Торговое название препарата: Икатибант (Icatibant)
Международное непатентованное наименование: Икатибант (Icatibant)
Лекарственная форма: Раствор для п/к введения
Действующее вещество: икатибант
Фармакотерапевтическая группа: Брадикининовых бета2-рецепторов антагонист селективный
Фармакологические свойства:
Селективный конкурентный антагонист брадикининовых B2-рецепторов, синтетический декапептид, по структуре подобен брадикинину, но содержит 5 непротеиногенных аминокислот.
Образование брадикинина из высокомолекулярного кининогена происходит при участии калликреина. Около 40% плазменного калликреина инактивируется под действием ингибитора С1-эстеразы. Дефицит или дисфункция ингибитора С1-эстеразы приводит к повышению содержания калликреина в плазме. Это способствует увеличению содержания брадикинина, который является основным биологически активным веществом, определяющим развитие клинических симптомов ангионевротического отека, непосредственно вызывая повышение проницаемости сосудов, вазодилатацию, сокращения гладких мышц висцеральных органов. Поэтому после воздействия этиологического фактора на фоне дефицита ингибитора С1-эстеразы приводит к чрезмерной продукции брадикинина с последующим выраженным повышением сосудистой проницаемости.
Икатибант действует как ингибитор брадикинина путем блокирования связывания эндогенного брадикинина с брадикининовыми B2-рецепторами, что препятствует развитию фармакологического действия брадикинина.
Показания к применению:
Симптоматическая терапия острых приступов наследственного ангионевротического отека у взрослых с дефицитом ингибитора C1-эстеразы.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к икатибанту.
Способ применения и дозы:
Вводят п/к в виде инъекционного раствора с концентрацией 30 мг/3 мл в область живота. Частота введения — не более 3 раз/сут с интервалом 6 ч. Длительность применения устанавливают индивидуально.
Побочные действия:
Очень часто: реакции в месте п/к инъекции.
Часто: тошнота, боли в животе, астения, повышение активности КФК, АЛТ, АСТ, головная боль, головокружение, заложенность носа.
Иногда: рвота, слабость, повышение температуры тела, фарингит, увеличение массы тела, увеличение протромбинового времени, гиперурикемия, протеинурия, кашель, астма, кожный зуд, эритема, ощущение жара.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Пациентам с наследственным ангионевротическим отеком противопоказаны ингибиторы АПФ (из-за возможного повышения содержания брадикинина в организме), поэтому лекарственное взаимодействие икатибанта с препаратами этой группы не изучено.
Срок годности: 2 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель: ИНГАЛ, ООО (Россия).
