Торговое название препарата: Домеган (Domegan)
Международное непатентованное наименование: Ондансетрон (Ondansetron)
Лекарственная форма: Раствор для в/в и в/м введения
Действующее вещество: Ондансетрон (Ondansetron)
Фармакотерапевтическая группа: Противорвотное средство, серотониновых рецепторов антагонист.
Фармакологические свойства:
Противорвотное средство. Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии или лучевой терапии, а также в послеоперационном периоде. Механизм действия обусловлен способностью ондансетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT3-рецепторы. Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ. Блокируя 5-HT3-рецепторы, ондансетрон предупреждает возникновение рвотного рефлекса. Кроме того, ондансетрон угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-HT3-рецепторы дна IV желудочка (area postrema).
Фармакокинетика
После приема внутрь ондансетрон хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Связывание с белками высокое (70-76%). Биотрансформируется в печени, главным образом путем гидроксилирования. Средний T1/2 у взрослых пациентов около 4 ч. При нарушении функции печени отмечается увеличение T1/2.
Показания к применению:
Профилактика тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой химио- или лучевой терапии; профилактика и лечение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.
Противопоказания:
I триместр беременности, повышенная чувствительность к ондансетрону.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ондансетрон противопоказан к применению в I триместре беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
При применении у пациентов с умеренными и выраженными нарушениями функции печени не рекомендуют превышать дозу 8 мг/сут.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
В связи с тем, что ондансетрон метаболизируется в печени изоферментами системы цитохрома P450, при одновременном применении с лекарственными средствами, являющимися индукторами или ингибиторами этой ферментной системы, возможны изменения клиренса и T1/2 ондансетрона.
Способ применения и дозы:
Препарат вводят внутривенно или внутримышечно.
Цитостатическая терапия
Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.
Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы:
При умеренно-эметогенной химиотерапии или радиотерапии:
-8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом терапии;
При высокоэметогенной химиотерапии:
— 8 мг внутривенно струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще две внутривенные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 часа;
— непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/час;
— 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.
Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового внутривенного введения глюкокортикоида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.
Дети
Детям старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии.
Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты
Взрослым вводят разовую дозу 4 мг внутримышечно или внутривенно струйно (медленно) в начале наркоза.
Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется внутримышечное или медленное внутривенное введение 4 мг препарата.
Внутримышечно в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!
Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до или после анестезии.
Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное внутривенное введение разовой дозы препарата 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).
В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.
Пожилые больные
Изменения дозировки не требуется.
Больные с поражениями почек
При поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
При поражении печени в значительной степени уменьшается клиренс ондансетрона, причем увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому необходимо снизить дозу до 8 мг в день.
Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы:
0,9% раствор натрия хлорида,
5% раствор декстрозы, раствор Рингера,
0,3% раствор калия хлорида и 0,9% раствор натрия хлорида,
0,3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.
Особые указания:
У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов 5НТз- рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении Домегана также могут развиться аналогичные реакции.
Так как Домеган замедляет моторику кишечника, больные с признаками непроходимости кишечника после применения препарата требуют регулярного наблюдения.
Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часов при температуре 2-8° С при обычной освещенности.
Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 часов при естественном свете или нормальном освещении.
Побочные действия:
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларигноспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, запор или диарея, иногда бессимптомное преходящее повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента S-Т, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.
Местные реакции: боль, жжение и покраснение в месте введения.
Прочие: «прилив» крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия.
Передозировка:
В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 30 °С. Не замораживать Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности: 2 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: GENFA MEDICA, S.A. Канада
