Торговое название препарата: Фромилид (Fromilid)
Международное непатентованное наименование: Кларитромицин (Clarithromycinum)
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой; гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
Действующее вещество: кларитромицин
Фармакотерапевтическая группа: антибиотик, макролид
Фармакологические свойства:
Кларитромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов и оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей и подавляя синтез белка бактерий, чувствительных к нему. Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro в отношении как стандартных лабораторных штаммов бактерий, так и выделенных у пациентов в ходе клинической практики. Проявляет высокую активность в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. МПК кларитромицина для большинства возбудителей меньше, чем МПК эритромицина, в среднем на одно log2 разведение. Кларитромицин в условиях in vitro высокоактивен в отношении Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae. Оказывает бактерицидное действие в отношении Helicobacter pylori, данная активность кларитромицина выше при нейтральном pH, чем при кислом. Кроме того, данные в условиях in vitro и in vivo указывают на то, что кларитромицин действует на клинически значимые виды микобактерий. Enterobacteriaceae и Pseudomonas spp. также как и другие, не ферментирующие лактозу грамотрицательные бактерии, не чувствительны к кларитромицину. Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов доказана как в условиях in vitro, так и в клинической практике. Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila. Другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR). Микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC) (комплекс, включающий: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare). Продукция бета-лактамазы не оказывает влияние на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладают устойчивостью и к кларитромицину. Helicobacter pylori. Чувствительность Helicobacter pylori к кларитромицину изучалась на изолятах Helicobacter pylori, выделенных от 104 пациентов до начала терапии препаратом. У 4 пациентов были выделены резистентные к кларитромицину штаммы Helicobacter pylori, у 2 пациентов — штаммы с умеренной резистентностью, у остальных 98 пациентов изоляты Helicobacter pylori были чувствительны к кларитромицину. Кларитромицин оказывает действие в условиях in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность применения кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями, и практическое значение остается неясным). Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы С, F, G), Viridans group streptococci. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida. Анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes. Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus. Спирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum. Кампилобактерии: Campilobacter jejuni. Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин (14-ОН-кларитромицин). Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, или в 2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Haemophilus influenzae, в отношении которой эффективность метаболита в 2 раза выше. Исходное соединение и его основной метаболит оказывают аддитивный; синергический эффект в отношении Haemophilus influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от штамма бактерий.
Показания к применению:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к кларитромицину микроорганизмами: инфекции нижних дыхательных путей (такие как бронхит, пневмония); инфекции верхних дыхательных путей (такие как фарингит, синусит); инфекции кожи и мягких тканей (такие как фолликулит, воспаление подкожной клетчатки, рожа); диссеминированные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare; локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii; профилактика распространения инфекции, обусловленной комплексом Mycobacterium avium (MAC), ВИЧ-инфицированные пациенты с содержанием лимфоцитов CD4 (Т-хелперных лимфоцитов) не более 100 в 1 мм3; эрадикация Helicobacter pylori и снижение частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки; одонтогенные инфекции (только для препарата Фромилид®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к кларитромицину, другим компонентам препарата и другим макролидам; одновременный прием кларитромицина со следующими препаратами: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин; одновременный прием кларитромицина с алкалоидами спорыньи, например, эрготамин, дигидроэрготамин; одновременный прием кларитромицина с мидазоламом для приема внутрь; одновременный прием кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин), в связи с повышением риска миопатии, включая рабдомиолиз; одновременный прием кларитромицина с колхицином; одновременный прием кларитромицина с тикагрелором или ранолазином; удлинение интервала QT на ЭКГ в анамнезе, желудочковая аритмия или желудочковая тахикардия типа «пируэт»; гипокалиемия (риск удлинения интервала QT на ЭКГ); тяжелая печеночная недостаточность, протекающая одновременно с почечной недостаточностью; холестатическая желтуха/гепатит в анамнезе, развившаяся при применении кларитромицина; порфирия; период грудного вскармливания; возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Способ применения и дозы:
