Торговое название препарата: Дизайрикс (Disairix)
Международное непатентованное наименование: L-треонил-L-лизил-L-пролил-L-аргинил-L-пролин (L-threonyl-L-lysyl-L-prolyl-L-arginyl-L-proline)
Лекарственная форма: Спрей назальный дозированный
Действующее вещество: L-треонил-L-лизил-L-пролил-L-аргинил-L-пролин
Фармакотерапевтическая группа: Прочие средства, применяемые в гинекологии
Фармакологические свойства:
Предполагается, что механизм действия препарата при лечении снижения сексуального влечения у женщин связан с воздействием на сигнальные пути головного мозга, ответственные за регуляцию сексуального и репродуктивного поведения, а также сопутствующих физиологических и гуморальных реакций.
По данным доклинических исследований препарат модулирует электрофизиологическую активность нейронов гипоталамуса мозга, изменяя ГАМК-А-рецептор-зависимую амплитуду ингибирующего постсинаптического тока. ГАМК-А рецепторы ответственны за быструю ингибирующую трансмиссию в мозге.
Препарат модулирует активность специфических подтипов αβγ ГАМК-А рецепторов: α1β3γ2, и значительно меньше α5β2γ2. α1β3γ2 рецепторы преимущественно экспрессируются в гипоталамусе, α5β2γ2 рецепторы — в коре головного мозга. Рецепторы αβγ в основном являются постсинаптическими, опосредующими фазовое нейрональное ингибирование. Ранее установлено, что гипоталамус участвует в регулировании сексуального поведения и важную роль в этом процессе играет ГАМК-система, однако точные молекулярные механизмы формирования и регулирования женского сексуального поведения и, в частности, влечения пока неизвестны.
В клинических исследованиях препарат превосходил по эффективности плацебо у пациенток со снижением сексуального влечения, которое сопровождалось дистрессом (не менее 15 баллов по шкале FSDS-R (Female Sexual Distress Scale-Revised)), при наличии нормального менструального цикла. В частности, в клиническом исследовании 3 фазы BP101-SD02-RUS на фоне применения препарата среднее изменение числа удовлетворительных половых актов (satisfying sexual events, SSEs), стандартизированных к 28-дневному периоду, по сравнению с исходными данными составило 4,59±5,57 (95% ДИ: 3,44-5,73), в сравнении с 2,82±4,77 (95% ДИ: 1,82-3,82) в группе плацебо. Разность средних изменений в группах составила 1,76 (95,9% ДИ: 0,19-3,34), а разность скорректированных средних изменений — 1,83 (95,9% ДИ: 0,28-3,39) в пользу препарата Дизайрикс. Пациентки также отмечали увеличение числа испытываемых оргазмов, улучшение лубрикации (выделения смазки) и уменьшение связанного с сексом стресса и беспокойства (дистресса). Клинический эффект препарата (увеличение сексуального влечения, уменьшение связанного с сексом дистресса) сохранялся в течение 2 месяцев после завершения приёма препарата.
Показания к применению:
Препарат показан для лечения снижения сексуального влечения у женщин, которое сопровождается дистрессом (не менее 15 баллов по шкале FSDS-R (Distress)), при наличии нормального менструального цикла.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к действующему веществу и/или вспомогательным веществам в составе препарата;
возраст до 21 года;
острые или хронические заболевания носовой полости и носоглотки;
сопутствующие психические заболевания: расстройство половой идентификации; первичная аноргазмия; отвращение к половым контактам; парафилия; сексуальные болевые расстройства (вагинизм, диспареуния); сексуальная дисфункция, обусловленная наличием сопутствующих соматических заболеваний; биполярное расстройство, шизофрения; большое депрессивное расстройство или суицидальное поведение;
беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью:
У пациенток с сопутствующей соматической патологией: хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, нарушениями сердечного ритма, неконтролируемой артериальной гипертензией, неконтролируемым сахарным диабетом, гипо- и гипертиреозом, нарушением функции печени и почек, заболеваниями желудочно-кишечного тракта (например, эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ), бронхиальной астмой, псориазом, неконтролируемыми судорожными приступами.
У женщин, применяющих гормональные методы контрацепции.
Способ применения и дозы:
Интраназально.
По 1 впрыскиванию (1 доза — 1 мг) в каждый носовой ход (общее количество — 2 дозы — 2 мг) 1 раз в сутки (предпочтительно в первой половине дня).
Продолжительность применения — 28 дней.
Побочные действия:
К наиболее часто возникавшим нежелательным реакциям при применении препарата относятся головная боль, которая возникала приблизительно у 10% пациентов, и местные реакции в области носа (сухость, раздражение, ощущение неприятного запаха), которые возникали приблизительно у 8% пациентов. Эти реакции проходили в течение нескольких десятков минут.
Нежелательные реакции распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения: часто (?1/100, но <1/10), нечасто (?1/1000, но <1/100).
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль часто, сонливость часто, парестезия (ощущения жжения, покалывания, ползания мурашек) часто, бессонница нечасто, тремор нечасто, вертиго (головокружение) нечасто, гиперестезия (повышенная чувствительность) нечасто.
Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: задержка менструаций часто
нарушение менструаций (гипоменорея (уменьшение объема менструального кровотечения), полименорея (увеличение объема менструального кровотечения)) часто дисменорея (болезненные менструации) нечасто, недостаточная лубрикация (выделение смазки) нечасто, генитальный зуд (зуд половых органов) нечасто.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: сухость слизистой оболочки носа часто, заложенность носа часто, дискомфорт в носовой полости нечасто, ринорея (водянистые слизистые выделения из носа) нечасто.
Нарушения психики: раздражительность часто, тревожность нечасто, гипомания (возбужденность, повышенная активность) нечасто, агрессия нечасто, состояние эйфории (излишне повышенное настроение) нечасто.
Лабораторные и инструментальные данные: повышение содержания эозинофилов нечасто, повышение концентрации фолликулостимулирующего гормона нечасто, повышение концентрации лютеинизирующего гормона нечасто, повышение концентрации тестостерона нечасто, повышение концентрации эстрадиола нечасто.
Нарушения со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия нечасто.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: метеоризм часто, тошнота нечасто, сухость во рту нечасто, боль в нижней части живота нечасто, запор нечасто.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд часто.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: сухость в носу часто, раздражение в носу часто, ощущение неприятного запаха в носу часто, боль в носу нечасто, парестезия (ощущения жжения, покалывания, ползания мурашек) в носу нечасто.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Межлекарственное взаимодействие с другими интраназальными препаратами (сосудосуживающие и другие) не изучалось.
Теоретически совместное применение с подобными препаратами может снижать эффективность препарата Дизайрикс и увеличивать риск развития, выраженность или продолжительность местных нежелательных реакций препарата Дизайрикс (чувство заложенности носа, сухость, раздражение, боль, парестезия в носу).
Срок годности: 2 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель: НАТИВА, ООО (Россия). ОНКОТАРГЕТ, ООО (Россия)
