Торговое название препарата: Эбрантил (Ebrantil)
Международное непатентованное наименование: Урапидил (Urapidilum)
Лекарственная форма: капсулы, раствор для в/в введения
Действующее вещество: урапидил
Фармакотерапевтическая группа: альфа-адреноблокатор
Фармакологические свойства:
Эбрантил относится к препаратам, блокирующим постсинаптические α1-адренорецепторы, благодаря чему снижается периферическое сопротивление. Кроме того, препарат Эбрантил регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым β-адреноблокирующим действием. ЧСС, сердечный выброс при его введении не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления. Ортостатических явлений, как правило, препарат Эбрантил не вызывает. Блокирует вазоконстрикцию, обусловленную α2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторную тахикардию, обусловленную вазодилатацией. Препарат Эбрантил сбалансированно снижает сАД и дАД, уменьшая периферическое сопротивление. Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, препарат увеличивает сниженный минутный объем сердца. Механизм действия. Препарат Эбрантил имеет центральный и периферический механизмы действия. Преимущественно блокирует периферические постсинаптические α1- адренорецепторы, т.о. препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов, благодаря чему снижается ОПСС. Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). ЧСС и сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС. Стимулирует пресинаптические α2-адренорецепторы. Снижает сАД и дАД, не вызывает рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, т.о. (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца. Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержку жидкости в организме.
Показания к применению:
Раствор для внутривенного введения: гипертонический криз; рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии; управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции. Капсулы пролонгированного действия: артериальная гипертензия тяжелой степени (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания:
Раствор для внутривенного введения: повышенная чувствительность к препарату; аортальный стеноз; открытый Боталлов проток; артериовенозная фистула (за исключением гемодинамически неактивного диализного шунта); период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены); возраст до 18 лет. С осторожностью: пожилой возраст; нарушение функции печени и/или почек; гиповолемия; пациенты с сердечной недостаточностью, причиной которой является нарушение механической функци (например стеноз аортального или митрального клапана), эмболия легочной артерии или нарушение сердечной деятельности в результате заболеваний перикарда; одновременное применение с циметидином (см. «Взаимодействие»); одновременное применение с ингибиторами АПФ (клинические данные одновременного применения с урапидилом ограничены).
Капсулы пролонгированного действия: повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата; непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы; беременность, период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: нарушение функции печени; средняя/тяжелая степень почечной недостаточности; хроническая сердечная недостаточность; стеноз аортального или митрального клапана; эмболия легочной артерии; нарушение сократимости миокарда вследствие заболевания сердечной сумки (в т.ч. тампонада, хронический перикардит); одновременное применение с циметидином; пожилой возраст.
Способ применения и дозы:
Раствор для внутривенного введения. В/в. Вводят струйно или путем длительной инфузии в положении больного лежа. Гипертонический криз, тяжелая степень артериальной гипертензии, рефрактерная гипертензия.
— В/в — 10–50 мг препарата Эбрантил медленно вводят под контролем АД. Снижение АД ожидается в течение 5 мин после введения. В зависимости от терапевтического эффекта, возможно повторное введение препарата Эбрантил.
— В/в капельная или непрерывная инфузия — с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза — в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Эбрантил (10 амп. по 5 мл или 5 амп. по 10 мл) в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл). Максимальное допустимое соотношение — 4 мг препарата Эбрантил на 1 мл раствора для инфузий. Рекомендуемая максимальная начальная скорость — 2 мг/мин. Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента. Раствор для капельной инфузии, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом. Обычно 250 мг (10 амп. по 5 мл или 5 амп. по 10 мл) препарата Эбрантил добавляют к 500 мл раствора для инфузий, например физиологического раствора, 5 или 10% раствора декстрозы (глюкозы). Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг (4 амп. по 5 мл или 2 амп. по 10 мл) препарата Эбрантил вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл физиологическим раствором, 5 или 10% раствором декстрозы (глюкозы). Управляемое (контролируемое) снижение АД при его повышении во время и/или после хирургической операции. Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия используется для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью в/в введения.
Капсулы пролонгированного действия. Внутрь. Принимают утром и вечером, одновременно с приемом пищи, запивая небольшим количеством воды. Дозу препарата необходимо подбирать индивидуально. По 1 капс. 30 мг препарата Эбрантил 2 раза в день. При необходимости доза препарата Эбрантил может быть увеличена до 120 мг (по 2 капс. 30 мг или по 1 капс. 60 мг 2 раза в день). Максимальная суточная доза составляет 180 мг, разделенные на два приема. Применение у пожилых пациентов, а также пациентов с нарушением функции печени и/или тяжелой и средней степенью тяжести почечной недостаточности. При применении препарата Эбрантил у данной категории пациентов может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.
Побочное действие:
Раствор для внутривенного введения. Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким падением АД, однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут даже после проведения капельной инфузии препарата Эбрантил. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения. Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>10%); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных).
Со стороны психики: очень редко — возбужденное состояние (чувство беспокойства).
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль.
Со стороны ССС: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления или боли в груди (жалобы ангинозного характера), одышка, аритмия, снижение АД при изменении положения тела, например при переходе в вертикальное положение из положения лежа (ортостатическая гипотензия).
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — заложенность носа.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота; нечасто — рвота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — повышенное потоотделение; редко — аллергические реакции, такие как кожный зуд, покраснение кожи, экзантема; неизвестно — ангионевротический отек, крапивница.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — протеинурия; редко — нефропатия, нефротический синдром.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко — приапизм.
Системные нарушения и нарушения в месте введения: нечасто — повышенная утомляемость.
Капсулы пролонгированного действия. Частота побочных реакций определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1:10); часто (≥1:100, <1:10); нечасто (≥1:1000, <1:100); редко ≥1:10000, <1:1000); очень редко (<1:10000); частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных).
Со стороны ССС: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления или боли в груди (симптомы, типичные для приступа стенокардии), ортостатическая гипотензия.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота; нечасто — рвота, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль; нечасто — повышенная утомляемость, нарушения сна; очень редко — дисфория.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко — приапизм.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — учащенное мочеиспускание и учащение случаев недержания мочи.
Со стороны кожных покровов: нечасто — аллергические реакции (кожный зуд, сухость кожи, экзантема, покраснение кожи); частота неизвестна — ангионевротический отек, крапивница.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — заложенность носа.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — генерализованные судороги.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Антигипертензивное действие урапидила может усиливаться при совместном применении с альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами или другими гипотензивными средствами, а также при состояниях, связанных со снижением объема жидкости в организме (диарея, рвота) и при приеме этанола (алкоголя). При одновременном приеме циметидина Cmax урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15%. Не рекомендовано применение с ингибиторами АПФ, поскольку данных о такой комбинации пока недостаточно.
Срок годности: 2 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель:
Такеда ГмбХ, Германия. Nycomed GmbH, Германия.
