Апонил

Найти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Апонил (Aponil)

Международное непатентованное название: Нимесулид

Лекарственная форма: таблетки

Действующее вещество: нимесулид

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат

Фармакологическое действие:

НПВП. Селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Препарат оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, механизм которого обусловлен селективным ингибированием ЦОГ-2, что приводит к снижению синтеза простагландинов в очаге воспаления, а также в гипоталамусе. Влияние на синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и почках значительно менее выражено, что обуславливает хорошую переносимость нимесулида. Препарат также угнетает перекисное окисление липидов и образование свободных кислородных радикалов, снижает образование фактора активации тромбоцитов, фактора некроза опухоли альфа, высвобождение гистамина, протеиназ и некоторых других медиаторов воспаления.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax нимесулида в плазме крови достигается через 1-2 ч (до 2.5 ч). Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 99%.

Vd составляет 0.19-0.35 л/кг. Терапевтическая концентрация нимесулида в плазме крови поддерживается в течение 6-8 ч. Кумуляции при длительном применении не наблюдается.

Метаболизм

Нимесулид биотрансформируется в печени с образованием активного (гидроксинимесулид — до 25% дозы) и нескольких неактивных метаболитов.

Выведение

T1/2 составляет 2-3 ч. Выводится с мочой (65-98% дозы в течение суток) и с калом (до 35% дозы).

Показания к применению:

болевой синдром различного генеза (в т.ч. головная боль, зубная боль, альгодисменорея, посттравматическая и послеоперационная боль);

лихорадка различного генеза (в т.ч. при острых респираторных вирусных инфекциях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях);

воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (артриты, остеоартриты, тендовагиниты, бурситы, миозиты).

Противопоказания:

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);

желудочно-кишечное кровотечение;

аспириновая астма;

тяжелые нарушения функции печени;

тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);

III триместр беременности;

лактация (грудное вскармливание);

детский возраст до 12 лет;

повышенная чувствительность к нимесулиду и другим НПВП.

Способ применения и дозы:

Для взрослых разовая доза варьирует от 50 до 200 мг, максимальная — 400 мг в сутки. Принимается по 1 таблетке после еды 2 раза в день, запивается водой. Дозировка для детей — 1,5 мг/кг (максимальная доза — 5 мг/кг в сутки).

Побочное действие:

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, диарея, изжога, тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз; редко — рвота.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — гематурия, олигурия, задержка жидкости в организме, отеки.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, анафилактический шок.

Лекарственное взаимодействие:

При одновременном применении нимесулид конкурирует за связывание с белками плазмы крови и повышает риск развития побочных эффектов производных сульфонилмочевины (в т.ч. пероральных гипогликемических средств), гидантоина, препаратов наперстянки, циклоспорина и метотрексата.

При совместном применении с ацетилсалициловой кислотой нимесулид вытесняется из связи с белками плазмы крови, при этом концентрация свободного нимесулида в плазме повышается в 2-3 раза.

При одновременном применении нимесулид усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с препаратами лития нимесулид повышает концентрацию лития в плазме крови.

Срок годности: 3 года

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре до 25°С. Беречь от детей. Не использовать по истечению срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту

Производитель: Медокеми Лтд, Кипр (5290931005204, 5290931001657)

Оставить комментарий