Торговое название препарата: Эзиклен (Eziclen)
Международное непатентованное название:
Калия сульфат + Магния сульфат + Натрия сульфат
Лекарственная форма: концентрат для приготовления раствора для приема внутрь
Действующее вещество:
Калия сульфат + Магния сульфат + Натрия сульфат
Фармакотерапевтическая группа: слабительное средство
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Эзиклен является осмотическим слабительным средством. Механизм действия препарата в первую очередь обусловлен ограниченным по насыщаемости процессом активного транспорта сульфатов. При достижении порога насыщения всасывания сульфаты остаются в просвете кишечника.
Осмотический эффект неабсорбированных сульфатов и прием внутрь значительного объема воды вызывает задержку воды в кишечнике, что обеспечивает слабительное действие, вызывая обильную водянистую диарею, и приводит к очищению кишечника.
Фармакокинетика:
Абсорбция сульфата представляет собой ограниченный по насыщаемости процесс активного транспорта; абсорбированные сульфаты выводятся преимущественно почками. В клинических исследованиях после приема препарата, сходного по содержанию сульфатов с препаратом Эзиклен, у шести здоровых добровольцев (в режиме дробного применения, т.е. прием двух доз с перерывом в 12 ч) максимальная концентрация (Сmax) сульфатов в сыворотке наблюдалась приблизительно через 16 ч после приема первой дозы и через 5 ч после приема второй дозы и составила 499,50 мкМоль/л, по сравнению с исходным значением 141-467 мкМоль/л, в среднем — 335 мкМоль/л. Затем сывороточная концентрация сульфатов снижалась с периодом полувыведения 8,5 ч.
Основным путем выведения сульфатов является выведение кишечником (около 70% от принятого количества).
Системная экспозиция сульфатов: AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») и Сmax после приема препарата Эзиклен было изучено в ходе сравнительного исследования у здоровых добровольцев, у 6 пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина от 30 до 49 мл/мин) и у
6 пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (по шкале Чайлд-Пью: А (N=5) и В (N=1), соответственно). Нарушение функции почек приводило к снижению количества сульфатов, выводимых почками. Средние значения AUC и Сmax сульфатов были приблизительно на 50% выше у пациентов с нарушением функции почек по сравнению со здоровыми добровольцами. Системное воздействие препарата на концентрацию сульфатов не зависело от нарушения функции печени. Во всех трех исследуемых группах концентрация сульфатов в сыворотке вернулась к исходному значению на 6-й день после приема препарата Эзиклен. В данном исследовании прием препарата Эзиклен не привел к клинически значимому повышению концентрации сульфатов в крови у пациентов с нарушением функции печени или почек.
Показания к применению:
Очищение толстой кишки у взрослых пациентов при подготовке к эндоскопическому и радиологическому исследованию толстой кишки или к хирургическим вмешательствам, требующим отсутствия содержимого в толстой кишке.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к действующим веществам или к любому из компонентов препарата
Желудочно-кишечная обструкция или подозрение на желудочно-кишечную обструкцию
Перфорация кишечника
Нарушения опорожнения желудка (в том числе, гастропарез)
Кишечная непроходимость
Токсический колит или токсический мегаколон
Профузная рвота
Дегидратация тяжелой степени
Застойная сердечная недостаточность
Асцит
Тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации
<30 мл/мин/1,73м²)
Активная фаза воспалительных заболеваний кишечника (таких, как болезнь Крона, язвенный колит)
Беременность и период грудного вскармливания
Детский возраст до 18 лет
С осторожностью
Пожилой возраст; нарушение функции почек легкой или средней степени тяжести; нарушение функции печени; одновременное применение препаратов, влияющих на концентрацию электролитов: блокаторы кальциевых каналов, диуретики, препараты лития или другие препараты подобного действия; одновременное применение препаратов, удлиняющих интервал QT; снижение моторики ЖКТ (в т. ч. в анамнезе), наличие хирургических вмешательств на ЖКТ, которые привели к нарушению моторики; у пациентов с нарушенным рвотным рефлексом, со склонностью к регургитации и аспирации; у истощенных, ослабленных пациентов; у пациентов с клинически значимыми нарушениями функции сердца; у пациентов, имеющих высокий риск развития водно-электролитных нарушений (включая гипонатриемию и гипокалиемию).
Способ применения и дозы:
Внутрь.
Взрослые
Для надлежащего очищения кишечника требуется прием двух флаконов препарата Эзиклен.
Перед приемом содержимое каждого флакона необходимо развести водой. Пациент должен выпить полученный разведенный раствор и еще две чашки, наполненные до метки водой или разрешенной прозрачной жидкостью (т.е. приблизительно 1 л), в течение следующих двух часов, как описано ниже в разделах Режим применения и Схема разведения и применения.
Разрешенными прозрачными жидкостями являются: вода, чай или кофе (без молока или немолочных сливок), газированные (обогащенные углекислым газом) или негазированные легкие напитки, осветленные фруктовые соки (без мякоти, не красные и не фиолетовые), бульоны или процеженные от твердых ингредиентов супы.
В общей сложности, для очистки кишечника перед проведением процедуры необходимо выпить не менее 3 л жидкости.
Раствор после разведения должен быть использован незамедлительно.
