатки) или имеющих их в анамнезе. Кроме того, следует соблюдать осторожность при применении акситиниба у пациентов с дефицитом лактозы, непереносимостью лактозы или глюкозо-галактозиой мальабсорбцией. У пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина < 15 мл/мин) следует соблюдать осторожность при применении акситиниба.

Способ применения и дозы:

Акситиниб принимают внутрь, проглатывая целиком, запивая стаканом воды, вне зависимости от приема пищи. Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг 2 раза в сутки с интервалом между приемами приблизительно 12 ч. При развитии рвоты или пропуске дозы не следует принимать дополнительную дозу препарата, а принять следующую дозу в обычное для нее время. Терапию продолжают до тех пор. пока наблюдается положительным эффект от лечения или до тех пор, пока не будет отмечаться развитие тяжелой токсичности, которую невозможно контролировать назначением дополнительной терапии или с помощью коррекции дозы акситиниба. Рекомендации по коррекции дозы. Повышение и снижение дозы препарата рекомендуется проводить в зависимости от индивидуальной оценки безопасности и переносимости. Пациентам, переносящим препарат Инпита в начальной дозе (5 мг 2 раза в сутки) без развития нежелательных реакций выше 2 степени тяжести (согласно Общим критериям оценки степени тяжести нежелательных явлений [Common Terminology Criteria for Adverse Events — CTCAE]) в течение двух последовательных педель, при условии, что артериальное давление не превышает 150/90 мм рт.ст. и нет необходимости в приеме стандартной гипотензивной терапии, возможно повышение дозы препарата до 7 мг 2 раза в сутки. Затем, с использованием тех же критериев, пациентам, переносящим акситиииб в дозе 7 мг 2 раза в сутки, возможно дальнейшее повышение дозы препарата до 10 мг 2 раза в сутки максимально. Для коррекции некоторых нежелательных реакций может потребоваться временная или полная отмена, и/или снижение дозы акситиниба. При необходимости допускается снижение дозы акситиниба до 3 мг 2 раза в сутки, затем — до 2 мг 2 раза в сутки. Коррекция дозы в зависимости от расы, пола или массы тела пациента не требуется.

Побочное действие:

Наиболее частыми (>20 %) нежелательными реакциями, отмечавшимися па фоне терапии акситинибом, являлись диарея, повышение артериального давления, утомляемость, снижение аппетита, тошнота, дисфония, синдром ладонно-подошвепной эритродизестезии, снижение массы тела, рвота, астения и запор. Для описания частоты нежелательных реакций используется следующая классификация: очень часто (≥10%), часто (≥1% и <10%), нечасто (≥0.1% и <1%), редко (≥0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%).

Нарушения со стороны сердца и сосудов: очень частые — повышение артериального давления, кровотечение (в том числе кровоизлияние в головной мозг); частые — венозная тромбоэмболия (в том числе тромбоз глубоких вен), артериальная тромбоэмболия (имеются сообщения о случаях развития инфаркта миокарда); нечастые гипертонический криз.

Нарушения со стороны органа зрения: нечастые — окклюзия или тромбоз центральной вены сетчатки.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частые — шум в ушах.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень частые — диарея, рвота, тошнота, боль в области живота, стоматит, запор, диспепсия; частые — геморрой, ректальное кровотечение, желудочное кровотечение, кровотечение из нижних отделов кишечника, боль в верхней части живота, перфорация желудочно-кишечного тракта, свищи, метеоризм, глоссодиния.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень частые — гипотиреоз, снижение аппетита; частые — дегидратация, гиперкалнемия, гиперкальциемия. гипокальциемия, гипертиреоз.

Нарушения со стороны нервной системы: очень частые — головная боль, дисгевзия; частые — головокружение; нечастые — транзигорная ишемическая атака, синдром обратимой задней лейкоэнцефалопатии, инсульт.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень частые. -артралгия, боль в конечностях; частые — миалгия.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частые — анемия, полицптемия. тромбоцитопения: нечастые — нейтропения. лейкопения.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной метки и средостения: очень частые — диспноэ, кашель, дисфения; частые — тромбоэмболия легочной артерии, кровохарканье, носовое кровотечение, боль в ротоглотке.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень частые — синдром ладоино-подошвенной эритродизестезии (ладонио-подошвснный синдром), кожная сыпь, сухость кожи; частые — эритема, кожный зуд, алопеция.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень частые — протеинурия; частые — гематурия, почечная недостаточность.

Лабораторные показатели: частые — повышение концентрации креатинина, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатамннотрансферазы (ACT), щелочной фосфатазы. липазы, амилазы; гипогликемия, гипергликемия, снижение концентрации бикарбонатов, гипериатриемия. гипонатриемия. гипоальбуминемия, гипофосфатемия, снижение концентрации тромбоцитов, белых кровяных телец, лимфоцитов, снижение концентрации гемоглобина, повышение концентрации тиреотропного гормона; нечастые — гипербилирубипемия.

