Зелдокс

Найти препарат в аптеках

Торговое название: Зелдокс (Zeldox)

Международное непатентованное название препарата: Зипрасидон

Лекарственная форма: капсулы

Действующие вещества: зипрасидона гидрохлорида моногидрат

Фармакотерапевтическая группа: антипсихотический препарат (нейролептик)

Фармакодинамика:

Исследования связывания с рецепторами: зипрасидон обладает высоким сродством к допаминергическим рецепторам 2 типа (D2) и значительно более выраженным сродством к серотониновым рецепторам 2A типа (5НТ2A)-зипрасидон взаимодействует также с серотониновыми 5НТ2с, 5НТ1D и 5HT1A рецепторами; сродство препарата к этим рецепторам сопоставимо со сродством к D2 рецепторам или превышает ее; зипрасидон обладает умеренным сродством к нейрональным переносчикам серотонина и норадреналина, а также к H1-гистаминовым и альфа1-адрено-рецепторам; антагонизм к этим рецепторам связывали с сонливостью и ортостатической гипотензией соответственно; зипрасидон практически не взаимодействует с мускариновыми M1-рецепторами; антагонизм к этим рецепторам связывали с ухудшением памяти; исследования функции рецепторов: зипрасидон является антагонистом как серотониновых рецепторов 2A (5НТ2A) типа, так и допаминергических рецепторов 2 типа (D2); антипсихотическая активность препарата, по-видимому, частично обусловлена блокадой обоих типов рецепторов; зипрасидон является также мощным антагонистом 5НТ2С, 5НТ1D и мощным агонистом 5HT1A рецепторов и ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в нейронах; серотонинергическую активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью; блокада 5HT1A рецепторов обусловливает анксиолитические эффекты; мощный антагонизм к 5НТ2C рецепторам определяет возможную антипсихотическую активность; исследования с применением ПЭТ у людей: по данным позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ), степень блокады серотониновых рецепторов 2д типа через 12 ч после однократного приема препарата внутрь в дозе 40 мг составила 80%, a D2 рецепторов — 50%.

Показания к применению:

Профилактика и лечение шизофрении и других психических расстройств; препарат эффективен в терапии продуктивных и негативных симптомов, а также аффективных расстройств (у больных, получавших зипрасидон в дозе 60 мг и 80 мг 2 раза/сут отмечено статистически достоверное улучшение по шкале MADRS /р<0.05/ по сравнению с плацебо) при шизофрении.

Противопоказания:

Удлинение интервала QT (в т.ч. врожденный синдром удлиненного интервала QT); недавно перенесенный острый инфаркт миокарда; декомпенсированная сердечная недостаточность; аритмии, требующие приема антиаритмических средств IA и III класса;  беременность; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к зипрасидону или любому неактивному компоненту препарата.

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь во время еды; рекомендуемая стартовая доза для взрослых составляет 40 мг 2 раза/сутки; в последующем дозу подбирают с учетом клинического состояния; при необходимости суточная доза может быть повышена до максимальной в течение 3 дней; максимальная суточная доза составляет 160 мг (по 80 мг 2 раза/сутки); коррекции режима дозирования у лиц пожилого возраста, у курящих пациентов и при нарушении функции почек не требуется; у пациентов с легкими или умеренно выраженными нарушениями функции печени целесообразно снизить дозу препарата; опыт применения зипрасидона у больных с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует, поэтому у этой категории пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астения, головная боль, экстрапирамидный синдром, бессонница или сонливость, тремор, нечеткость зрения, психомоторное возбуждение, акатизия, головокружение, дистонические реакции; крайне редко появлялись судороги (менее чем у 1% больных, получавших зипрасидон); индекс нарушения движений (Movement Disorder Burden Score), отражающий выраженность экстрапирамидных симптомов при применении зипрасидона, значительно ниже (р<0.05), чем при применении галоперидола или рисперидона; сопоставимые изменения наблюдались при применении шкалы оценки акатизии (Simpson Angus and Barnes akathisia scales); кроме того, при лечении галоперидолом и рисперидоном частота акатизии и применения антихолинергических средств была выше, чем при лечении зипрасидоном; злокачественный нейролептический синдром (ЗНС): при применении антипсихотических средств наблюдали случаи ЗНС, который является редким, но потенциально смертельным осложнением; клиническими проявлениями ЗНС являются повышение температуры тела (гиперпирексия), мышечная ригидность, изменение психического статуса и нестабильность вегетативной нервной системы (аритмия, изменение АД, тахикардия, профузное потоотделение, нарушение ритма сердца); дополнительные признаки могут включать повышение уровня КФК, миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность; при появлении симптомов, которые можно отнести к признакам ЗНС, или неожиданно высокой температуры тела, не сопровождаемой возникновением остальных симптомов ЗНС, следует немедленно отменить все антипсихотические средства, включая зипрасидон; случаи ЗНС отмечены при постмаркетинговом применении зелдокса; медленная дискинезия: при длительном применении зипрасидона, как и других антипсихотических средств, существует риск развития медленных дискинезий и других отдаленных экстрапирамидных синдромов; при появлении признаков дискинезии целесообразно снизить дозу зипрасидона или отменить его; со стороны пищеварительной системы: запоры, сухость во рту, диспепсия, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота; прочие: на фоне поддерживающей терапии зипрасидоном иногда наблюдалось повышение уровня пролактина (в большинстве случаев нормализовался без прекращения лечения), артериальная гипертензия; сообщалось о колебании массы тела в сторону повышения в среднем на 0,5кг при кратковременном приеме (в течение 4-6 недель) и в сторону понижения на 1-3кг при длительном приеме (в течение года) в сравнении с пациентами, не принимавшими препарат; нежелательные явления, отмечавшиеся в постмаркетинговых испытаниях зипрасидона: постуральная гипотензия, тахикардия (в т.ч. аритмия типа «пируэт»), бессонница, кожная сыпь, аллергические реакции, галакторея.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

