Торговое название препарата: Астмопент (Asthmopent)
Международное непатентованное наименование: Орципреналин (Orciprenaline)
Лекарственная форма: Таблетки, раствор для инъекций, аэрозоль дозированный
Действующее вещество: Орципреналин (Orciprenaline)
Фармакотерапевтическая группа: Бета-адреномиметик
Фармакологические свойства:
Неселективный стимулятор b-адренергических рецепторов. Стимулирует β1- и β2-адренорецепторы. Оказывает бронхорасширяющее действие и влияние на миокард.
По химическому строению близок к изадрину, но по сравнению с ним избирательность действия на рецепторы бронхиальной системы более выражена, а бронхорасширяющий эффект продолжительнее. Воздействуя на аденилатциклазу, тормозит поступление кальция в клетку. Снижение внутриклеточного кальция и одновременное увеличение внутриклеточного цАМФ вызывает расслабление гладкомышечных волокон бронхиальной системы. Также тормозится освобождение гистамина, лейкотриенов, серотонина из тучных клеток. Препарат применяют для профилактики и для купирования бронхоспазма.
Эффект развивается через 10 минут, полное купирование приступа отмечается через 1 час, продолжительность действия составляет 3-5 часов. Препарат увеличивает силу сокращений миокарда, а при нарушениях проводимости оказывает благоприятное влияние. Среди побочных эффектов на первый план выступают тахикардия и тремор.
Показания к применению:
Бронхиальная астма, бронхообструкция (при хроническом бронхите, эмфиземе легких, пневмосклерозе; вызванная приемом бета-адреноблокаторов); AV блокада, приступ Морганьи-Адамса-Стокса, брадикардия при передозировке наперстянки, бета-адреноблокаторов.
Аэрозольная форма назначается также в качестве дополнительной терапии при лечении антибиотиками, муколитиками, ГКС и др. ЛС, вводимыми ингаляционно. Может назначаться перед бронхоскопией и бронхографией, при операциях на грудной клетке.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, ГОКМП, тахикардия, тахиаритмия, мерцание желудочков, глаукома.
C осторожностью. Сахарный диабет, артериальная гипертензия, органические заболевания сердца (ИБС, ХСН); эпилепсия, беременность; детский возраст (до 5 лет — для ингаляционного введения из-за технических сложностей при использовании).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Селективное бета2-адреностимулирующее средство. Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, устраняет бронхоспазм, обусловленный преимущественным влиянием на бета2-адренорецепторы бронхов. Активирует аденилатциклазу, увеличивающую количество цАМФ, что приводит к снижению концентрации внутриклеточного Ca2+ и бронходилатации. На бета1-адренорецепторы действует в значительно меньшей степени (повышает AV проводимость и сократимость миокарда).
Подавляет высвобождение из тучных клеток биологически активных веществ, улучшает мукоцилиарный клиренс. Расширяет в основном мелкие и средние бронхи. При в/м и п/к введении Астмопента наблюдается наименьшая избирательность воздействия (по отношению к бета2-адренорецепторам).
Способ применения и дозы:
Раствор для инъекций
Раствор вводят внутримышечно/подкожно в дозе 0,5–1 мг; внутривенно медленно – в дозе 0,25–0,5 мг; внутривенно капельно – в дозе 5–10 мг, препарат предварительно разводят в физиологическом растворе или 5% растворе глюкозы и вводят со скоростью 0,01–0,02 мг/10–20 капель в минуту до достижения терапевтического эффекта. Детям старше 1 года внутримышечно или подкожно назначают по 0,25–0,5 мг; детям до 1 года – по 0,1–0,2 мг.
Таблетки
Таблетки принимают перорально. Рекомендуемые разовые дозы при кратности приема 2–4 раза в сутки: дети младше 6 лет – по 5 мг; дети старше 6 лет – по 10 мг; взрослые – по 20–40 мг.
Аэрозоль дозированный
Препарат используют ингаляционно. Подростки старше 12 лет и взрослые проводят однократно по 1–2 ингаляции, при необходимости допускается повторное введение препарата, но не ранее чем спустя 20–30 минут после первой процедуры. Интервал между ингаляциями при регулярном применении препарата составляет 4 часа. Максимально в сутки можно использовать не более 12 доз. Перед проведением процедуры с мундштука снимают крышку и встряхивают ингалятор (при первом приеме – 1–2 раза нажимают на дозирующий клапан). Держа баллончик вертикально, помещают большой палец на его основание, стрелки на этикетке и основании баллончика при этом должны быть направлены вверх. Затем сделав глубокий выдох, мундштук вставляют в рот, плотно обхватив его губами и не прикусывая зубами. Начиная вдыхать через рот, нажимают на основание баллончика и продолжают делать глубокий и спокойных вдох. Задержав дыхание, извлекают ингалятор изо рта и продолжают сдерживать дыхание насколько это возможно. После ингаляции закрывают мундштук крышкой. Корпус ингалятора и крышку мундштука рекомендуется не реже 1 раза в 7 дней промывать теплой водой и затем просушивать в теплом месте, не допуская перегрева.
Особые указания:
Дети должны пользоваться аэрозолем только под контролем взрослых.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы и органов чувств: беспокойство, слабость, головокружение, головная боль, судороги или мышечный тремор.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, неприятный привкус во рту.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, нарушение сердечного ритма, тахикардия, сердцебиение, ощущение давления в груди.
Прочие: аллергические реакции, потливость, гипокалиемия, кашель; очень редко — парадоксальный бронхоспазм и усиление приступа удушья.
Передозировка:
Передозировка проявляется тошнотой, тревогой, сухостью во рту, головной болью, усталостью, головокружением, бессонницей, тахикардией, дрожанием рук.
В таких случаях применение препарата необходимо приостановить. При необходимости проводится симптоматическая терапия.
Срок годности: 3 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: Glaxo Wellcome Poznan (Польша)
