Аперомид

Найти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Аперомид (Aperomid)

Международное непатентованное название: Пипекурония бромид

Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Действующее вещество: пипекурония бромид

Фармакотерапевтическая группа: миорелаксирующее средство периферического действия

Фармакологическое действие:

Недеполяризующий миорелаксант длительного действия. Конкурентно блокирует

н-холинорецепторы скелетных мышц, предотвращая вызываемую ацетилхолином деполяризацию концевой пластинки и возбуждение мышечного волокна. Паралич мышц развивается постепенно в следующей последовательности: мышцы, поднимающие веко, жевательные мышцы, мышцы конечностей, мышцы живота, мышцы голосовой щели, межреберные мышцы и диафрагма.

Нервно-мышечная блокада достигается через 5.5-6 мин после введения разовой дозы 50 мкг/кг и 3-5 мин после введения 70-85 мкг/кг. Проведение интубации трахеи возможно уже через 2.5-3 мин после введения 70-100 мкг/кг; при использовании меньшей дозы время достижения миорелаксации, достаточной для проведения интубации, удлиняется.

Продолжительность эффекта (время восстановления 25% мышечной активности) после введения начальной дозы находится в зависимости от величины дозы и типа проводимой анестезии: у взрослых при дозе 70 мкг/кг продолжительность эффекта – 30-175 мин, 80-85 мкг/кг – 40-211 мин; на фоне нейролептической анестезии (закись азота, фентанил, дроперидол) при дозе 50 мкг/кг- 30 мин; на фоне сбалансированной анестезии (на фоне барбитуратов короткого действия или пропофола (в качестве вводных ЛС), опиоидных и ингаляционных (закись азота) анестетиков) при дозе 70-85 мкг/кг – 1-2 ч. Время восстановления спонтанной мышечной активности от 25% до 50% от контрольного уровня – 24 мин, до 75% – 33 мин. При применении после деполяризующих миорелаксантов продолжительность эффекта при дозе 50 мкг/кг – 45 мин (сходную продолжительность эффекта можно достичь при дозе 70-85 мкг/кг без применения деполязирующих миорелаксантов). У детей продолжительность эффекта (время восстановления 25% мышечной активности) при введении эффективной дозы зависит от возраста: детей младше 3 мес – 13 мин, от 3 мес до 1 г – 10-44 мин, 1-14 лет – 18-52 мин. Время восстановления спонтанной мышечной активности от 25% до 75% от контрольного уровня – 25-30 мин.

Продолжительность эффекта на фоне поддерживающей терапии (дополнительного введения в дозах 10-15 мкг/кг) – 50 мин; увеличивается на фоне энфлурана и изофлурана, практически не изменяется на фоне галотана.

В средних дозах не вызывает существенных изменений в деятельности ССС; в больших дозах обладает слабой ганглиоблокирующей, м-холиноблокирующей активностью.

В отличие от панкурония бромида практически не обладает ваголитической активностью; в отличие от др. недеполяризующих миорелаксантов не высвобождает гистамин и не вызывает гемодинамических нарушений.

Показания к применению:

Эндотрахеальная интубация и релаксация скелетной мускулатуры при общей анестезии в ходе различных хирургических операций, требующих более чем 20-30-минутную миорелаксацию и в условиях искусственной вентиляции легких (ИВЛ).

Противопоказания:

Гиперчувствительность к пипекурония бромиду и/или брому, тяжелая печеночная недостаточность, возраст до 3 мес (дозы у детей в возрасте до 3 мес не определены).

Способ применения и дозы:

Только в/в. Непосредственно перед введением 4 мг сухого вещества разводят прилагаемым растворителем.

Взрослым и детям от 14 лет и старше для полной миорелаксации вводят 70-80 мкг/кг. Максимальная разовая доза — 100 мкг/кг. При ожирении дозу рассчитывают, исходя из «идеальной» массы тела. Для поддержания миорелаксации в течение длительного времени следует вводить повторно в дозах, составляющих 15% от первоначальной (10-15 мкг/кг). При проведении интубации на фоне суксаметония начальная доза — 40-50 мкг/кг.

