Приведённая выше информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.

Торговое название препарата: Диклоген (Diclogen)

Международное непатентованное наименование: Диклофенак (Diclofenac)

Лекарственная форма: Гель для наружного применения. Таблетки, покрытые оболочкой. Раствор для инъекций.

Действующее вещество: Диклофенак (Diclofenac)

Фармакотерапевтическая группа: НПВП

Фармакологические свойства:

Диклоген - это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВС) из группы производных фенилуксусной кислоты. Препарат имеет значительный противовоспалительный, анальгетический и умеренный жаропонижающий эффекты. Основную роль в механизме действия препарата играет торможение биосинтеза простагландинов, который имеет важно значение в патогенезе воспаление, боли и лихорадки.

При ревматоидных заболеваниях противовоспалительное и анальгетическое действие препарата Диклоген до значительного снижения боли (как в покое, так и при движении), утренней скованности, припухлости суставов, и тем самым, до улучшения функционального состояния пациента. При неспецифической воспалении, что возникает после травм или операций, Диклоген уменьшает ощущение боли и воспалительный отек. Инъекционное форма препарата особенно показана для назначения в начальных периодах терапии воспалительно-дегенеративных ревматологических заболеваний и при болевых синдромах другой этиологии.

Фармакокинетика. Препарат Диклоген - таблетки, покрытые плёночной кишечно-растворимой оболочкой, быстро и полностью абсорбируются в желудочно-кишечном тракте. Пища замедляет скорость всасывания, однако количество вещества, которая всасывается, не изменяется. Максимальная концентрация препарата в плазме крови при приёме таблеток Диклоген в разовой дозе 50 мг достигается через 2 часа после приема и составляет 1,5 мкг/мол. Концентрация препарата в плазме находится в линейной зависимости от величины принятой дозы.

Вследствие медленного высвобождения действующего вещества с таблеток-ретард препарата Диклоген концентрация в плазме несколько нижняя, чем концентрация при использовании непролонгированной формы препарата Диклоген таблеток по 50 мг, а выведение действующего вещества замедляется на несколько часов.

После приема внутрь пролонгированной формы препарата Диклоген системная биодоступность действующего вещества составляет 82% от соответственного показателя после приема таблеток 50 мг. При однократном приёме препарата Диклоген таблетки-ретард по 100 мг максимальная концентрация достигается через 4-5 час и составляет 0,45 мкг/мол.

После внутримышечного введения препарата Диклоген, площадь под кривой концентрация-время приблизительно вдвое большая от соответственной величины, что наблюдается при приёме внутрь.

После многоразового приема препарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не отмечено.

99,7% действующего вещества препарата связывается с белками сыворотки крови, в основном с альбумином - 99,4%.

Активные вещества препарата Диклоген проникает в синовиальную жидкость: тут максимальная концентрация препарата отмечается на 2-4 час позднее, чем в плазме. Время полувыведения препарата с синовиальной жидкости 3-6 час. Таким образом, его концентрация в полости сустава превышает концентрацию препарата в плазме только через 4-6 час после его приема внутри и остается более высокой в течение 12 час.

Приблизительно 50% действующего вещества препарата Диклоген метаболизируется в печени при "первом" прохождении.

Период полувыведения составляет 1-2 часа. Приблизительно 60% дозы препарата выводится в виде метаболитов почками; менее 1% экскретируется с мочой в неизменном виде. Другое часть препарата выводится в виде метаболитов с жёлчью. Не выявлено серьезных различий фармакокинетических параметров препарата Диклоген в зависимости от возраста. Системный клиренс активного вещества составляет приблизительно 263 мл/минут.

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/минут.) увеличивается удельный вес выведение метаболитов с желчи, поэтому увеличение их концентрации в крови не наблюдается. У пациентов с печеночной недостаточностью фармакокинетические параметры препарата такие самые, как и при отсутствии нарушений функции печени.

Показания к применению:

общие и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника:

ревматоидный артрит, полувыведения из синовиальной, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартроз;

ревматические заболевания околосуставных мягких тканей;

острый подагрический артрит;

болевые синдромы со стороны позвоночника;

посттравматический и послеоперационная боль и воспаление;

первичная дисменорея.

