Торговое название: Галоперидол (Haloperidol)
Международное непатентованное название препарата: Галоперидол
Лекарственная форма: ампулы, капли для приема внутрь, таблетки
Действующие вещества: галоперидол
Фармакотерапевтическая группа: антипсихотическое средство (нейролептик)
Фармакодинамика:
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические дофаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия. Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов. Галоперидола деканоат в сравнении с галоперидолом имеет более длительное действие. Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Эффективен у пациентов, резистентных к др. нейролептическим ЛС. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность). Терапевтический эффект пролонгированной формы может продолжаться до 6 недель.
Показания к применению:
Острые психотические синдромы, сопровождающиеся бредом, галлюцинациями, расстройствами мышления и сознания, кататонические синдромы, делириозные и прочие экзогенные психотические синдромы; хронические эндогенные и экзогенные психозы (подавление симптомов и профилактика рецидивов); психомоторное возбуждение; рвота, заикание, при невозможности проведения иной терапии или устойчивости к лечению.
Противопоказания:
Кома различного генеза; дети в возрасте до 3 лет; беременность; период лактации; тяжелое угнетение функции ЦНС на фоне интоксикации ксенобиотиками; заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона); повышенная чувствительность к галоперидолу и/или другим производным бутирофенона или другим вспомогательным веществам препарата.
Способ применения и дозы:
Внутрь, во время или после еды, запивая полным (240 мл) стаканом воды или молока, начальная доза для взрослых — 0.5-5 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до достижения желаемого терапевтического эффекта (в среднем — до 10-15 мг, при хронических формах шизофрении — до 20-60 мг). Максимальная доза — 100 мг/сутки. Продолжительность лечения — 2-3 мес. Снижают дозу медленно, поддерживающие дозы — 5-10 мг/сутки. Пожилым или ослабленным пациентам в начале лечения назначают внутрь, по 0.5-2 мг 2-3 раза в сутки. Детям 3-12 лет (или массой тела 15-40 кг) при психотических расстройствах — внутрь, 0.05 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах; при необходимости с учетом переносимости дозу увеличивают на 0.5 мг 1 раз в течение 5-7 дней до общей дозы 0.15 мг/кг/сутки. При непсихотических нарушениях поведения, болезни Туретта — внутрь, вначале 0.05 мг/кг/сутки в 2-3 разделенных дозах, затем дозу увеличивают на 0.5 мг 1 раз в 5-7 дней до 0.075 мг/кг/сутки. При детском аутизме — внутрь, 0.025-0.05 мг/кг/сутки. При отсутствии эффекта в течение 1 мес лечение продолжать не рекомендуется. В острых состояниях и в случаях, когда пероральный прием невозможен, — внутривенно или внутримышечно. При «неукротимой» рвоте — по 1.5-2 мг 2 раза в сутки. Средняя разовая доза для внутримышечного введения — 2-5 мг, интервал между введениями — 4-8 ч. При острых психозах — 5-10 мг внутривенно или внутримышечно. Указанную дозу можно вводить повторно 1-2 раза с интервалом в 30-40 мин до получения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза — 100 мг. При остром алкогольном психозе — внутривенно, 5-10 мг; при неэффективности проводят дополнительную инфузию в дозе 10-20 мг со скоростью не более 10 мг/мин.
Раствор для инъекций, содержащий галоперидола деканоат, строго внутримышечно, по 25 мг каждые 15-30 дней, при необходимости возможно увеличение дозы до 100-150 мг (интервал между приемами и дозу корректируют с периодичностью не менее 1 мес).
Побочные действия:
Головная боль; бессонница или сонливость (особенно в начале лечения); беспокойство; тревожность; возбуждение; страхи; эйфория или депрессия; летаргия; приступы эпилепсии; развитие парадоксальной реакции — обострение психоза и галлюцинации; поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног); поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног); злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, гипертермия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, ригидность мышц, эпилептические припадки, потеря сознания); снижение АД; ортостатическая гипотензия; аритмии; тахикардия; изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, признаки трепетания и мерцания желудочков); снижение аппетита; сухость во рту; гипосаливация; тошнота, рвота; диарея или запоры; преходящая лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения; задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы); периферические отеки; боли в грудных железах; гинекомастия; гиперпролактинемия; нарушение менструального цикла; снижение потенции; повышение либидо; приапизм; катаракта; ретинопатия; нечеткость зрения; фотосенсибилизация; бронхоспазм; ларингоспазм; развитие местных реакций, связанных с введением инъекции; алопеция; увеличение массы тела.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных ЛС, средств для общей анестезии. Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами). Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность. При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков. Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом). Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД). Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС). Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов. Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы). При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления). Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов). Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы). Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов и др. индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме. В сочетании с препаратами Li+ (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики. При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций. При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть эстрапирамидных расстройств.
Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.
Срок годности: ампулы и капли 5 лет; таблетки 3 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель: Ратиофарм ГмбХ, Германия; Биореактор, Россия; Биннофарм, Россия; Органика, Россия; Акрихин ХФК, Россия; Биоканоль Фарма ГмбХ, Германия; Гедеон Рихтер А.О., Венгрия
