Торговое название препарата: Доксибене (Doxybene)
Международное непатентованное наименование: Доксициклин (Doxycycline)
Лекарственная форма: Капсулы
Действующее вещество: Доксициклин (Doxycycline)
Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик, тетрациклин.
Фармакологические свойства:
Полусинтетический тетрациклин, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Проникая внутрь клетки, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Подавляет синтез протеинов в микробной клетке, нарушает связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.
К нему высокочувствительны: грамположительные микроорганизмы Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp., Listeria spp.; и грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Entamoeba histolytica, Escherichia coli, Shigella spp., Enterobacter, Salmonella spp., Yersinia spp. (ранее Pasteurella spp.), Bacteroides spp., Treponema spp. (в т.ч. штаммы, устойчивые к др. антибиотикам, например к современным пенициллинам и цефалоспоринам). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91-96%) и внутриклеточные патогены.
Доксициклин активен в отношении большинства возбудителей опасных инфекционных заболеваний: чумного, туляремийного, сибиреязвенного микробов, легионелл, бруцелл, холерного вибриона, риккетсий, возбудителей сапа, хламидий (возбудителей орнитоза, пситтакоза, трахомы, венерической гранулемы). Не действует на большинство штаммов протея, синегнойной палочки и грибы.
В меньшей степени, чем др. антибиотики тетрациклинового ряда, угнетает кишечную флору, отличается от них более полным всасыванием и большей длительностью действия. По степени антибактериальной активности доксициклин превосходит природные тетрациклины. В отличие от тетрациклина и окситетрациклина обладает более высокой терапевтической эффективностью, проявляющейся при лечении в 10 раз меньшими дозами, и более длительным действием. Существует перекрестная устойчивость к др. тетрациклинам, а также к пенициллинам.
Показания к применению:
Заболевания, вызванные бактериями, чувствительными к доксициклину: пневмония, бронхиты, тонзиллит, воспаление придаточных пазух носа, отит, холера, холецистит/холангит, диарея при дисбактериозе, гонорея, сифилис, пиелонефрит, цистита, уретрит, простатит, эпидидимит, аднексит, инфекционные заболевания мягких тканей и кожи, воспаления суставов, инфекции глаз (трахома), специфические инфекции (туляремия, чума, бруцеллез, газовая гангрена, сибирская язва) и др.
Противопоказания:
Абсолютные: выраженные нарушения функции печени/почек; беременность и лактация; детский возраст до 8 лет; повышенная индивидуальная чувствительность к доксициклину, другим тетрациклинам, а также вспомогательным компонентам препарата.
Относительные противопоказания: Доксибене принимают с осторожностью при аритмии, одновременно с препаратами наперстянки и в случае чрезмерного воздействия ультрафиолетового облучения (продолжительное нахождение под солнечными лучами, посещение солярия) в связи с риском реакций фотосенсибилизации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Абсорбцию снижают антациды, содержащие Al3+, Mg2+, Ca2+, препараты Fe, натрия гидрокарбонат, Mg2+-содержащие слабительные, колестирамин и колестипол, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 ч.
В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.
При сочетании с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается.
Снижает надежность контрацепции и повышает частоту кровотечений «прорыва» на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.
Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и др. стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме.
Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.
Способ применения и дозы:
Внутрь, во время еды, с большим количеством жидкости. Взрослым и подросткам с массой тела больше 50 кг: в первый день — 2 капс. или 2 табл. (разовая доза), далее — по 1 капс. или 1 табл. 1 раз в день до подавления инфекции и 2–3 дня после. В тяжелых случаях — по 2 капс. или 2 табл. в день.
Особые указания:
Прием капсул Доксибене одновременно с пищей снижает риск появления отклонений в работе ЖКТ. Не рекомендуется принимать препарат на ночь, непосредственно перед отходом ко сну. При развитии суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами, прием Доксибене следует прекратить и начать соответствующее лечение. Псевдомембранозный колит может развиваться вследствие применения почти всех антибиотиков, в т. ч. доксициклина. Поэтому наличие данного заболевания следует обязательно исключить у пациентов, страдающих диареей в результате приема антибиотиков. Катаболическое влияние тетрациклинов может спровоцировать повышение в крови уровня остаточного азота. При использовании препаратов, содержащих доксициклин, следует избегать ультрафиолетового облучения (солярий, солнечные ванны), поскольку антибиотики тетрациклиновой группы могут вызывать повышенную фотосенсибилизацию с кожными высыпаниями и ожогами.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами.
Доксибене с осторожностью должны применять пациенты, которым для трудовой и жизненной деятельности важны усиленная концентрация внимания и повышенная скорость психомоторных реакций, управляющие потенциально опасными механизмами, автотранспортом, выполняющие другие сложные работы.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: доброкачественное повышение внутричерепного давления (снижение аппетита, рвота, головная боль, отек диска зрительного нерва), токсическое действие на ЦНС (головокружение или неустойчивость).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры или диарея, глоссит, дисфагия, эзофагит (в т.ч. эрозивный), гастрит, изъязвление желудка и 12-перстной кишки, энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов стафилококков).
Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.
Прочие: фотосенсибилизация, суперинфекция; устойчивое изменение цвета зубной эмали, воспаление в аногенитальной зоне промежности.
Кандидоз (вагинит, глоссит, стоматит, проктит), дисбактериоз.
Передозировка:
Симптомы: проявление более выраженных побочных эффектов со стороны ЖКТ; повышается риск поражения печени.
Лечение: преимущественно применяют стандартную симптоматическую терапию, в т. ч. промывание желудка, прием активированного угля и проведение лечения, направленного на поддержание жизненно важных функций. В качестве противодействия интоксикации возможен прием солей кальция, поскольку они способны образовывать с тетрациклином хелатные комплексы.
Условия хранения:
При комнатной температуре.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: Меркле (Германия)