Внутримышечное введение

- воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата

(ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный артрит,

анкилозирующий спондилит, подагра)

-дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеоартроз, остеохондроз)

- люмбаго, ишиас, невралгии, миалгии

- воспалительные заболевания околосуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей)

-посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационные боли

- тяжелые приступы мигрени

- почечная и печеночная колики

Внутривенная инфузия

- лечение или профилактика послеоперационной боли в условиях стационара

Противопоказания:

- желудочно-кишечные заболевания в фазе обострения;

- известна в данного пациента повышенная чувствительность к диклофенака натрия или какого угодно вспомогательного ингредиента, который входит в состав препарата Диклоген (см. раздел "СКЛАД");

- анапсихические свидетельства про приступы бронхиальной астмы, острый ринит, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или остальных нестероидных противовоспалительных средств (НПВС);

- нарушение кроветворение невыясненного генеза;

- дети до 12 лет;

- беременность (III триместр).

Лекарственные формы препарата Диклоген: таблетки-ретард, покрытые плёночной кишечнорастворимой оболочкой, по 100 мг и раствор для инъекций 75 мг/3 мл не рекомендуется применять для терапии у детей до 18 лет.

Гель нельзя наносить на поврежденные оболочки и слизистые.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

иклоген может повышать концентрацию лития и дигоксина в плазме при одновременном применении с препаратами, которые содержат эти вещества. Совместное использование препарата Диклоген с калийсберегающими диуретиками может привести к повышению уровня калия в крови. Диклоген, как и другие НПВС, может снижать диуретический эффект "петельных" диуретиков; а также снижать гипотензивное действие антигипертензивных средств. Одновременное применение препарата Диклоген с другими НПВС, а также с глюкокортикоидами может повысить риск возникновения побочных эффектов. Описанные отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении препарата Диклоген и антикоагулянтов. Имеются отдельные сообщения про развитие гипогликемии или гипергликемии у больных сахарным диабетом, которые применяли Диклоген вместе с противодиабетическими препаратами.

Следует выявлять осторожность при использовании НПВС менее, как за 24 час до начала использования или после окончания терапии метотрексатом, потому что его уровень в крови (и, следовательно, токсичность) может повышаться. При одновременном назначении препарата Диклоген с циклоспорином возможно повышение токсичности последнего.

Способ применения и дозы:

Взрослым Диклоген таблетки назначают в начальной суточной дозе 100-150 мг. В случаях с не ярко выраженными симптомами, а также при длительной терапии бывает достаточно 75-100 мг препарата в сутки. Суточная доза как правило распределяется на 2-3 приема. При первичной дисменорее суточная доза подбирается индивидуально и как правило составляет 50-150 мг. Приём препарата стоит начать как можно раньше, после появления первых болевых симптомов. Продолжительность приема препарата - несколько дней и зависит от динамики регрессии симптомов.

Таблетки стоит принимать полностью, не разжевывая, и запивать жидкостью. Лучше всего принимать препарат до приема еды.

Диклоген - таблетки-ретард как правило назначают по 1 таблетке (100 мг) в сутки. Таблетки пролонгированного действия нельзя делить на части, или разжёвывать. Рекомендуется принимать в период приема еды и запивать жидкостью. Если симптомы болезни возникают ночью или утром, рекомендуется принимать Диклоген таблетки-ретард вечером. Через относительно высокую дозу действующего вещества не следует назначать эту форму препарата детям.

Инъекции назначают, как правило, в дозе 75 мг (одна ампула 3 мл.) в сутки. Раствор препарата Диклоген вводят глубоко в мышцу в верхней внешний квадрат ягодиц. С этой целью используют стандартную иголку для внутримышечных инъекций. В тяжелых случаях (например, колики различного происхождения), как исключение, допускается использования двух ампул на сутки. В таких случаях необходимо помнить про то, что интервал между инъекциями имеет составлять несколько часов и следующую инъекцию необходимо делать в другую ягодицу. Также можно комбинировать назначение препарата Диклоген инъекции (1 ампула 75мг/3мл в сутки) с препаратом Диклоген таблетки. Общая суточная доза этих двух лекарственных форм имеет составлять 150 мг. Диклоген инъекции рекомендуется вводить не более 2 дней подряд, после чего переходить на Диклоген таблетки.

Детям старшим 12 лет препарат Диклоген назначают в форме таблеток по 50 мг в суточной дозе 1,0 – 2,0 мг/кг массы тела; препарат принимают однократно или распределяют на 2-3 приема в зависимости от массы тела и выраженности симптомов. Таблетки стоит проглатывать целыми, запивая жидкостью, желательно перед едой.

При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточная доза может быть увеличена до 3,0 мг/кг, который является максимальной суточной дозой.

Гель.

Как и другие средства для местного применения гель Диклоген стоит наносить дозировано. Его применяют наружно, количество использований 2 раза в сутки.