При ХПН величина вводимой дозы определяется значениями КК: при КК более 100 мл/мин — до 100 мкг/кг, КК 100 мл/мин — 85 мкг/кг, КК 80 мл/мин — 70 мкг/кг, КК 60 мл/мин — 55 мкг/кг, КК менее 40 мл/мин — 50 мкг/кг.

Дозы у детей в возрасте до 3 мес не определены; от 3 до 12 мес — 40 мкг/кг (обеспечивает мышечную релаксацию продолжительностью от 10 до 44 мин); от 1 года до 14 лет — 57 мкг/кг (мышечная релаксация — от 18 до 52 мин).

Побочные действия:

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко (менее 1%) – мышечная слабость после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия.

Со стороны нервной системы: редко (менее 1%) – угнетение ЦНС, гипестезия, инсульт.

Со стороны дыхательной системы: редко (менее 1%) – гипопноэ, апноэ, ателектаз легкого, ларингоспазм, угнетение дыхания.

Со стороны ССС: менее часто – брадикардия (1.4%), снижение АД (2.5%); редко (менее 1%) – повышение АД, ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: редко (менее 1%) – уменьшение частичного тромбопластинового и протромбинового времени, тромбоз.

Со стороны мочевыводящей системы: редко (менее 1%) – анурия.

Лабораторные показатели: редко (менее 1%) – гиперкреатининемия, гипогликемия, гиперкалиемия.

Аллергические реакции: редко (менее 1%) – кожная сыпь, крапивница.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Ингаляционные анестетики (галоган, метоксифлуран, эфир диэтиловый, энфлуран, изофлуран, циклопропан), анестезирующие средства для внутривенного введения (кетамин, фентанил, пропапидид, барбитураты, этомидат, γ-гидроксимасляная кислота), деполяризующие и недеполяризующие миорелаксанты, некоторые антибиотики (аминогликозиды, производные нигроимидазола, в т.ч. метронидазол, тетрациклины, бацитрацин, капрсомицин, клиндамицин, полимиксины, в т.ч. колистин, линкомицин, амфотерицин В), цитратные антикоагулянты, минералокоргикоиды и глюкокоргикостероиды, диуретики, в т.ч. буметанид, ингибиторы карбоангидразы, этакриновая кислота, кортикотропин, альфа- и бета-адреноблокаторы, тиамин, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), гуанидин, протамина сульфат, фенитоин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, соли магния, прокаинамид, хинидин, лидокаин и прокаин для внутривенного введения усиливают и/или удлиняют действие.

Препараты, снижающие концентрацию К+ в крови, усугубляют угнетение дыхания (вплоть до его остановки).

Опиоидные анальгетики усиливают угнетение дыхания. Высокие дозы суфентанила снижают потребность в высоких начальных дозах недеполяризующих миорелаксантов. Недеполяризующие миорелаксанты предупреждают или снижают ригидность мышц, вызываемую высокими дозами опиоидных анальгетиков (в т.ч. алфентанилом, фентанилом, суфентанилом). Не снижает риск брадикардии и артериальной гипотензии, вызванных оииоидными анальгетиками (особенно на фоне вазодилататоров и/или бета- адреноблокаторов).

Во время интубации с суксаметонием препарат вводят после исчезновения клинических признаков действия суксаметония. Как и в случае с другими недеполяризирующими миорелаксантами введение препарата может сократить время, необходимое для наступления миорелаксации, и увеличить продолжительность максимального эффекта.

При длительном предварительном применении до хирургического вмешательства глюкокортикостероидов, неостигмина метилсульфага, эдрофония хлорида, пиридостигмина бромида, норэпинефрина, азатиоприна, эпинефрина, теофиллина, калия хлорида, натрия хлорида, кальция хлорида возможно ослабление эффекта.

Деполяризующие миорелаксанты могут как усиливать, гак и ослаблять действие пипекурония бромида (зависит от дозы, времени применения и индивидуальной чувствительности).

Доксапрам временно маскирует остаточные эффекты миорелаксантов.

Из-за возможной преципитации следует избегать смешивания пипекурония бромида с другими растворами для инъекций или инфузий. Исключение составляют 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы и раствор Рингера.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 4 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска: По рецепту

Производитель: Экспериментальное производство МБП РК НПК, Россия (4601582000929)

Оставить комментарий