Азилект

АзилектНайти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Азилект (Azilect)

Международное непатентованное наименование: Разагилин (Rasagiline)

Лекарственная форма: Таблетки

Действующее вещество: Разагилина мезилат

Фармакотерапевтическая группа: Противопаркинсоническое средство — МАО ингибитор

Фармакологические свойства:

Разагилин является избирательным необратимым ингибитором моноаминооксидазы типа В (МАО-В), фермента, на 80 % определяющего активность моноаминооксидазы в головном мозге и метаболизм дофамина. Он в 30-80 раз более активен в отношении МАО-В, чем к другому типу этого фермента — МАО-А. В результате ингибирующего действия препарата на МАО-В в центральной нервной системе повышается уровень дофамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается у больных болезнью Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием. В отличие от неизбирательных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома («сырный эффект»).

Показания к применению:

Монотерапия или комбинированная терапия болезни Паркинсона (с препаратами леводопы).

Противопоказания:

— гиперчувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата;

— сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО, флуоксетином и флувоксамином. Перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 дней;

— умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (по Чайлд-Пью);

— совместная терапия с деконгестантами, симпатомиметиками (в том числе с средствами их содержащими), декстрометорфаном.

— феохромоцитома;

— возраст моложе 18 лет;

— беременность;

— период лактации (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

В связи с тем, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, как в случае с другими лекарственными средствами сходного механизма действия, его нельзя назначать одновременно с иными ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза. Следует избегать комбинированного применения разагилина с лекарственными препаратами, механизм действия которых включает торможение обратного нейронального захвата серотонина (флуоксетин, флувоксамин и др.), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, так как при этом возможно развитие «серотонинергического синдрома», проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, треморе, диарее. При необходимости использования пациентами, получающими разагилин, подобных препаратов — их применяют с осторожностью.

Не рекомендуется также совместное применение разагилина с симпатомиметическими лекарственными средствами, включающими эфедрин, псевдоэфедрин, содержащимися в препаратах для лечения ринитов или простуды (деконгестантах). Кроме того, не рекомендуется назначение разагилина с анальгетическим/противокашлевым препаратом декстрометорфаном и содержащими его комбинированными средствами. В связи с тем, что изоформа фермента цитохром Р450 1А2 (CYP1A2) участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (например, ципрофлоксацин) могут повышать концентрацию препарата в плазме крови, что определяет осторожность при комбинировании таких лекарственных средств с разагилином.

У больных болезнью Паркинсона применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

Способ применения и дозы:

Разагилин применяют внутрь в дозе 1 мг один раз в день как в монотерапии, так и на фоне применения леводопы, длительно. Прием препарата не зависит от приема пищи. Побочное действие:

При монотерапии разагилином:

Со стороны нервной системы: головные боли, депрессия, головокружение, анорексия, судороги, редко: нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, диспепсические явления.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, боль в области шеи.

Со стороны кожных покровов: везикулобуллезная сыпь, контактный дерматит; редко: карцинома кожи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, редко: инфаркт миокарда.

Прочие: фиппоподобный синдром, лихорадка, лейкопения, ринит, общая слабость, конъюнктивит, острые нарушения мочевыводящей системы, аллергические реакции.

При применении вместе с леводопой:

Со стороны нервной системы: дискинезия, мышечная дистопия, анорексия, необычные сновидения, атаксия, редко: нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: запор, рвота, боль в животе, сухость во рту.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, боль в области шеи, тендосиновиит.

Со стороны кожных покровов: сыпь,редко: мсланома кожи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия, редко: стенокардия.

Прочие: случайные падения, снижение массы тела, аллергические реакции.

Имеются два сообщения о развитии рабдомиолиза и нарушении секреции антидиуретического гормона. Оба случая зафиксированы при проведении пострегистрационных исследований без плацебо контроля, развились на фоне падения и последующей длительной иммобилизации. Взаимосвязь между этими осложнениями и приемом разагилина определить невозможно.

Особые указания:

Применение разагилина в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает «тираминового синдрома» («сырный эффект»), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (сыры, шоколад и др.). Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управления другими механизмами не проводилось.

Передозировка:

Симптомы передозировки препарата сходны с таковыми при передозировке неизбирательными ингибиторами МАО (артериальная гипертензия, постуральная гипотензия и т.д.).

Лечение: Специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Срок годности: 3 года.

Условия отпуска из аптек: по рецепту.

Производитель: «ТЕВА Фармацевтические Предприятия Лтд», Израиль (7290102061518, 7290102061532, 7290102061525).

Оставить комментарий