Внутрь, независимо от времени приема пищи. Обычная рекомендованная доза кларитромицина у взрослых и детей старше 12 лет — 250 мг 2 раза в день (в этом случае возможно применение препарата Фромилид, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг). Кларитромицин 500 мг 2 раза в день применяют в случае более тяжелых инфекций. Обычная продолжительность лечения составляет от 5 до 14 дней. Исключение составляют внебольничная пневмония и синусит, которые требуют лечения от 6 до 14 дней. Дозы для лечения микобактериалъных инфекций, кроме туберкулеза. При микобактериальных инфекциях рекомендована доза кларитромицина 500 мг 2 раза в день. Лечение диссеминированных MAC-инфекций у пациентов со СПИДом следует продолжать до тех пор, пока имеется клиническая и микробиологическая эффективность. Кларитромицин следует назначать в комбинации с другими антимикробными препаратами, активными в отношении данных возбудителей. Длительность лечения других нетуберкулезных микобактериальных инфекций устанавливает врач. Для профилактики инфекций, вызванных MAC. Рекомендуемая доза кларитромицина для взрослых — 500 мг 2 раза в день. При одонтогенных инфекциях доза кларитромицина составляет 250 мг (1 табл. препарата Фромилид, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг) 2 раза в день в течение 5 дней. Для эрадикации Helicobacter pylori. У пациентов с язвенной болезнью, вызванной инфекцией Helicobacter pylori, кларитромицин можно применять по 500 мг 2 раза в день в комбинации с другими антимикробными препаратами и ингибиторами протонного насоса в течение 7–14 дней, в соответствии с национальными и международными рекомендациями по лечению инфекции Helicobacter pylori. Пациенты с почечной недостаточностью. Пациентам с Cl креатинина менее 30 мл/мин назначают половину обычной дозы кларитромицина (в данном случае — 250 мг). Лечение таких пациентов продолжают не более 14 дней.
Побочное действие:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, стоматит, глоссит, кратковременное обесцвечивание зубов и языка, панкреатит, псевдомембранозный энтероколит, холестатическая желтуха, гепатит. Нарушения функции печени могут быть тяжелыми, но обычно обратимыми. Очень редко — случаи печеночной недостаточности и смертельного исхода в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, вертиго, парестезии, сонливость, галлюцинации, судороги, психоз, головокружение, спутанность сознания, чувство страха, бессонница, кошмарные сновидения, деперсонализация, дезориентация.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны органов чувств: изменение вкуса (дисгевзия), обоняния, звон в ушах, кратковременная потеря слуха, проходящая после отмены препарата.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая тахикардия типа «пируэт».
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия у пациентов, принимающих гипогликемические лекарственные средства.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, отечность лица, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек Квинке.
Со стороны свертывающей системы крови: необычные кровотечения, кровоизлияния.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, повышение сывороточных уровней билирубина, креатинина, мочевой кислоты, удлинение протромбинового времени.
Прочие: при длительном применении возможно развитие случаев суперинфекции, кандидоза, устойчивости микроорганизмов (псевдомембранозный колит, кандидоз полости рта).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Кларитромицин метаболизируется в печени и может ингибировать активность изоферментов системы цитохрома P450. При одновременном применении кларитромицина и других препаратов, метаболизирующихся при участии указанных изоферментов, возможно повышение концентрации этих препаратов в сыворотке и развитие побочных эффектов. При одновременном применении препарата Фромилид с терфенадином, цизапридом, пимозидом и астемизолом возможно развитие опасных для жизни аритмий (данные комбинации противопоказаны). Рекомендуется контролировать концентрации в плазме крови теофиллина, карбамазепина, дигоксина, ловастатина, симвастатина, триазолама, мидазолама, фенитоина, циклоспорина, дизопирамида, рифабутина, такролимуса, итраконазола и алкалоидов спорыньи, т.к. повышается риск развития побочных эффектов этих лекарственных средств при их одновременном применении с кларитромицином. Следует периодически контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих кларитромицин одновременно с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами. При одновременном применении препарата Фромилид и зидовудина происходит уменьшение абсорбции зидовудина (между приемами данных препаратов необходим интервал не менее 4 ч). Одновременное применение ритонавира и кларитромицина приводит к значительному повышению концентрации кларитромицина и значительному снижению концентрации его метаболита 14-гидроксикларитромицина в сыворотке. Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином, линкомицином и клиндамицином.
Срок годности: 5 лет
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель:
KRKA, Словения.