При совместном применении зипрасидона и лекарственных средств, вызывающих удлинение интервала QT (включая антиаримические препараты IA и III класса), повышается риск развития удлинения интервала QT и пароксизмальной желудочковой тахикардии (эта комбинация противопоказана); при совместном применении зипрасидона с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно взаимное усиление этого действия (такая комбинация требует осторожности); зипрасидон не оказывает ингибирующего влияния на CYP1A2, CYP2C9 или CYP2C19. Концентрации зипрасидона, вызывающие ингибирование CYP2D6 и CYP3A4 in vitro, пo крайней мере в 1000 paз превышали концентрацию препарата, которая могла бы ожидаться in vivo. Это указывает на отсутствие вероятности клинически значимого взаимодействия между зипрасидоном и лекарственными средствами, метаболизирующимися этими изоферментами; в соответствии с результатами исследований in vitro и данными клинических испытаний на здоровых добровольцах было показано, что зипрасидон не оказывал опосредованного через CYP2D6 влияния на метаболизм декстрометорфана и его основного метаболита декстрофана; зипрасидон при совместном применении с пероральными гормональными контрацептивами не вызывал значимых изменений фармакокинетики эстрогена, или этинилэстрадиола (являющегося субстратом CYP3A4), или прогестероносодержащих компонентов; зипрасидон не влияет на фармакокинетику лития при совместном применении; зипрасидон в значительной степени связывается с белками плазмы крови; в исследованиях in vitro варфарин и пропранолол (лекарственные средства с высокой степенью связывания с белками) не оказывали влияния на связывание зипрасидона с белками плазмы, и зипрасидон не влиял на связывание этих препаратов с белками плазмы; таким образом, возможность взаимодействия лекарственных средств с зипрасидоном вследствие вытеснения из связи с белками плазмы представляется маловероятной; зипрасидон метаболизируется альдегидоксидазой и, в меньшей степени, CYP3А4; клинически значимые ингибиторы или индукторы альдегидоксидазы неизвестны; совместное применение с кетоконазолом (400 мг/сутки) как с потенциальным ингибитором CYP3A4 приводило к увеличению приблизительно на 35% AUC и Сmax зипрасидона, что вряд ли имеет клиническое значение; совместное применение с карбамазепином (200 мг 2 раза/сутки), как индуктора CYP3A4, приводило, в свою очередь, к уменьшению AUC и Сmax зипрасидона на 36%, что вряд ли имеет клиническое значение; при сочетанном применении циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов, не оказывал значительного влияния на фармакокинетику зипрасидона; одновременное применение антацидов, содержащих алюминий и магний, не влияло на фармакокинетику зипрасидона; в ходе клинических исследований не установлено клинически значимого влияния одновременного применения бензтропина, пропранолола и лоразепама на фармакокинетические показатели и концентрацию зипрасидона в сыворотке крови.

Срок годности: 4 года

Условия отпуска из аптек: по рецепту

Производитель: Пфайзер ГмбХ, произведено Генрих Мак Наел, Германия; Пфайзер Айрлэнд Фармасьтикалз/Бен Веню Лабораториз, Соединенные Штаты Америки.

Оставить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

<br/>
Аптека Санкт-Петербург PR-CY.ru Торговое оборудование - рейтинг