Торговое название: Глево (Glevo)
Международное непатентованное название: Левофлоксацин
Лекарственная форма: таблетки
Действующее вещество: Левофлоксацин
Фармакотерапевтическая группа: противомикробное средство — фторхинолон.
Фармакологическое действие:
Антибактериальный препарат группы фторхинолонов широкого спектра действия. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микроорганизмов.
Препарат активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулаза-отрицательные, в т.ч. метициллин-чувствительные/метициллин-умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus spp. группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно-чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (пенициллин-умеренно-чувствительные/резистентные штаммы); аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); анаэробных микроорганизмов: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.; других микроорганизмов: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность — 99%. Tmax — 1-2 ч. При приеме препарата в дозах 250 мг и 500 мг Cmax составляет 2.8 мкг/мл и 5.2 мкг/мл соответственно.
Распределение
Связывание с белками плазмы — 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани (легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги).
Метаболизм
В печени небольшая часть препарата окисляется и/или дезацетилируется.
Выведение
Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Т1/2 — 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. После приема внутрь около 70% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч, около 87% дозы — в течение 48 ч; менее 4% — с калом в течение 72 ч.
Показания:
Бактериальные инфекции, чувствительные к левофлоксацину, у взрослых:
острый синусит;
обострение хронического бронхита;
внебольничная пневмония;
неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая острый пиелонефрит);
хронический бактериальный простатит;
инфекции кожных покровов и мягких тканей;
септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями;
инфекции брюшной полости;
комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.
Противопоказания:
гиперчувствительность к левофлоксацину и другим фторхинолонам;
эпилепсия;
поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
беременность;
период лактации;
детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек); дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Способ применения и дозы:
Препарат принимают внутрь 1-2 раза/сут. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана). Препарат можно принимать перед едой или между приемами пищи.
Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
Побочные действия:
Во время терапии препаратом возможно развитие следующих нежелательных эффектов:
грибковые инфекции;
эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности (в том числе анафилактический или анафилактоидный шок), в некоторых случаях анафилактоидные и анафилактические реакции могут возникать после приема первой дозы;
гипогликемия, гипогликемическая кома, анорексия, гипергликемия;
депрессия, патологические сновидения, беспокойство, нервозность, бессонница, ночные кошмары, ажитация, психотические расстройства (включая паранойю и галлюцинации), спутанность сознания, тревожность, самодеструктивное поведение, включая суицидальное направление мыслей или действий;
дискинезия, сонливость, доброкачественная внутричерепная гипертензия, тремор, дисгевзия, агевзия, паросмия, аносмия, судороги, экстрапирамидные расстройства, сенсорная или сенсорно-моторная периферическая нейропатия, нарушения координации движений;
затуманенность, нарушения зрения, временная потеря зрения;
шум в ушах, нарушения или потеря слуха, вертиго;
сердцебиение, желудочковая аритмия, тахикардия, желудочковая тахикардия (может привести к остановке сердца);
лейкоцитокластичный васкулит, артериальная гипотензия;
одышка, аллергический пневмонит, бронхоспазм;
рвота, диспепсия, диарея, боль в животе, тошнота, вздутие, геморагичная диарея, которая может свидетельствовать об энтероколите, боль в животе;
гепатит, увеличение показателей печеночных энзимов, повышение билирубина крови, желтуха, поражения печени, в том числе случаи печеночной недостаточности;
зуд, повышенная чувствительность к солнечным и ультрафиолетовым лучам, фоточувствительность, сыпь, токсичный эпидермальный некролиз, гипергидроз, синдром Стивенса-Джонсона, кожно-слизистые реакции могут возникать после первого приема дозы;
поражение сухожилий (воспаление), миалгия, артрит, артралгия, разрыв связок, мышц, сухожилий, мышечная слабость;
повышение показателей креатина в крови, почечная недостаточность;
повышение температуры, приступы порфирии, астения, боль в спине, конечностях, груди.
Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении левофлоксацин увеличивает Т1/2 циклоспорина.
Действие препарата снижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, алюминий/магнийсодержащие антацидные лекарственные средства и соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).
При одновременном применении Глево с НПВС, теофиллином повышается судорожная готовность.
При одновременном применении Глево с ГКС повышается риск разрыва сухожилий.
Циметидин и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение левофлоксацина.
При одновременном применении гипогликемических препаратов с левофлоксацином возможно развитие гипо- и гипергликемии. Поэтому необходим строгий контроль уровня глюкозы в крови.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года.
Не использовать после окончания срока годности.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: «Гленмарк Фармасьютикалз Лтд», Индия.
