Верогалид ЕР

Найти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Верогалид ЕР 240 (Verogalid ER 240 mg)

Международное непатентованное название: Верапамил

Лекарственная форма: таблетки пролонгированного действия

Действующее вещество: верапамил

Фармакотерапевтическая группа: БМКК

Фармакологическое действие:

Блокатор медленных кальциевых каналов. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Тормозит трансмембранный транспорт ионов кальция к сократительным волокнам гладкомышечных клеток. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий и ОПСС). Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к снижению сократимости миокарда, уменьшению потребности миокарда в кислороде.

Верапамил оказывает сосудорасширяющее, гипотензивное, отрицательное ино- и хронотропное действие, снижает проводимость через AV-узел, удлиняет рефрактерный период, подавляет автоматизм синусового узла.

Развитие толерантности к верапамилу не наблюдается.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь около 90% принятой дозы абсорбируется из ЖКТ. Cmax составляет 80-400 нг/мл и достигается через 5-7 ч. Биодоступность составляет приблизительно 20% из-за интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови более 90%.

Проходит через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Быстро биотрансформируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования с образованием нескольких метаболитов, из которых норверапамил является фармакологически активным. Накопление верапамила и его метаболитов обеспечивает усиление действия при курсовом лечении.

Выведение

T1/2 составляет 11 ч. Выводится, в основном, с мочой и около 25% — с желчью.

Показания к применению:

Стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая), суправентрикулярная тахикардия (в т.ч. пароксизмальная, при WPW-синдроме, синдроме Лауна-Ганонга-Левина), синусовая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная экстрасистолия, артериальная гипертензия, гипертонический криз (в/в введение), ГОКМП, первичная гипертензия в «малом» круге кровообращения.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия, AV блокада II-III ст.,

SA блокада и СССУ (кроме больных с кардиостимулятором), WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, период лактации.C осторожностью.

AV блокада I ст., брадикардия, тяжелый стеноз устья аорты, ХСН, легкая или умеренная артериальная гипотензия, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Способ применения и дозы:

Внутрь, по 40-80 мг 3 раза в сутки (для лекарственных форм обычной продолжительности действия) — при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 приема, при артериальной гипертензии — в 2 приема, суточная доза при артериальной гипертензии –

до 480 мг, при ГОКМП — до 720 мг.

Детям при артериальной гипертензии — 10 мг/кг/сут (в несколько приемов), при суправентрикулярной аритмии (до 2 лет) — по 20 мг 2-3 раза в день. Суточная доза верапамила детям в возрасте до 5 лет — 40-60 мг; для детей от 6 до 14 лет — 80-360 мг

(за 3-4 приема).

Для пролонгированных форм дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. При артериальной гипертензии взрослым — 240 мг утром. При необходимости медленного снижения АД рекомендуемая начальная доза составляет 120 мг 1 раз в сутки утром. Повышение дозы следует проводить после 2 нед приема препарата. Дозу увеличивают до 480 мг/сут (по 1 таблетке утром и вечером, с промежутком около 12 ч между приемами). При длительной терапии суточная доза должна не превышать 480 мг. Превышение дозы возможно только на очень короткое время под тщательным врачебным контролем.

Таблетки, драже, капсулы принимать, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды.

Для купирования пароксизмальных нарушений ритма или гипертонического криза вводят (содержимое ампулы разводится 0.9% раствором NaCl) в/в струйно, медленно (в течение 2-5 мин со скоростью 5 мкг/кг/мин) в дозе 5-10 мг под контролем АД, ЧСС и ЭКГ. При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 20-30 мин в той же дозе. В качестве поддерживающей терапии возможно в/в капельное введение (инфузионный раствор готовят из расчета 5 мг верапамила на 150 мл 0.9% раствора NaCl, 5% раствора декстрозы или раствора Рингера).

Разовая доза верапамила для грудных детей при в/в введении — 0.75-2 мг, для детей в возрасте 1-5 лет — 2-3 мг, для детей в возрасте 6-14 лет — 2.5-3.5 мг. При гипертоническом кризе детям сначала — в/в капельно, со скоростью 0.05-0.1 мг/кг/ч. Если эта доза недостаточна, через 30-60 мин дозу увеличивают. Средняя суточная доза — 1.5 мг/кг.

Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза должна не превышать 120 мг.

Побочное действие:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, асистолия, AV-блокада II и III степени, брадиаритмическая форма мерцательной аритмии, артериальная гипотензия, развитие сердечной недостаточности, сердцебиение, тахикардия; редко — стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко — головокружение, заторможенность, головная боль, сонливость, чувство усталости, повышенная нервная возбудимость, парестезии; редко — обморок, тревожность, астения, депрессия, экстрапирамидные нарушения.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — миалгии, артралгии.

Со стороны пищеварительной системы: запор, тошнота, рвота, кишечная непроходимость, боль или чувство дискомфорта в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ; редко — диарея.

Аллергические реакции: экзантема, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны половой системы: в отдельных случаях — галакторея, импотенция, гинекомастия, которые носят обратимый характер и проходят после отмены препарата.

Прочие: приливы, периферические отеки; редко — увеличение массы тела; очень редко — агранулоцитоз, гиперплазия десен.

Лекарственное взаимодействие:

При одновременном назначении препарата Верогалид ЕР 240 с карбамазепином происходит усиление действия последнего и повышается риск возникновения побочных эффектов в виде токсических поражений нервной системы.

Одновременное применение с рифампицином или фенобарбиталом приводит к уменьшению эффективности Верогалида ЕР 240.

Циметидин усиливает действие Верогалида ЕР 240, т.к. увеличивает биодоступность верапамила на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость в снижении дозы последнего.

Никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводит к снижению концентрации верапамила в крови, что приводит к уменьшению выраженности антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действия.

При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, сердечной недостаточности.

Сочетанное применение Верогалида ЕР 240 с другими антигипертензивными препаратами приводит к усилению их действия.

Комбинация Верогалида ЕР 240 с бета-адреноблокаторами может привести к потенцированию отрицательного инотропного эффекта, повышению риска развития нарушений AV-проводимости, брадикардии.

При одновременном приеме Верогалида ЕР 240 с дигоксином, теофиллином, циклоспорином и хинидином происходит повышение их концентрации в крови.

Назначение Верогалида ЕР 240 пациентам, длительно получающим препараты лития, может привести к снижению концентрации лития в сыворотке крови.

При одновременном применении с гиполипидемическими средствами: с аторвастатином — повышение уровня аторвастатина в сыворотке крови, с ловастатином — повышение уровня аторвастатина в сыворотке крови, с симвастатином — увеличение AUC симвастатина приблизительно в 2.6 раза и Cmax симвастатина в 4.6 раза.

Пациентам, получающим верапамил, лечение ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы следует начинать возможно в более низких дозах, которые постепенно увеличивают. Если необходимо назначить верапамил пациентам, уже получающим ингибиторы

ГМГ-КоА-редуктазы, необходимо пересмотреть их дозы соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови.

Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются под действием изоферментов CYP3A4, поэтому их взаимодействие наименее вероятно.

При одновременном применении с алмотриптаном возможно увеличение AUC приблизительно на 20% и Cmax алмотриптана приблизительно на 24%.

При одновременном приеме грейпфрутового сока возможно увеличение AUC и Cmax верапамила.

При одновременном применении со зверобоем продырявленным возможно уменьшение AUC верапамила с соответствующим снижением Cmax.

При одновременном применении с доксорубициным уменьшается T1/2 доксорубицина (приблизительно на 27%) и Cmax (приблизительно на 38%). У пациентов с прогрессирующими новообразованиями верапамил не влияет на уровень или клиренс доксорубицина. У больных с мелкоклеточным раком легких верапамил уменьшает T1/2 и Cmax доксорубицина.

При одновременном применении с глибуридом возможно увеличение Cmax глибурида (приблизительно на 28%) и AUC (приблизительно на 26%).

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение кровоточивости.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:3 года

Не использовать позже даты указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту

Производитель: PLIVA HRVATSKA, d.o.o. Хорватия

Оставить комментарий