Торговое название препарата: Атракуриум-Ново
Лекарственная форма: раствор для внутривенного введения
Действующее вещество: атракурия безилат
Фармакотерапевтическая группа: миорелаксант недеполяризующий периферического действия
Фармакологическое действие:
Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа. Блокирует н-холинорецепторы концевых пластинок скелетных мышечных волокон и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина, в результате происходит угнетение нервно-мышечной передачи на уровне постсинаптической мембраны. В терапевтических дозах обладает незначительной м-холиноблокирующей и ганглиоблокирующей активностью.
Действие развивается быстро, что позволяет провести интубацию в первые 90 сек с момента введения в дозах 500-600 мкг/кг.
В дозах 200-600 мкг/кг оказывает прогнозируемый, пропорциональный величине введенной дозы паралич скелетных мышц, который продолжается 15-35 мин.
Скорость восстановления нервно-мышечной передачи после введения (однократного и повторного) постоянна, что позволяет вводить повторные дозы через предсказуемые интервалы времени. Восстановление нормальной нервно-мышечной передачи без применения антихолинэстеразных средств происходит через 35 мин и не зависит от величины суммарной дозы и функции органов выведения и метаболизма.
Фармакокинетика
После в/в введения спонтанно метаболизируется путем элиминации Хофманна (неэнзимный процесс, который происходит при физиологических значениях рН и температуры тела), а также путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз плазмы. Это приводит к образованию лауданозина и других метаболитов. Метаболиты не обладают миорелаксирующей активностью.
Связывание атракурия безилата с белками плазмы составляет около 80%.
T1/2 атракурия безилата составляет приблизительно 20 мин, лауданозина — около 3 ч. Выводится с мочой и с желчью главным образом в виде метаболитов.
Показания к применению:
Для миорелаксации (при ИВЛ, интубации трахеи, различных видах хирургических вмешательств — операции на сердце и легких с применением АИК и ИВЛ, кесаревом сечении), судороги, вызванные передозировкой др. ЛС или в результате воздействия электротока.
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к гистамину).
Способ применения и дозы:
Препарат применяют внутривенно. Доза устанавливается индивидуально и зависит от необходимой продолжительности и глубины нервно-мышечной блокады. Для обеспечения мышечной релаксации в течение 15-35 мин — в/в 0.3-0.6 мг/кг; для проведения эндотрахеальной интубации в течение 90 с — в/в 0.5-0.6 мг/кг; для увеличения длительности полной нервно-мышечной блокады вводят дополнительно в дозе
0.1-0.2 мг/кг. Начальные дозы вводят в/в струйно.
После начальной болюсной дозы можно применять для поддержания необходимой степени нервно-мышечной блокады капельную непрерывную инфузию со скоростью
6-10 мкг/кг/мин. Точная дозировка при инфузии обеспечивается применением специального дозирующего микронасоса. При гипотермии тела (охлаждение до 25-26⁰С) полную нервно-мышечную блокаду поддерживают дозами, равными половине обычной дозы.
Доза у детей 1-24 мес — 0.3-0.4 мг/кг; старше 2 лет — как у взрослых. Дозы для детей младше 1 мес не установлены.
Пациентам с клинически значимой патологией ССС, при гиповолемии — в/в в течение
60 сек; с ожогами — увеличение дозы (возможно развитие резистентности) в зависимости от периода, прошедшего со времени ожога, и площади ожоговой поверхности; пожилым пациентам — максимально низкие рекомендованные дозы с уменьшенной скоростью введения (60 с).
Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторная артериальная гипотензия.
Со стороны ЦНС: в единичных случаях — судороги (у предрасположенных пациентов).
Аллергические реакции: чувство жара, бронхоспазм (может быть обусловлен увеличением выброса гистамина); редко — анафилактоидные реакции.
Прочие: гиперемия кожных покровов.
Лекарственное взаимодействие:
Нервно-мышечная блокада, вызванная атракурия безилатом, может усиливаться при применении галотана, изофлурана, энфлурана.
Возможно усиление интенсивности и длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелксантами, в т.ч. атракурия безилатом, при одновременном применении некоторых антибиотиков (аминогликозиды, полимиксины, спектиномицин, тетрациклины, линкомицин, клиндамицин), антиаритмических препаратов (пропранолол, блокаторы кальциевых каналов, лидокаин, прокаинамид, хинидин), диуретиков (фуросемид и, возможно, маннитол, тиазидные диуретики, ацетазоламид), магния сульфата, кетамина, солей лития, ганглиоблокаторов (триметафан, гексаметоний).
Введение других недеполяризующих миорелаксантов в сочетании с атракурия безилатом может вызвать более выраженную нервно-мышечную блокаду, что можно было бы ожидать при введении эквивалентной общей дозы атракурия безилата.
При применении деполяризующих миорелаксантов с целью увеличения длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, в т.ч. атракурия безилатом, возможно развитие длительной и глубокой релаксации, которую трудно устранить антихолинэстеразными средствами.
При одновременном применении с препаратами, которые могут усиливать проявления миастении (в т.ч. при латентном течении) и провоцировать развитие миастенического синдрома, возможно повышение чувствительности к атракурия безилату. К таким препаратам относятся антибиотики, пропранолол, окспренолол, прокаинамид, хинидин, хлорохин, D-пеницилламин, триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и литий.
На фоне длительного лечения противосудорожными препаратами возможны более позднее начало и меньшая продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной атракурия безилатом.
Условия хранения:
В оригинальной упаковке при температуре от 2 до 8 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Неиспользованный после вскрытия флакона раствор атракурия безилата должен быть уничтожен.
Срок годности: 2 года
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Новофарм-Биосинтез, Украина
