http://credit-n.ru/zaymyi-next.html

Амальвия

Найти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Амальвия (Amalvia)

Международное непатентованное наименование: Пиоглитазон (Pioglitazone)

Лекарственная форма: Таблетки

Действующее вещество: Пиоглитазон (Pioglitazone)

Фармакотерапевтическая группа: Гипогликемическое средство для перорального применения.

Фармакологические свойства:

Гипогликемическое средство тиазолидиндионового ряда для перорального применения. Пиоглитазон стимулирует специфические гамма-рецепторы ядра, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARγ). Модулирует транскрипцию генов, чувствительных к инсулину и участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и метаболизме липидов в жировой, мышечной тканях и печени.

В отличие от препаратов, производных сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина, однако проявляет активность только при сохраненной инсулин-синтетической функции поджелудочной железы.

Пиоглитазон снижает инсулинорезистентность периферических тканей и печени, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени; снижает концентрацию глюкозы, инсулина и гликозилированного гемоглобина. На фоне терапии пиоглитазоном снижается уровень триглицеридов и свободных жирных кислот в плазме крови, а также повышается уровень липопротеинов высокой плотности. Для пациентов с сахарным диабетом 2 типа улучшается контроль концентрации глюкозы в крови как натощак, так и после приема пищи.

Фармакокинетика

Абсорбция

Пиоглитазон быстро всасывается, максимальная концентрация пиоглитазона в плазме крови достигается обычно через 2 часа после приема внутрь. В диапазоне терапевтических доз концентрации в плазме крови пропорционально увеличиваются с увеличением дозы. Стабильная концентрация достигается через 4-7 дней после начала терапии. При многократном приеме кумуляции препарата и его метаболитов не происходит. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет свыше 80%.

Распределение

Объем распределения составляет в среднем 0,63 л/кг массы тела. Связь с белками плазмы пиоглитазона составляет более 99%, его метаболитов — более 98%.

Метаболизм

Пиоглитазон подвергается метаболизму путем гидроксилирования и окисления.

Преимущественно этот процесс происходит при участии изоферментов цитохрома 450 (CYP2C8 и CYP3A4), а также, в несколько меньшей степени, других изоферментов. 3 из 6 идентифицированных метаболитов проявляют фармакологическую активность (М-II, М-III, M-IV). С учетом фармакологической активности, концентрации и степени связывания с белками плазмы, пиоглитазон и метаболит М-III в равной степени обуславливают общую эффективность, вклад метаболита M-IV в общую эффективность препарата приблизительно в 3 раза превышает вклад пиоглитазона, а относительная эффективность метаболита М-П минимальна.

Результаты исследований in vitro показали, что пиоглитазон не ингибирует изоферменты цитохрома Р450, 1А,2С8/9, ЗА4.

Выведение

Выводится преимущественно через кишечник, а также почками (15-30%) в виде метаболитов и их конъюгатов. Период полувыведения неизмененного пиоглитазона из плазмы крови составляет в среднем 3-7 часов, а для всех активных метаболитов 16-24 часов.

Концентрация пиоглитазона и активных метаболитов в плазме крови остается на достаточно высоком уровне в течение 24 часов после однократного введения суточной дозы.

Пациентам пожилого возраста и/или при нарушении функции почек коррекции доз не требуется.

На фоне нарушения функции печени фракция свободного пиоглитазона выше.

Показания к применению:

Сахарный диабет 2 типа: в монотерапии:

— у пациентов с избыточной массой тела при неэффективности диеты и физических упражнений, а также при непереносимости метформина или наличии противопоказаний к его применению;

в составе комбинированной терапии

— с метформином у пациентов с избыточной массой тела при отсутствии адекватного гликемического контроля на фоне монотерапии метформином;

— с производными сульфонилмочевины только для пациентов, которым противопоказан метформин, при отсутствии адекватного гликемического контроля на фоне монотерапии производными сульфонилмочевины.

— с метформином и производными сульфонилмочевины при отсутствии адекватного гликемического контроля на фоне комбинации пиоглитазона с одним из указанных выше гипогликемических средств.

Пиоглитазон показан в комбинации с инсулином для лечения сахарного диабета 2 типа у пациентов при отсутствии адекватного гликемического контроля на фоне терапии инсулином и для которых метформин противопоказан.

Противопоказания:

— повышенная чувствительность к пиоглитазону или к другим компонентам препарата;

— сахарный диабет 1 типа;

— диабетический кетоацидоз;

— тяжелая сердечная недостаточность, в том числе в анамнезе (III-IV класса по классификации NYHA);

— печеночная недостаточность (повышение активности трансаминаз в 2,5 раза выше верхней границы нормы);

— беременность, период грудного вскармливания;

— детский возраст до 18 лет (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились).

В связи с отсутствием данных о применении пиоглитазона у пациентов с почечной недостаточностью, получающих лечение гемодиализом, его не следует применять у этой группы пациентов.

С осторожностью: отечный синдром, анемия, сердечная недостаточность (I-II класса по классификации NYHA), нарушение функции печени.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Эффективность и безопасность пиоглитазона у беременных женщин не изучалась, поэтому применять препарат во время беременности противопоказано. Было доказано, что пиоглитазон замедляет рост плода. Неизвестно, выводится ли пиоглитазон с грудным молоком, поэтому препарат не следует принимать женщинам в период грудного вскармливания. При необходимости назначения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При применении пиоглитазона в комбинации пероральными гипогликемическими препаратами возможно развитие гипогликемии. В этом случае может потребоваться снижение дозы сопутствующего препарата.

На фоне комбинированного применения пиоглитазона с инсулином возможно развитие сердечной недостаточности.

