Торговое название препарата: Гистодил (Histodyl)
Международное непатентованное наименование: Циметидин (Cimetidine)
Лекарственная форма: таблетки, раствор для инъекций
Действующее вещество: циметидин
Фармакотерапевтическая группа: H2-антигистаминные средства
Фармакологические свойства:
Фармакологическое действие — противоязвенное. Блокатор H2-гистаминовых рецепторов. Тормозит гистамин-опосредованную и базальную кислотопродукцию у больных с дуоденальной язвой на 95% в течение 5 ч и ночную секрецию — на 80%. Мало влияет на карбахолиновую гиперсекрецию. Снижает концентрацию H+, а также объем желудочной секреции, т.е. тормозит секрецию пепсина, не влияя на его концентрацию. Усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудка и способствует заживлению ее повреждений, связанных с воздействием HCl (в т.ч. прекращению желудочно-кишечных кровотечений и рубцеванию стрессовых язв), путем увеличения образования желудочной слизи, концентрации в ней гликопротеинов, стимуляции секреции гидрокарбоната слизистой оболочкой желудка, эндогенного синтеза в ней Pg и скорости регенерации. Уменьшает концентрацию восстановленного цитохрома P450 и значительно подавляет анилингидроксилазную активность монооксигеназ печени. Не влияет на адренорецепторы, не оказывает местноанестезирующего действия. При крапивнице блокирует H2-гистаминовые рецепторы в кровеносных сосудах кожи, частично ответственных за развитие воспалительной реакции. Оказывает антиандрогенное действие (блокирует дигидротестостерон). Вызывает транзиторное (не имеющее клинического значения) повышение концентрации пролактина (только при в/в струйном введении). После приема внутрь 300 мг терапевтическое действие начинается через 1 ч и сохраняется в течение 4-5 ч.
Показания к применению:
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, рецидивирующие послеоперационные язвы, терапия и профилактика язвенных повреждений слизистой оболочки ЖКТ (в т.ч. стрессовых и лекарственных), рефлюкс-эзофагит, изжога (связанная с гиперхлоргидрией, синдром Золлингера-Эллисона, системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз, эрозивный гастрит, кровотечения из верхних отделов ЖКТ (в т.ч. послеоперационные), аспирационный пневмонит (профилактика); в качестве вспомогательной терапии — недостаточность ферментов поджелудочной железы, крапивница (острая форма), ревматоидный артрит.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, нейтропения, беременность, период лактации. C осторожностью: ХСН, заболевания органов кроветворения, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, детский возраст (до 16 лет).
Способ применения и дозы:
При желудочно-кишечных кровотечениях рекомендуют в/м или в/в введение препарата, возможна также длительная в/в инфузия в течение 48 ч. В/м Гистодил вводят в дозе 200 мг каждые 4—6 ч. В/в препарат вводят в дозе 200 мг (2 мл) после предварительного разведения. При необходимости введение повторяют каждые 4—6 ч. Средняя доза для в/в инфузии составляет 75 мг/ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г.
Внутрь. Независимо от показаний суточная доза циметидина не должна превышать 2,4 г. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки: для лечения обострений — по 200–400 мг 3 раза в день во время еды и 400–800 мг на ночь, в течение 4–6 нед. Возможно назначение в дозе 800 мг однократно перед сном, а также по 400 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 2,4 г. Для профилактики — по 400 мг на ночь. Длительность лечения — несколько месяцев. Курс завершают, постепенно снижая дозу. Средняя продолжительность курса лечения при язве, вызванной приемом НПВС, не менее 8 нед, прием по 400 мг 2 раза в день. Рефлюкс-эзофагит: по 400 мг 4 раза в сутки, во время еды и на ночь. Курс лечения — 4–8 нед. Синдром Золлингера-Эллисона: по 400 мг 4 раза в сутки, в случае необходимости последняя, ночная доза может быть увеличена до 600–800 мг. Суточная доза не должна превышать 2,4 г. Профилактика кровотечений и лечение эрозивно-язвенных повреждений верхних отделов ЖКТ стрессового происхождения: таблетки циметидина назначают после стабилизации состояния в ответ на парентеральное лечение. Суточная доза может достигать 2,4 г при приеме препарата по 200–400 мг каждые 4–6 ч. Профилактика развития синдрома Мендельсона: назначают 400 мг за 90–120 мин до начала общей анестезии. Больным со сниженной функцией почек следует уменьшать дозы циметидина, учитывая показатели клиренса креатинина. При Cl креатинина 30–50 мл/мин максимальная доза не должна превышать 800 мг/сут, при Cl креатинина 15–30 мл/мин — не более 600 мг/сут, при Cl креатинина <15 мл/мин — не более 400 мг/сут. Комбинированное лечение: во всех случаях в начале курса лечения рекомендуется одновременный прием антацидного препарата.
Побочное действие:
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, повышение активности «печеночных» трансаминаз, снижение всасывания витамина B12; при резкой отмене — рецидив язвенной болезни.
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение, парестезии, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания (чаще у пожилых больных при нарушении функции печени и/или почек).
Со стороны ССС: брадикардия, тахикардия, AV блокада, при быстром в/в введении — аритмии (в исключительных случаях — асистолия), снижение АД.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, апластическая анемия.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит (гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины), отеки, снижение потенции.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, гиперемия, ангионевротический отек.
Прочие: иммунодепрессия, гиперпролактинемия, гинекомастия, снижение концентрации паратгормона, миалгия, артралгия, ксеродермия, выпадение волос.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Увеличивает эффект м-холиноблокаторов, БМКК, выраженность побочных эффектов опиоидных анальгетиков. Снижает эффект андрогенов, кетоконазола, барбитуратов (взаимно), абсорбцию хлорпромазина. Снижает печеночный клиренс лидокаина (может потребоваться коррекция режима дозирования). Повышает концентрацию прокаинамида в плазме вследствие конкуренции за активную канальцевую секрецию. Снижает клиренс хинина. Незначительно повышает концентрацию этанола в плазме (клинически незначимо). Одновременный прием циметидина и ЛС, подвергающихся микросомальному окислению в печени (например непрямые антикоагулянты, фенитоин, пропранолол, хлордиазепоксид, диазепам, некоторые трициклические антидепрессанты, лидокаин, бета-адреноблокаторы, теофиллин, метронидазол), приводит к увеличению T1/2 и усилению их действия. Не рекомендуется одновременное применение ЛС, вызывающих нейтропению (например цитостатиков). Фармацевтически несовместим с щелочными растворами (pH более 8); не смешивают в растворе с аминофиллином, дипиридамолом, фенобарбиталом, полимиксином В, пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином В, пентобарбиталом, гентамицином. Антациды и метоклопрамид уменьшают всасывание.
Срок годности: таблетки — 5 лет, раствор для инъекций – 3 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель:
Гедеон Рихтер-РУС ЗАО, Россия. Гедеон Рихтер, Венгрия.