При применении геля детьми до 12 лет, разовая доза составляет 1 грамм мази. Взрослым и детям старше 12 лет максимальная разовая доза 2 грамма.

Но, при нанесении, также, учитывается размер болезненной области, что предусматривает незначительное отклонение от указанной дозы. При нанесении гель слегка втирается.

Период лечения зависит от сложности заболевания и эффективности лечения, но по истечению двух недель применения мази нужна консультация врача.

Особые указания:

Диклоген, инъекции 75мг/3мл не стоит смешивать в одном шприце с растворами остальных лекарственных препаратов.

Следует придерживаться осторожности при назначении препарата Диклоген пациентам, которые имеют в анамнезе указания на заболевания ЖКТ, пептической язвой, язвенный колит, болезнь Крона, а также больным с выраженными нарушениями функции печени. В тех случаях, когда возможно снижение объема крови, что циркулирует (в том числе, при приёме диуретиков; до или после крупных операций), а также у пациентов с нарушением функции почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией. Диклоген стоит применять с осторожностью через опасность снижение почечного кровотока. Особенное внимание необходима при лечении пациентов пожилого возраста (ослабленных лиц и лиц с пониженной массой тела), потому что образования язвы, перфорации и кровотечения со стороны ЖКТ в них приводит до более серьёзных последствий и могут возникнуть в любой период терапии, без предвестников или усложненного анамнеза. Этому контингенту пациентов Диклоген назначают в меньших дозах. В процессе лечения препаратом необходимый систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови. Если нарушение функции печени стойко сохраняются, необходимо прекратить прием Диклогена. Прекратить прием препарата целесообразно также в случаях появления кожных высыпаний, эозинофилии, при возникновении язвенного поражения ЖКТ, кровотечения из желудочно-кишечного тракта. При применении препарата Диклоген у пациентов с печеночной порфирией может развиться порфириновая криза. Поэтому при их лечении необходима особенная осторожность.

Если в период лечения препаратом Диклоген у пациента возникло головокружение или другие нарушение со стороны центральной нервной системы, то ему рекомендуется воздерживаться от вождения автомобилем или работы с механизмами, что нуждаются в повышенном внимании. При применении препарата Диклоген стоит воздерживаться от приема алкоголя.

Побочные действия:

Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): возможная боль в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные спазмы, диспепсия, метеоризм, анорексия. В единичных случаях возможно появление эрозивно-язвенных дефектов слизистой оболочки ЖКТ, усложненных желудочно-кишечной кровотечением, рвоте.

В отдельных случаях наблюдаются нарушение со стороны нижних отделов кишечнике (например, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры. Могут развиться афтозный стоматит, нарушение со стороны пищевода.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: иногда наблюдаются головная боль, головокружение; редко - утомляемость. В отдельных единичных случаях возможны нарушение памяти, ориентации, зрения, слуха; расстройство сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия, возбуждения, нарушение вкусовых ощущений.

Дерматологические: возможны высыпание на коже; редко – крапивница. Описанные отдельные жидкие случаи булёзных высыпаний, экземы, многоморфной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайела (токсический эпидермальный некроз), эритродермия, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпуре.

Со стороны почек: отмечены единичные случаи острой почечной недостаточности, интерстициального нефрита, нефротического синдрома, папиллярного некрозу; гематурия, протеинария.

Со стороны печени: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в крови. Редко гепатит (с желтухой или без неё).

Со стороны периферической крови: описаны отдельные случаи развития тромбоцитопении, лейкопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, апластической анемии.

Аллергические реакции: редко - приступы бронхиальной астмы, системные анафилактические-анафилактоидные реакции (включая артериальную гипотензию). Местное: редко отмечается болезненность и уплотнение в местах инъекций, и в исключительных случаях отмечено развитие абсцесса и некрозу мягких тканей.

Другие: редко - отеки. Отмечено исключительные случаи возникновения тахикардии, боли в грудине, артериальной гипертензии.

Передозировка:

Превышение суточной нормы может вызвать кровотечение ЖКТ, болевые спазмы, судороги. Симптомом того, что норма превышена, будет головокружение, шум в ушах, нарушение стула, повышение артериального давления.

Более серьезными проблемами, которые могут быть вызваны передозировкой, могут быть острая почечная, печеночная недостаточность и кома.

Срок годности: 3 года.

Условия отпуска из аптек: Без рецепта.

Производитель: «Аджио Фармацевтикалз Лтд», Индия.