Пиоглитазон не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику глипизида, дигоксина, варфарина, метформина.

Гемфиброзил повышает значение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») пиоглитазона в 3 раза. Рифампицин ускоряет метаболизм пиоглитазона на 54%.

In vitro кетоконазол ингибирует метаболизм пиоглитазона.

При совместном применении с пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол и/или норэтистерон, возможно снижение эффективности последних.

Способ применения и дозы:

Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Рекомендуемые начальные дозы составляют 15 или 30 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза при монотерапии — 45 мг, при комбинированной терапии — 30 мг.

При назначении пиоглитазона в комбинации с метформином, прием метформина можно продолжить в той же дозе. Риск развития гипогликемии при данной комбинации незначителен, поэтому маловероятна необходимость коррекции дозы метформина.

В комбинации с производными сульфонилмочевины: в начале лечения их прием может быть продолжен в той же дозе. В случае развития гипогликемии, дозу производного сульфонилмочевины рекомендуется уменьшить.

В комбинации с инсулином: начальная доза пиоглитазона — 15-30 мг/сутки, доза инсулина остается прежней или снижается на 10-25% при возникновении гипогликемии.

Для пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина более 4 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени:

Не следует применять пиоглитазон у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Дети и подростки:

Нет данных о применении пиоглитазона у пациентов в возрасте до 18 лет, поэтому применение пиоглитазона у указанной возрастной группы не рекомендуется.

Особые указания:

При проведении терапии сахарного диабета 2 типа помимо приема пиоглитазона рекомендуется придерживаться диеты и выполнять физические упражнения для поддержания эффективности лекарственной терапии, а также в связи с возможным повышением массы тела.

На фоне применения пиоглитазона возможна задержка жидкости и увеличение объема плазмы, что может вызвать развитие сердечной недостаточности, следовательно, при ухудшении состояния сердечно-сосудистой системы следует прекратить прием пиоглитазона.

Перед началом и во время терапии пиоглитазоном рекомендуется контролировать активность трансаминаз каждые 2 месяца в течение первых 12 месяцев приема, и далее периодически. При повышении активности АЛТ более чем в 2,5 раза выше верхней границы нормы, или наличии других показателей нарушений функции печени/заболеваний печени, не следует начинать терапию пиоглитазоном.

Если на фоне терапии пиоглитазоном активность АЛТ в сыворотке крови повышается более чем в 3 раза выше верхней границы нормы, следует провести повторный анализ активности трансаминаз в сыворотке крови в кратчайшие сроки и при подтверждении показателя отменить пиоглитазон. При развитии симптомов, предполагающих нарушение функции печени: необъяснимая тошнота, рвота, боль в абдоминальной области, утомляемость, анорексия, потемнение мочи, возможность продолжения терапии следует согласовать с врачом в зависимости от лабораторных показателей. При развитии желтухи следует прекратить терапию пиоглитазоном.

У пациентов с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузальном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих пациентов к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.

Нет данных о влиянии пиоглитазона на способности к управлению транспортом или другими механизмами.

Побочные действия:

Частота развития побочных эффектов классифицирована следующим образом: очень часто (≥10%); часто (≥1% и < 10%); иногда (≥0.1% и <1%); редко (≥0.01% и <0.1%); очень редко (<0.01%, включая единичные случаи).

Монотерапия пиоглитазоном

Со стороны нервной системы: часто — гипестезия; иногда — бессонница.

Со стороны организма в целом: часто — увличение массы тела.

Инфекции и инвазии: часто — инфекции верхних дыхательных путей; иногда — синусит.

Со стороны органа зрения: часто — нарушения зрения.

Пиоглитазон в комбинации с метформином

Со стороны системы кроветворения: часто — анемия.

Со стороны органа зрения: часто — нарушения зрения.

Со стороны пищеварительной системы: иногда — метеоризм.

Со стороны организма в целом: часто — повышение массы тела.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгия, миалгия.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — гематурия.

Со стороны половой системы: часто — эректильная дисфункция.

Пиоглитазон в комбинации с производными сульфонилмочевины

Со стороны органов слуха и равновесия: иногда — головокружение.

Со стороны органа зрения: иногда — нарушения зрения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — метеоризм.

Со стороны организма в целом: часто — повышение массы тела; иногда — слабость.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности ЛДГ в плазме крови.

Со стороны обмена веществ: иногда — повышение аппетита, гипогликемия.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение; иногда — головная боль.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда — глюкозурия, протеинурия.

Со стороны кожного покрова: иногда — гипергидроз.

Пиоглитазон в комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности АЛТ, КФК, снижение гематокрита и гемоглобина.

Со стороны обмена веществ: очень часто — гипогликемия.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгия, миалгия.

Пиоглитазон в комбинации с инсулином

Со стороны обмена веществ: часто — гипогликемия.

Со стороны организма в целом: очень часто — отеки; часто — повышение массы тела.

Инфекции и инвазии: часто — бронхит.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине, артралгия.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — сердечная недостаточность.

При длительном применении пиоглитазона свыше 1 года в 6-9% случаях у пациентов наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.

Расстройства зрения проявляются преимущественно в начале терапии и связаны с изменением концентрации глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.

Передозировка:

Передозировка пиоглитазоном при монотерапии не сопровождается возникновением специфических клинических симптомов. Возможна гипогликемия при приеме пиоглитазона в комбинации с производными сульфонилмочевины и инсулина.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Срок годности: 2 года.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.

Производитель: PLIVA HRVATSKA d.o.o. (Хорватия)

Оставить комментарий

<br/>
Аптека Санкт-Петербург PR-CY.ru Торговое оборудование - рейтинг