Прочие: очень частые — утомляемость, астения, воспаление слизистых оболочек, снижение массы тела.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Ингибиторы изоферментов CYP3A4/5. Следует избегать одновременного применения акситиниба с мощными ингибиторами изоферментов CYP3A4/5 (в частности, с кетоконазолом. итракопазолом. кларитромицином, эритромицином, атазанавиром. индинавиром. нефазодоном, нелфинавиром, рптонавиром, саквинавиром, телитромицииом и вориконазолом). Одновременное применение с кетоконазолом (мощным ингибитором изоферментов CYP3A4/5), приводит к повышению концентрации акситиниба в плазме крови у здоровых добровольцев. Грейпфрут или грейпфрутовый сок также могут повышать концентрацию акситиниба в плазме крови, и их одновременного применения следует также избегать. Рекомендуется подбор альтернативных препаратов, не ингибирующих изоферменты CYP3A4/5 или ингибирующих их активность в минимальной степени. При необходимости комбинирования акситиниба с мощными ингибиторами изоферментов CYP3A4/5 рекомендуется снижение его дозы. Ингибиторы изоферментов CYP1A2 и CYP2C19. Изоферменты CYP1A2 и CYP2CI9 поддерживают меньшую часть (< 10 %) путей метаболизма акситиниба. Влияние мощных ингибиторов этих изоферментов на фармакокинетику акситиниба не изучалось. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении акситиниба и мощных ингибиторов изоферментов CYP1A2 и CYP2CI9, так как при этом концентрация акситиниба в плазме крови может повышаться. Индукторы изоферментов CYP3A4/5. Следует избегать одновременного применения акситиниба с мощными индукторами изоферментов CYP3A4/5 (в частности, рифамппцином. дексаметазоном. фенитоином, карбамазепином. рифабутином, рифапентином, фенобарбиталом и препаратами зверобоя продырявленного [Hypericum perforatum]). Рифамипцин (мощный индуктор изоферментов CYP3A4/5) снижает средние значения AUC акситиниба у здоровых добровольцев. Рекомендуется подбор альтернативных препаратов, не индуцирующих изоферменты CYP3A4/5 или индуцирующих их активность в минимальной степени, для комбинирования с акситинибом. Средние ингибиторы изоферментов CYP3A4/5 (такие как бозентан. эфавиренз, этравирин, модафинил и нафциллин) также могут снижать концентрацию акситиниба в плазме крови, и их одновременного применения следует по возможности избегать. Индукция изофермеита CYP1A2 во время курения. Изофермснт CYP1A2 поддерживает меньшую часть (< 10 %) путей метаболизма акситиниба. Влияние индукции изофермента CYPIA2, вызванной курением, па фармакокинетику акситиниба полностью не изучено. Следует учитывать возможность снижения концентрации акситипиба в плазме крови при применении акситиниба у курильщиков. Исследования способности акситиниба к ингибированию и индукции цитохрома Р450 и уридии 5′-дифосфат-глюкуронозилтрансферазы (UGT) in vitro. Было показано in vitro, что акситиииб в терапевтических концентрациях в плазме крови не ингибирует активность изоферментов CYP2A6. CYP2C9, CYP2CI9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4/5 или UGTIA1. В исследованиях in vitro также отмечалось, что акситиииб обладает потенциальной способностью к ингибированию активности изофермента CYPIA2. Поэтому одновременный прием акситиниба с субстратами изофермента CYPIА2 может приводить к повышению концентрации последних (например, теофиллииа) в плазме крови. В исследованиях in vitro также было показано, что акситиниб обладает потенциальной способностью ингибировать изофермепт CYP2C8. Однако одновременное применение акситиниба с паклитакселом, являющимся субстратом изофермента CYP2C8, не приводило к повышению концентрации последнего в плазме крови у пациентов с распространенными злокачественными новообразованиями, что свидетельствует об отсутствии клинически значимого ипгибирования изофермента CYP2C8 в данных условиях. В исследованиях in vitro с использованием гепатоцитов человека отмечалось, что акситиииб не индуцирует изоферменты CYP1AI. CYP1A2 или CYP3A4/5. Поэтому не ожидается снижения концентрации в плазме крови субстратов данных изоферментов при их одновременном применении с акситинибом in vivo. Исследования способности акситипиба к взаимодействию с Р-гликопротеином in vitro. В исследованиях in vitro было показано, что акситиииб способен ингибировать Р-гликопротеин, однако данного эффекта не ожидается при наличии акситиниба в плазме крови в терапевтических концентрациях. Поэтому на фоне терапии акситинибом не ожидается повышения концентрации дигоксина или других субстратов Р-гликопротеина в плазме крови in vivo.

Срок годности: 3 года

Условия отпуска из аптек: по рецепту

Производитель:

Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд, Германия (4607131042143, 4607131042167).

Оставить комментарий

<br/>
Аптека Санкт-Петербург PR-CY.ru Торговое оборудование - рейтинг