Торговое название препарата: Цефазолин (Cefazolin)
Международное непатентованное название: цефазолин.
Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (уколы).
Действующее вещество: цефазолин
Фармакотерапевтическая группа: антибиотик, цефалоспорин
Фармакологическое действие:
Цефазолин имеет широкий спектр антимикробного (бактерицидного) действия. Активен по отношению к грамположительным микроорганизмам (Staphylococcus spp., образующим и не образующим пенициллиназу, большинству штаммов Streptococcus spp., в том числе пневмококкам, Corinebacterium dlphtheriae), грамотрицательным микроорганизмам (Escherichia coli, Salmonella spp., Shiqella spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemopnylus influenzae, Enterobacter aerogenes, Neisseria gonorrhoeae). Устойчивы к антибиотику индолположительные штаммы протея (Р morgani. P.vulgaris, P.rettgeri), не действует на риккетсии, вирусы, грибы, простейшие. Как и пенициллины, угнетает синтез клеточной стенки бактерий.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении препарат быстро всасывается, достигает максимальной концентрации в крови через 1 час и сохраняется в эффективных концентрациях в плазме крови на протяжении 8-12 часов. Выводится в основном (около 90%) почками в неизмененном виде.
Проникает сквозь плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации находится в материнском молоке.
Препарат хорошо проникает сквозь воспаленную синовиальную оболочку, в полости суставов.
При внутривенном введении создается белее высокая концентрация в крови, но препарат выделяется быстрее (период полувыведения — около 2 часов).
Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
сепсис;
перитонит;
эндокардит;
инфекции дыхательных путей;
инфекции мочеполового тракта, в т.ч., сифилис и гонорея;
инфекционные поражения костей и суставов.
Профилактика послеоперационных осложнений.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к цефазолину;
наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (например, анафилактоидных реакций) к цефалоспоринам или любым другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы, карбапенемы);
период новорожденности до 1 месяца, в том числе недоношенные дети;
недопустимо применение препарата у детей младше 1 года с использованием раствора лидокаина (в т.ч. разведение в лидокаин содержащих растворах).
Способ применения и дозы:
В/м , в/в (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых — 0.25-1 г; кратность введения — 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза — 6 г ( в редких случаях — 12 г). Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней .
Для профилактики послеоперационной инфекции — в/в 1 г за 0.5-1 ч до операции, 0.5-1 г — за время операции и по 0.5-1 г — каждые 8 ч в течение первых суток после операции.
Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями КК: при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 1.6-3.0 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3.1-4.5 мг% — 1/2 дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6 мг% и более — 1/2 обычной дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы 500 мг.
Детям 1 мес и старше — 25-50 мг/кг/сут; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения — 3-4 раза/сут.
У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 40-70 мл/мин — 60% от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч; при КК 20-40 мл/мин — 25% средней суточной дозы с интервалом 12 ч; при КК 5-20 мл/мин — 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.
Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г- в 4 мл водыдля инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% или 10% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия бикарбоната.
Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.
Побочные действия:
Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны нервной системы: судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: у пациентов с почечной недостаточностью при применении препарата в больших дозах (6 г) может развиться почечная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, редко — холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Местные реакции: при в/м введении — болезненность (в месте введения), при в/в введении — флебит.
Прочие: желудочно-кишечные расстройства, дисбактериозы, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами.
Побочные действия:
В результате применения цефазолина могут наблюдаться следующие нежелательные эффекты: аллергические реакции в виде крапивной сыпи на кожных покровах, чесотки, увеличение концентрации одного из типов лейкоцитов- неделящегося гранулоцита, образующегося в костном мозге, озноб, лихорадочное состояние, чесотка, спазмы бронхов, Квинке отек, шок, дурнота, рвота, запор, понос, повышенное газообразование в брюшной полости, колики в области живота, изменение микрофлоры организма, воспаление слизистой оболочки полости рта, воспаление языка, острое тяжелое заболевание толстой кишки, уменьшение числа лейкоцитов, гранулоцитов, гранулоцитов нейтрофильных, тромбоцитов,, ускоренное разрушение эритроцитов в крови, болезни почек (увеличение количества азотосодержащих продуктов белкового обмена, повышенная концентрация показателя мочевины и креатинина в крови, зуд области заднего прохода, местный зуд в области наружных половых органов, воспаление внутренней оболочки вен, боль по ходу пораженной вены, уплотнение ткани и боли в области укола, повторное заражение новой инфекцией при наличии незавершенного инфекционного процесса, воспаление, вызванное грибками кандида.
У пациентов, страдающих болезнями почек, в случае терапии препаратом в дозах, превышающих 6г, есть риск развития нарушений функции почек, для которого характерно удержание выведения элементов азотистого обмена, и как следствие дисбаланс кислотно-щелочного, водного равновесия. При внутривенном введении возможны локальная болезненность, есть риск развития воспаления внутренних стенок вены.
В случае внутримышечного введения наблюдается болезненность.
Лекарственное взаимодействие:
Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками.
Петлевые диуретики и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию цефазолина в плазме.
Аминогликозиды повышают риск развития поражения почек.
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Для приготовления раствора для в/в введения (струйного или капельного) нельзя использовать лидокаин.
Условия хранения:
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности: — 2 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке .
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: Биосинтез, Россия, Сандоз, Швейцария,Лекко, Италия
