Торговое название препарата: Везомни (Vezomni)
Международное непатентованное наименование:
Солифенацин + Тамсулозин (Solifenacinum + Tamsulosinum)
Лекарственная форма:
таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
Действующее вещество: солифенацин + тамсулозин
Фармакотерапевтическая группа:
простаты гиперплазии доброкачественной средство лечения
Фармакологические свойства:
Везомни — комбинированный препарат, содержащий два активных вещества, солифенацин и тамсулозин. Данные активные вещества имеют независимые и взаимодополняющие механизмы действия при лечении симптомов нижних мочевых путей, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, при наличии симптомов наполнения. Солифенацин — селективный конкурентный ингибитор мускариновых рецепторов мочевого пузыря, преимущественно м3-подтипа, имеет низкое или отсутствие сродства к другим рецепторам, ферментам и ионным каналам. Тамсулозин — альфа1-адреноблокатор. Является селективным конкурентным блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов, особенно α1А и α1D подтипов, отвечающих за расслабление гладкой мускулатуры нижних мочевых путей. Солифенацин облегчает симптомы наполнения мочевого пузыря (ирритативные симптомы), связанные с действием ацетилхолина, который активирует м3-холинорецепторы в мочевом пузыре. Ацетилхолин активизирует сократительную функцию стенки мочевого пузыря, что проявляется в виде ургентных позывов к мочеиспусканию или недержания мочи. Тамсулозин облегчает симптомы опорожнения (обструктивные симптомы) путем расслабления гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Также уменьшает симптомы наполнения.
Показания к применению:
Лечение симптомов наполнения (ирритативных симптомов), от умеренных до сильно выраженных (ургентные позывы к мочеиспусканию, учащенное мочеиспускание), и симптомов опорожнения (обструктивных симптомов), связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы у мужчин.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к активным веществам или любому из вспомогательных веществ; проведение гемодиализа; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, например, кетоконазолом; тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон); миастения; закрытоугольная глаукома; ортостатическая гипотензия; детский возраст до 18 лет (отсутствуют данные об эффективности и безопасности).
Способ применения и дозы:
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку следует принимать целиком, не разжевывая, т.к. это может повлиять на пролонгированное высвобождение активного вещества. Взрослым старше 18 лет, а так же пожилым пациентам назначают по 1 таб. 1 раз/сут.
Побочное действие:
Комбинация солифенацин + тамсулозин может вызвать побочные эффекты, связанные с м-холиноблокирующим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Наиболее часто в ходе проведения клинических исследований с применением этой комбинации сообщалось о таких побочных эффектах, как сухость во рту (9,5%), запор (3,2%) и диспепсия (включая боли в животе — 2,4%). К другим общим нежелательным реакциям относятся головокружение (1,4%), нечеткость зрения (1,2%), усталость (1,2%) и расстройства эякуляции (включая ретроградную эякуляцию — 1,5%). Острая задержка мочеиспускания (0,3%, редко) — наиболее серьезный побочный эффект, который наблюдался в ходе лечения комбинацией силифенацин + тамсулозин при проведении клинических исследований. Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (более или равно 1/10); часто (более или равно 1/100 до <1/10); нечасто (более или равно 1/1000 до <1/100); редко (более или равно 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10,000); неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся в наличии данных).
Комбинация солифенацин + тамсулозин.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение.
Со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрения.
Со стороны ЖКТ: часто — сухость во рту, диспепсия, запор.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — зуд.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно — задержка мочеиспускания.
Со стороны репродуктивной системы: часто — нарушения эякуляции.
Нарушения общего состояния: часто — усталость.
Солифенацин.
Инфекции и инвазии: нечасто — инфекции мочевыводящих путей, цистит.
Со стороны иммунной системы: неизвестно — анафилактические реакции.
Со стороны метаболизма и питания: неизвестно — снижение аппетита, гиперкалиемия.
Психические нарушения: очень редко — галлюцинации, психоз; неизвестно — бред.
Со стороны нервной системы: редко — головокружение, головная боль; нечасто — сонливость, дисгевзия.
Со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрения; нечасто — сухость глаз; неизвестно — глаукома.
Со стороны ССС: неизвестно — тахикардия типа «пируэт», удлинение интервала QT на ЭКГ.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нечасто — сухость в носу; неизвестно — дисфония.
Со стороны ЖКТ: очень часто — сухость во рту; часто — диспепсия, запор, тошнота, боль в животе; нечасто — ГЭРБ, сухость в горле; редко — рвота, толстокишечная непроходимость, копростаз; неизвестно — кишечная непроходимость, дискомфорт в области живота.
Гепатобилиарные нарушения: неизвестно — нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — сухость кожи; редко — зуд, сыпь; очень редко — аллергическая сыпь, отек Квинке, мультиформная эритема.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: неизвестно — мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — затруднение мочеиспускания; редко — задержка мочеиспускания; неизвестно — почечная недостаточность.
Нарушения общего состояния: нечасто — усталость, периферический отек.
Тамсулозин.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — головная боль; редко — обморок.
Со стороны органа зрения: неизвестно — интраоперационная нестабильность радужной оболочки.
Со стороны ССС: нечасто — ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия; неизвестно — фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нечасто — ринит; неизвестно — одышка.
Со стороны ЖКТ: нечасто — запор, тошнота, диарея, рвота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — зуд, сыпь, аллергическая сыпь; редко — отек Квинке; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны репродуктивной системы: часто — нарушения эякуляции; очень редко — приапизм.
Нарушения общего состояния: нечасто — астения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Взаимодействие с ингибиторами CYP3A4 и СYР2D6. Одновременное применение солифенацина и кетоконазола (200 мг/сут), мощного ингибитора изофермента CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а в дозе 400 мг/сут — трехкратное увеличение. Одновременное применение тамсулозина с кетоконазолом в дозе 400 мг/сут приводит к увеличению Сmax и AUC тамсулозина в 2.2 и 2.8 раза соответственно. Одновременный прием Везомни с верапамилом (умеренный ингибитор CYP3A4) приводит к увеличению Сmax и AUC тамсулозина в 2.2 раза и увеличению Сmax и AUC солифенацина приблизительно в 1.6 раза. Одновременный прием тамсулозина с сильным ингибитором CYP2D6 пароксетином (20 мг/сут) приводит к увеличению Сmax и AUC тамсулозина в 1.3 и 1.6 раза соответственно. Поскольку солифенацин и тамсулозин метаболизируются изоферментом CYP3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с индукторами изофермента CYP3A4 (например, рифампицином). Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Солифенацин. Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ, например, метоклопрамида и цизаприда. Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует изоферменты CYP1A1/2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или 3А4. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс лекарственных средств, метаболизируемых этими изофepментами. Прием солифенацина не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияние на протромбиновое время. Прием солифенацина не оказывает воздействия на фармакокинетику дигоксина. Тамсулозин. Одновременное применение других блокаторов α1-адренорецепторов может привести к гипотензивному эффекту. Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина. При одновременном применении с фуросемидом отмечено некоторое снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона. Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях тамсулозин не ингибирует изоферменты CYP1A1/2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или 3А4. Поэтому маловероятно, что тамсулозин может изменить клиренс лекарственных средств, метаболизируемых этими изоферментами. При применении тамсулозина вместе с атенололом, эналаприлом или теофиллином взаимодействие не обнаружено.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель:
Astellas Pharma Technologies Inc, США.
