http://credit-n.ru/zaymyi-next.html

Дулоксетин канон

Найти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Дулоксетин (Duloxetine)

Международное непатентованное наименование: Дулоксетин (Duloxetinum)

Лекарственная форма: капсулы кишечнорастворимые

Действующее вещество: дулоксетин

Фармакотерапевтическая группа: антидепрессант

Фармакологические свойства:

Дулоксетин угнетает обратный захват норадреналина и серотонина, что приводит к повышению норадренергической и серотонинергической нейротрансмиссии в центральной нервной системе. Этим объясняется механизм антидепрессивного действия дулоксетина. Дулоксетин слабо подавляет захват дофамина. Дулоксетин не обладает значимым сродством к дофаминергическим, гистаминергическим, адренергическим, холинергическим рецепторам. Обладая центральным механизмом подавления болевого синдрома, дулоксетин повышает порог болевой чувствительности при болевом синдроме нейропатического происхождения.

Дулоксетин при приеме внутрь хорошо всасывается. Через 2 часа после приема препарата начинается его всасывание. Максимальная концентрация в плазме достигается через 6 часов. Прием пищи не оказывает влияния на величину максимальной концентрации, но увеличивает время ее достижения до 10 часов, что косвенно снижает степень абсорбции дулоксетина (примерно на 11%). С белками плазмы дулоксетин связывается более чем на 90% (главным образом с кислым альфа1-гликопротеином и альбумином). Печеночная и почечная недостаточность не влияют на степень связывания с белками. Кажущийся объем распределения дулоксетина составляет примерно 1640 литров. Дулоксетин активно метаболизируется. Метаболиты не имеют фармакологическую активность и выводятся в основном с мочой. В метаболизме дулоксетина принимают участие изоферменты CYP2D6 и CYP1A2, в результате образуются два основных метаболита (сульфат конъюгат 5-гидрокси-6-метоксидулоксетин, глюкуроновый конъюгат 4-гидроксидулоксетин). Период полувыведения дулоксетина составляет 12 часов, клиренс — 101 л/ч. Выявлены различия параметров фармакокинетики у пациентов среднего и пожилого возраста (увеличение периода полувыведения и площади под кривой концентрация — время у пожилых), а также у мужчин и женщин (у женщин клиренс дулоксетина ниже), но эти изменения не требует коррекции дозы в зависимости от возраста или пола пациентов. У больных с печеночной недостаточностью замедляется метаболизм и выведение дулоксетина. При однократном приеме 20 мг препарата у 6 больных с циррозом печени с умеренным нарушением функционального состояния печени (класс В по классификации Чайлд-Пью) площадь под кривой концентрация — время увеличилась в 5 раз, клиренс дулоксетина — на 15%, период полувыведения — в 3 раза, величина максимальной концентрации не изменялась. У пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, которые находятся на гемодиализе, площадь под кривой концентрация — время и максимальная концентрация дулоксетина возрастают в 2 раза.

Показания к применению:

Депрессия; генерализованное тревожное расстройство; болевая форма диабетической нейропатии.

Противопоказания:

Некомпенсированная закрытоугольная глаукома, одновременное применение с ингибиторами МАО, повышенная чувствительность к дулоксетину.

Способ применения и дозы:

Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг 1 раз/сут. При необходимости можно увеличить суточную дозу с 60 мг до максимальной дозы 120 мг/сут в 2 приема.

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин) начальная доза должна составлять 30 мг 1 раз/сут. У пациентов с нарушениями функции печени следует снизить начальную дозу препарата или сократить кратность приема.

Побочное действие:

Со стороны ЦНС: часто — головокружение (кроме вертиго), нарушения сна (сонливость или бессонница), головная боль (головная боль отмечалась реже, чем на фоне приема плацебо); иногда — тремор, слабость, нечеткость зрения, летаргия, тревога, зевота; очень редко — глаукома, мидриаз, нарушения зрения, возбуждение, дезориентация.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, тошнота, запор; иногда — диарея, рвота, снижение аппетита, изменение вкуса, нарушения показателей функции печени; очень редко — гепатит, желтуха, повышение активности ЩФ, АЛТ, АСТ и уровня билирубина; отрыжка, гастроэнтерит, стоматит.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда — мышечная напряженность и/или подергивания; очень редко — бруксизм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — сердцебиение; очень редко — ортостатическая гипотензия, синкопе (особенно в начале терапии), тахикардия, повышение АД, похолодание конечностей.

Со стороны половой системы: иногда — аноргазмия, снижение либидо, задержка и нарушение эякуляции, эректильная дисфункция.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда — затрудненное мочеиспусканние; очень редко — никтурия.

Прочие: иногда — снижение массы тела, повышенное потоотделение, приливы, ночная потливость; очень редко — анафилактические реакции, жажда, гипонатриемия, озноб, ангионевротический отек, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, плохое самочувствие, чувство жара и/или холода, повышение массы тела, дегидратация, фотосенсибилизация. При отмене часто отмечались головокружение, тошнота, головная боль. У пациентов с болевой формой диабетической невропатии может наблюдаться незначительное увеличение глюкозы в крови натощак.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Одновременное применение дулоксетина (в дозе 60 мг 2 раза/сут) не оказывало значительного влияния на фармакокинетику теофиллина, метаболизирующегося CYP1A2. Дулоксетин вряд ли оказывает клинически значимое влияние на метаболизм других лекарственных средств — субстратов CYP1A2. Одновременный прием дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP1A2 (например, фторхинолоны) может привести к повышению концентрации дулоксетина, т.к. CYP1A2 участвует в метаболизме дулоксетина (назначение такой комбинации требует осторожности и снижения доз дулоксетина). Мощный ингибитор CYP1A2 флувоксамин (при приеме в дозе 100 мг 1 раз/сут) снижал средний плазменный клиренс дулоксетина примерно на 77%. При назначении дулоксетина с лекарственными средствами, метаболизирующимися CYP2D6 и имеющими узкий терапевтический индекс, следует проявлять осторожность (т.к. дулоксетин является умеренным ингибитором CYP2D6). При одновременном применении с дулоксетином в дозе 60 мг 2 раза/сут AUC дезипрамина (субстрата CYP2D6) повышается в 3 раза. Одновременное применение с дулоксетином (в дозе 40 мг 2 раза/сут) повышало стабильную часть AUC толтеродина (применявшегося в дозе 2 мг 2 раза/сут) на 71%, но не оказывало влияния на фармакокинетику 5-гидроксил метаболита. Одновременное применение дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP2D6 может привести к повышению концентраций дулоксетина. Пароксетин (при применении в дозе 20 мг 1 раз/сут) снижал средний клиренс дулоксетина примерно на 37%. При применении дулоксетина с ингибиторами CYP2D6 (например, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина) следует соблюдать осторожность. При одновременном применении дулоксетина и других лекарственных средств, влияющих на ЦНС и обладающих сходным механизмом действия (включая этанол и этанолсодержащие препараты), возможно взаимное усиление эффектов (такая комбинация требует осторожности). Дулоксетин в значительной степени связывается с белками плазмы, поэтому одновременное применение с другими лекарственными средствами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, может привести к повышению концентрации свободных фракций обоих препаратов.

Срок годности: 2 года

Условия отпуска из аптек: по рецепту

Производитель: КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия (4606486019817, 4606486019848).

Оставить комментарий

<br/>
Аптека Санкт-Петербург PR-CY.ru Торговое оборудование - рейтинг