Режим применения
Препарат принимают либо в режиме дробного применения (первый флакон принимается вечером накануне процедуры, а второй — на следующее утро), либо в режиме единовременного применения (прием накануне процедуры). Подходящий режим приема препарата Эзиклен может быть определен врачом.
Если позволяет время назначенной процедуры, то режим дробного применения предпочтительнее, чем режим единовременного приема накануне процедуры. Режим единовременного применения накануне процедуры потенциально подходит в качестве альтернативного режима.
Режим дробного применения
День перед процедурой:
Вечером накануне процедуры (например, в 18.00) необходимо следовать следующим инструкциям:
Содержимое одного флакона препарата Эзиклен следует вылить в прилагаемый мерный стакан и развести водой до метки (т.е. до объема 0,5 л).
В течение последующих двух часов пациент должен выпить полученный раствор и дополнительно два мерных стакана воды или прозрачной жидкости (т.е. около 1 л).
День процедуры:
Утром в день процедуры (через 10-12 ч после вечернего приема препарата) необходимо повторить действия, согласно инструкциям для вечера накануне:
Содержимое второго флакона препарата Эзиклен следует вылить в прилагаемый мерный стакан и развести водой до метки (т.е. до объема 0,5 л).
В течение последующих двух часов пациент должен выпить полученный раствор и дополнительно два мерных стакана воды или прозрачной жидкости (т.е. около 1 л).
Прием полного объема разведенного раствора препарата Эзиклен и дополнительного количества воды или прозрачной жидкости должен быть закончен как минимум за 2 часа и не позднее 4 часов до начала процедуры.
Режим единовременного применения
(режим применения для использования в зависимости от индивидуальных потребностей пациента)
День перед процедурой:
Вечером накануне процедуры (например, в 18:00):
Содержимое одного флакона препарата Эзиклен следует вылить в прилагаемый мерный стакан и развести водой до метки (т.е. до объема 0,5 л).
В течение последующих двух часов пациент должен выпить полученный раствор и дополнительно два мерных стакана воды или прозрачной жидкости (т.е. около 1 л).
Приблизительно через 2 ч после начала приема первой дозы:
Содержимое второго флакона препарата Эзиклен следует вылить в прилагаемый мерный стакан и развести водой до метки (т.е. до объема 0,5 л).
В течение последующих двух часов пациент должен выпить полученный раствор и дополнительно два мерных стакана воды или прозрачной жидкости (т.е. около 1 л).
Прием полного объема разведенного раствора препарата Эзиклен и дополнительного количества воды или прозрачной жидкости должен быть закончен как минимум за 2 часа и не позднее 4 часов до начала процедуры.
Побочные действия:
Наиболее частыми сообщаемыми побочными реакциями в клинических исследованиях и пострегистрационном наблюдении были: дискомфорт, вздутие живота, боль в животе, тошнота и рвота.
Во время клинических исследований сообщения о рвоте поступали с большей частотой при использовании режима единовременного применения, чем при использовании режима дробного применения.
Гиперчувствительность (включая крапивницу, зуд, сыпь, эритему, диспноэ, чувство сдавления в горле).
Головная боль, головокружение.
Вздутие живота, боль в животе, тошнота, рвота.
Дискомфорт в аноректальной области, сухость во рту.
Дизурия.
Дискомфорт.
Лихорадка.
Повышение активности аспартатаминотрансферазы, креатинфосфокиназы, лактатдегидрогеназы в крови; повышение концентрации фосфора в крови; гипербилирубинемия; отклонения в результатах биохимического анализа крови, включая гипонатриемию, гипокалиемию, гипокальциемию и гиперурикемию.
Передозировка
В случае передозировки или неправильного применения (например, применение неразведенного препарата и/или прием недостаточного объема воды) возможно возникновение тошноты, рвоты, диареи и электролитных нарушений. Обычно в этом случае применяется симптоматическая терапия, в том числе прием жидкости внутрь. В редких случаях передозировки, сопровождающихся тяжелыми метаболическими нарушениями, рекомендуется проведение внутривенной регидратация.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Как и для любых других препаратов для очищения кишечника:
С осторожностью применять у пациентов, получающих терапию препаратами, влияющими на концентрацию электролитов: блокаторы «медленных» кальциевых каналов, диуретики, препараты лития или другие препараты подобного действия.
Следует соблюдать осторожность при приеме препаратов, удлиняющих интервал QT.
Диарея является ожидаемым эффектом, и прием внутрь других лекарственных препаратов в течение 1-3 ч после начала приема препарата Эзиклен и до окончания процесса очищения кишечника может привести к вымыванию их из ЖКТ и нарушению абсорбции. Может быть изменен терапевтический эффект препаратов, применяемых регулярно внутрь, имеющих узкий терапевтический диапазоном или короткий период полувыведения (например, пероральные контрацептивы, противоэпилептические препараты, гипогликемические препараты, антибиотики, левотироксин натрия, дигоксин и т. д.).
Условия хранения:
Хранить в недоступном для детей месте. При температуре не выше 30 °С.
Срок годности: 3 года
После вскрытия флакона и/или разведения водой раствор должен быть использован незамедлительно.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска: По рецепту
Производитель: Бофур Ипсен Индастри, Франция (3582186006795)
