Приведённая выше информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.
Левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ферменты ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембране бактерий.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo.
При приеме внутрь препарат быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту всасывания. Биодоступность - 99%. Тmax составляет 1-2 ч. При приеме 250 мг и 500 мг Cmax составляет 2.8 и 5.2 мкг/мл соответственно.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы (в т. ч. в предстательную железу), костную ткань, спинномозговую жидкость, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
Метаболизм
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.
Выведение
Выводится из организма в неизмененном виде преимущественно с мочой (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции). Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. T1/2 составляет 6-8 ч. Менее 5% левофлоксацина выводится в виде метаболитов. После перорального приема в неизмененном виде с почками в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч - 87% от принятой дозы; в кале в течение 72 ч обнаруживается 4%.
Показанияк применению:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:
нижних дыхательных путей (хронический бронхит, пневмония);
ЛОР-органов (синусит, средний отит);
мочеполовых органов (острый пиелонефрит, простатит, урогенитальный хламидиоз);
кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы).
В составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза
Противопоказания:
повышенная чувствительность;
возраст до 18 лет;
эпилепсия;
поражение сухожилий при предыдущих приемах хинолонов;
беременность и кормление грудью.
С осторожностью назначается в пожилом возрасте в связи вероятным снижением функции почек.
Способ применения и дозы:
Препарат следует принимать внутрь до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана).
При обострении хронического бронхита назначают по 250-500 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней.
При внебольничной пневмонии назначают по 500 мг 1-2 раза/сут в течение 7-14 дней.
При синусите назначают по 500 мг 1 раз/сут в течение 10-14 дней.
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей назначают по 250 мг 1 раз/сут в течение 3 дней.
При осложненных инфекциях мочевыводящих путей (включая пиелонефрит) - по 250 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней.
При простатите назначают по 500 мг 1 раз/сут в течение 28 дней.
При инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 250-500 мг 1-2 раза/сут в течение 7-14 дней.
В составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза назначают по 500 мг 1-2 раза/сут (500-1000 мг/сут) до 3 мес.
Левофлоксацин выводится преимущественно почками, поэтому при лечении пациентов с ограниченной функцией почек требуется снижать дозу препарата.
Возможно назначение Лефлобакта в форме таблеток для продолжения курса лечения тем пациентам, которым сначала было назначено в/в введение левофлоксацина раствора для инфузий и было достигнуто улучшение их состояния, позволяющее проводить дальнейший прием левофлоксацина внутрь.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в т.ч. с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала QT.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (в т.ч. повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, эпилептические припадки (у предрасположенных пациентов).
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.
Прочие: астения, обострение порфирии, фотосенсибилизация, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Действующее вещество увеличивает выведение циклоспорина. Отмечается снижение эффекта при одновременном назначении сукральфата, магний и алюминий содержащих антацидов, солей железа. Необходимо разносить по времени прием этих препаратов. Нестероидные противовоспалительные препараты (группа ибупрофена) и теофиллин стимулируют судорожную готовность.
Глюкокортикостероиды, назначенные одновременно, повышают риск возникновения тендинита и разрыва сухожилий. При совместном применении с антагонистами витамина К нужно наблюдать за свертывающей системой. Циметидин заметно замедляет выведение левофлоксацина.
Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Срок годности: 2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
