Вазокардин

ВазокардинНайти препарат в аптеках

Торговое название: Вазокардин (Vasocardin)

Международное непатентованное название препарата: Метопролол

Лекарственная форма: таблетки

Действующие вещества: метопролола тартрат

Фармакотерапевтическая группа: Бета1-адреноблокатор.

Фармакодинамика:

Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью; оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие; блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда); ОПСС в начале применения препарата (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), через 1-3 дня применения возвращается к исходному уровню, при дальнейшем применении – снижается; антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина в почках, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний; снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе; антигипертензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч); и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема; антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации; уменьшает частоту и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки; антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях) через AV-узел и по дополнительным путям; при суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС и даже может привести к восстановлению синусового ритма; предупреждает развитие мигрени; при применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное воздействие на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов, матки) и на углеводный обмен; при применении в высоких дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами); функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией; ИБС: инфаркт миокарда (вторичная профилактика, комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии; нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия); гипертиреоз (в составе комплексной терапии); профилактика приступов мигрени.

Противопоказания:

Кардиогенный шок; AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);  синоатриальная блокада; СССУ; синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);  хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; стенокардия Принцметала; артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда — систолическое АД менее 100 мм рт.ст., ЧСС менее 45 уд./мин); острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, интервал PQ более 0.25 сек, систолическое АД менее 100мм рт.ст.); феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов); одновременный прием ингибиторов МАО;  одновременное в/в введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила;  наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы); период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); выраженные нарушения периферического кровообращения; повышенная чувствительность к метопрололу, другим компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам; с осторожностью следует назначать препарат при сахарном диабете, метаболическом ацидозе, нарушении функции печени, нарушении функции почек (КК менее 40 мл/мин), миастении, AV-блокаде I степени, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, аллергических реакциях в анамнезе (возможно усиление чувствительности к аллергенам, утяжеление артериальной гипертензии, снижение терапевтического ответа на адреналин), бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), а также пациентам пожилого возраста.

Способ применения и дозы:

При артериальной гипертензии назначают в суточной дозе 50-100 мг/сут в 1-2 приема (утром и вечером); при недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 100-200 мг и/или дополнительно назначены другие антигипертензивные средства; максимальная суточная доза — 200 мг; для вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают в средней суточной дозе 200 мг в 2 приема (утром и вечером); при стенокардии, аритмиях, для профилактики приступов мигрени назначают в дозе 100-200 мг/сутки в 2 приема (утром и вечером); при функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, назначают в суточной дозе 100 мг в 2 приема (утром и вечером); при гипертиреозе назначают 150-200 мг/сутки в 3-4 приема; у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек (КК менее 40 мл/мин), а также при необходимости проведения гемодиализа, дозу не изменяют; при выраженных нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния; препарат принимают внутрь во время или сразу после еды; таблетки можно делить пополам, проглатывать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Побочные действия:

Побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности больного; обычно они незначительны и исчезают после отмены препарата; со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций, судороги, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), подавленность, тревога, депрессия, повышенная нервная возбудимость, беспокойство, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания, амнезия, кратковременное нарушение памяти, галлюцинации, мышечная слабость; со стороны органов чувств: снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах; со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания), кардиогенный шок у пациентов с инфарктом миокарда, AV-блокада I степени, снижение сократительной способности миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно, гангрена), нарушение проводимости миокарда; со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, изменение вкуса, гепатит, нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия; дерматологические реакции: обострение течения псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция; со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах — утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка; со стороны эндокринной системы: гипогликемия; редко — гипергликемия (у пациентов с сахарным диабетом 1 типа); со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения; со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, артралгия; аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь; влияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия; прочие: незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, сексуальная дисфункция.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия; перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней; бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, ГКС, эстрогены (задержка ионов натрия), индометацин и другие НПВП (задержка ионов натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект метопролола; при совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином — повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и продолжительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, повышенное потоотделение, повышение АД); сочетание с гипотензивными средствами, диуретиками, ингибиторами АПФ, нитроглицерином или блокаторами кальциевых каналов, нифедипином может привести к значительному снижению АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); при сочетании с мефлохином увеличивается риск брадикардии; при сочетании с эпинефрином отмечается выраженное снижение АД и брадикардия; при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином и сердечными гликозидами, средствами для общей анестезии (наряду с кардиодепрессивным и гипотензивным эффектами) отмечается выраженное урежение ЧСС и угнетение AV-проводимости вплоть до полной блокады; пропафенон повышает плазменную концентрацию метопролола в 2-5 раз (вероятно в результате ингибирования пропафеноном изофермента CYP2D6); антиаритмические лекарственные средства I класса могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта с развитием выраженных гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушением функции левого желудочка (следует избегать данной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости); хинидин ингибирует метаболизм метопролола у «быстрых ацетиляторов», приводя к значительному повышению концентрации метопролола в плазме и усилению его бета-адреноблокирующего действия; сочетание с амиодароном повышает риск развития выраженной синусовой брадикардии (в т.ч. спустя продолжительное время после отмены амиодарона, вследствие его длительного T1/2); если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома «отмены»); индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта; ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме крови; дифенгидрамин снижает клиренс метопролола, усиливая его действие; совместный прием с высокими дозами фенилпропаноламина может привести к пародоксальному повышению АД (вплоть до гипертонического криза); аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций; снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения; снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови; усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов; при совместном применении с анксиолитиками и снотворными препаратами усиливается гипотензивный эффект; при совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД и усиление угнетающего действия на ЦНС; при совместном применении с алкалоидами спорыньи отмечается увеличение риска нарушений периферического кровообращения.

Срок годности: 3 года

Условия отпуска из аптек: по рецепту

Производитель: Зентива, Словения.

Оставить комментарий