Торговое название препарата: Зерлон (Zerlon)
Международное непатентованное наименование: Финастерид (Finasteride)
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Действующее вещество: Финастерид (Finasteride)
Фармакотерапевтическая группа: 5-альфа редуктазы ингибитор
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Финастерид — синтетическое 4-азастероидноё соединение, конкурентный специфический ингибитор стероидной 5-альфа-редуктазы — внутриклеточного фермента, который превращает тестотерон в более активный андроген 5- дигидротестостерон (ДГТ), стимулирующий рост ткани предстательной железы и развитие доброкачественной гиперплазии. Под воздействием препарата происходит снижение концентрации дигидротестостерона как в плазме крови, так и в ткани железы; уменьшение размеров увеличенной железы и выраженности симптомов, связанных с аденомой предстательной железы. Финастерид не связывается с андрогенными рецепторами, не оказывает влияния на уровень липидов плазмы и уровень кортизола, эстрадиола, пролактина, ТТГ, тироксина.
При постоянном приеме статистически значимый эффект регистрируется через 3 месяца (уменьшение объема железы), 4 месяца (увеличение максимальной скорости тока мочи) и 7 месяцев (уменьшение общих симптомов и симптомов непроходимости мочевыводящих путей).
Фармакокинетика:
После приема препарата внутрь финастерид быстро адсорбируется из желудочно-кишечного тракта, всасывание завершается через 6-8 часов после перорального применения. Биодоступность составляет около 80% и не зависит от приема пищи.
Время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmах) — 2 ч, значение максимальной концентрации (Сmах) — 8-10 нг/мл.
Хорошо всасывается и проникает в ткани и биожидкости, обнаруживается в эякуляте (в концентрации 5 мкг). Связь с белками плазмы — более 90%.
Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ): через 7-10 дней лечения обнаруживается в спинномозговой жидкости (СМЖ) в незначительных количествах. Системный клиренс — 165 мл/мин, объем распределения — 76 л. Незначительно кумулирует при длительном приеме.
Период полувыведения у мужчин 18-60 лет составляет 6 часов, старше 70 лет — 8 часов. Метаболизируется печенью и выделяется в виде метаболитов почками (приблизительно 39%) и через кишечник (57%). При хронической почечной недостаточности (ХПН) часть метаболитов (которая в норме выводится с мочой) выводится с калом.
Показания к применению:
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы с целью:
— уменьшения размеров предстательной железы;
— улучшение максимальной скорости тока мочи и уменьшения симптомов, связанных с гиперплазией;
— снижения риска возникновения острой задержки мочи, требующей катетеризации или хирургического вмешательства, включая трансуретральную резекцию предстательной железы (ТУРП) и простатэктомию.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к финастериду и/или к другим компонентам препарата;
— детский возраст;
— злокачественная опухоль простаты;
— обструкция мочевыводящих путей;
— препарат не предназначен для применения у женщин.
С осторожностью:
Нарушение функции печени, обструктивная уропатия.
Беременность и лактация:
Женщинам детородного возраста и беременным следует избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками препарата Зерлон из-за возможности проникновения финастерида в организм беременной женщины, поскольку финастерид обладает тератогененными свойствами (способность подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон может вызывать нарушение развития половых органов у плода мужского пола), проникает в семенную жидкость.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Не обнаружено клинически значимого взаимодействия с другими препаратами.
Способ применения и дозы:
Внутрь, независимо от приема пищи, по 5 мг 1 раз в сутки, не разжевывая, как в монотерапии, так и в комбинации с блокатором альфа-адренергических рецепторов доксазосином.
Продолжительность терапии до оценки ее эффективности должна быть не менее 6 месяцев. Приблизительно у 50% больных исчезновение клинических симптомов происходило при лечении в течение 12 месяцев.
Дозирование в особых случаях
Не нужно проводить коррекцию дозы препарата у лиц пожилого возраста, в том числе и лиц с почечной недостаточностью (при снижении клиренса креатинина до 9 мл/мин), т.к. фармакокинетические исследования не выявили каких-либо изменений в распределении финастерида у данных категорий больных.
Особые указания:
У пациентов с большим объемом остаточной мочи и/или резко сниженным током мочи необходимо осуществлять тщательный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии.
Перед началом терапии необходимо исключить заболевания, симулирующие доброкачественную гиперплазию предстательной железы — рак предстательной железы, стриктура уретры, гипотония мочевого пузыря, нарушения его иннервации и инфекционный простатит.
Вызывает снижение простатспецифического антигена через 6 и 12 месяцев приема на 41 и 48% соответственно. Для исключения развития рака предстательной железы во время терапии финастеридом необходимо проводить обследование пациентов.
Побочные действия:
В отдельных случаях: снижение потенции и/или либидо, нарушение эякуляции, уменьшение объема эякулята — частота этих побочных эффектов не превышает 3-4% и уменьшается в процессе лечения.
Также редко (до 1-2%) отмечались: увеличение и болезненность грудных желез, повышение концентраций лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и крови, снижение концентрации простатспецифического антигена (ПСА).
Возможны аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница, отек губ и лица).
Передозировка:
О случаях передозировки финастерида не сообщалось.
Условия хранения:
Хранить при температуре ниже 30°С.
Хранить в оригинальной упаковке в сухом месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: HEMOFARM, A.D. Сербия
