Торговое название препарата: Астемизол (Astemizole)
Международное непатентованное наименование: Астемизол (Astemizole)
Лекарственная форма: Таблетки; Субстанция.
Действующее вещество: Астемизол (Astemizole)
Фармакотерапевтическая группа: H1-антигистаминные средства
Фармакологические свойства:
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов II поколения, производное пиперидина. Оказывает антигистаминное действие, которое обусловлено конкуренцией с гистамином за участки связывания с H1-рецепторами на эффекторных клетках.
Предупреждает возникновение и облегчает течение аллергических реакций. Уменьшает зуд и экссудацию.
Практически не обладает антихолинергической активностью, не оказывает седативного действия.
Фармакокинетика
После приема внутрь астемизол быстро абсорбируется из ЖКТ, абсорбция уменьшается в присутствии пищи. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Метаболизм астемизола в печени происходит при участии ферментной системы цитохрома P450, главным образом изофермента CYP3A4 и в меньшей степени — изоферментов CYP2D6 и CYP2A6. Css в плазме астемизола и его метаболитов достигается в течение 4-8 недель. Десметиластемизол, главный метаболит астемизола, обладает антигистаминной активностью.
Связывание неизмененного астемизола с белками плазмы составляет 96%. Практически не проникает через ГЭБ.
T1/2 астемизола и его метаболитов в равновесном состоянии составляет 19 дней. Астемизол выводится в форме метаболитов с мочой и через кишечник.
Показания к применению:
Профилактика и лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита, аллергического конъюнктивита. Лечение зуда, крапивницы, отека Квинке, дермографизма.
В качестве вспомогательного средства при анафилактических и анафилактоидных реакциях, бронхиальной астме.
Противопоказания:
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:
При склонности к ожирению — прием препарата усиливает аппетит.
Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA — категория С. Препарат противопоказан при беременности. Данных о проникновении в грудное молоко не имеется — во время приема препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении астемизола и итраконазола, кетоконазола и других противогрибковых средств производных имидазола и триазола, макролидов кларитромицина, эритромицина, триацетолеандомицина, терфенадина, ингибиторов обратного захвата серотонина, ингибиторов ВИЧ-протеазы (ритонавир, индинавир) повышается риск развития желудочковых аритмий вследствие нарушения метаболизма астемизола в печени и повышения его концентрации в плазме крови.
Способ применения и дозы:
Взрослым и детям старше 12 лет — 10 мг 1 раз/сут. Детям в возрасте 6-12 лет — 5 мг 1 раз/сут, 2-6 лет — 200 мкг/кг 1 раз/сут.
Особые указания:
Не рекомендуется прием препарата пациентам с гипокалиемией.
За 4 недели до проведения кожных проб на аллергены необходимо прекратить прием препарата.
Побочные действия:
Общие реакции: тенденция к увеличению массы тела, миалгии, артралгии, фотосенсибилизация.
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, дистимия, парестезии, судороги.
Сердечно-сосудистая система: желудочковые экстрасистолии.
Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, повышение аппетита, диарея.
Аллергические реакции.
Передозировка:
Усиление побочных реакций, синкопе, судорожный синдром, аритмия.
Лечение симптоматическое.
Срок годности: 4,5 года
Условия отпуска из аптек: Без рецепта.
Производитель:
Таблетки: Яка-80 (Республика Македония)
Субстанция: Чемо Иберика (Испания)
