Торговое название препарата: Урсодезоксихолевая кислота (Ursodesoxycholic acid)
Международное непатентованное наименование: Урсодезоксихолевая кислота (Acidum ursodeoxycholicum)
Лекарственная форма: субстанция-порошок, капсулы
Действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота
Фармакотерапевтическая группа: гепатопротекторное средство
Фармакологические свойства:
Желчегонное, холелитолитическое, гепатопротективное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, иммуномодулирующее. Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает гепатоцит от повреждающих факторов. При холестазе активирует Ca2+ -зависимую альфа-протеиназу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию желчных кислот (холевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.). Конкурентно ингибирует всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их «фракционный» оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Экранирует неполярные желчные кислоты (хенодеоксихолевую), благодаря чему формируются смешанные (нетоксичные) мицеллы. Тормозит синтез холестерина в печени. Образует с молекулами холестерина жидкие кристаллы и препятствует его всасыванию в кишечнике, снижает холато-холестериновый индекс, литогенность желчи; предупреждает образование холестериновых желчных камней и способствует растворению существующих. Модулирует иммунологическую активность: уменьшает экспрессию антигенов гистосовместимости HLA-1 на гепатоцитах и HLA-2 на холангиоцитах, активацию цитотоксичных Т-лимфоцитов, подавляет «атаку» иммунокомпетентных иммуноглобулинов (в первую очередь IgM). При приеме внутрь хорошо всасывается. Cmax достигается через 0,5-1 ч. В кишечнике частично расщепляется до литохолевой кислоты. Выводится с фекалиями.
Показания к применению:
Холестериновые желчные камни в желчном пузыре и общем желчном протоке у пациентов, когда лечение хирургическим или эндоскопическим методом провести невозможно. Холестериновые камни желчного пузыря и общего желчного протока диаметром не более 1.5-2 см после экстракорпоральной литотрипсии или механической литотрипсии. Первичный билиарный цирроз (до образования продвинутого фиброза и циррозной трансформации печени). Хронический активный гепатит с холестатическим синдромом. Острый гепатит, муковисцидоз печени, врожденная атрезия желчного протока. Билиарный рефлюкс-эзофагит и гастрит. Билиарный диспептический синдром при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей. Профилактика и лечение холестатического синдрома, обусловленного приемом гормональных противозачаточных средств. Для нормализации функции печени у пациентов, получающих терапию цитостатиками, а также у больных с алкогольным поражением печени. Трансплантация печени и других органов (вспомогательное лечение).
Противопоказания:
Острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчевыводящих путей, цирроз печени в стадии сосудистой и паренхиматозной декомпенсации и/или выраженной активности, НЯК, болезнь Крона, тяжелые нарушения функции почек, повышенная чувствительность к урсодезоксихолевой кислоте.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза урсодезоксихолевой кислоты — 10 мг/кг. Курс лечения — 6-12 мес. Для профилактики повторного образования камней рекомендуется прием препарата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней. При билиарном рефлюкс-гастрите доза составляет 250 мг 1 раз в день. Курс лечения урсодезоксихолевой кислотой — от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет. Симптоматическая терапия первичного билиарного цирроза: суточная доза — 10-15 мг/кг. Капсулы принимают вечером, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Пациентам с массой тела менее 34 кг рекомендуется прием препарата в виде суспензии.
Побочное действие:
Возможно: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, кожный зуд, аллергические реакции.
Редко: диарея, кальцинирование желчных камней.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Колестирамин, алюминийсодержащие антациды, колестипол ослабляют эффективность урсодеоксихолевой кислоты за счет связывания ее в кишечнике и снижают ее всасывания. Гиполипидемические препараты (в особенности клофибрат), неомицин, эстрогены, прогестины могут повышать насыщение желчи холестерином и уменьшать способность урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные камни. Урсодезоксихолевая кислота может увеличивать степень всасывания циклоспорина в кишечнике, поэтому нужен контроль содержания циклоспорина в крови и случае необходимости корректировать режима дозирования циклоспорина.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель:
Северная звезда, Россия. Канонфарма продакшн ЗАО, Россия.
