Торговое название: Тизанил (Tizanil)
Международное непатентованное название: Тизанидин
Лекарственная форма: таблетки
Действующее вещество: тизанидин
Фармакотерапевтическая группа: миорелаксант центрального действия
Фармакологическое действие:
Стимулируя пресинаптические α2-рецепторы, подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинапической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. Также оказывает центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.
Фармакокинетика
Всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 ч после приема. По причине выраженного метаболизма при «первом прохождении» через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Связывание с белками плазмы 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Межиндивидуальная вариабельность фармакокинетических параметров низкая. Пол не влияет на фармакокинетику тизанидина.
Метаболизируется в печени, в основном изоферменом 1А2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны. Период полувыведения составляет 2-4 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, незначительная часть — в неизменном виде.
У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме в 2 раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а период полувыведения удлинялся до 14 ч. Одновременный прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику тизанидина.
Показания препарата:
болезненные мышечные спазмы;
спастичность при рассеянном склерозе;
спастичность при повреждениях спинного мозга;
спастичность, обусловленная черепно-мозговой травмой.
Противопоказания:
гиперчувствительность к тизанидину и другим компонентам препарата;
тяжелое нарушение функций печени;
одновременное применение с мощными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (в т.ч. флувоксамин, ципрофлоксацин);
наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: почечная недостаточность; артериальная гипотензия; брадикардия; одновременный прием пероральных контрацептивов; возраст старше 65 лет. Не следует резко отменять Тизанил®, дозу препарата снижают постепенно.
Способ применения и дозы:
Внутрь.
При болезненном мышечном спазме: по 2-4 мг три раза/сут. В тяжелых случаях перед сном дополнительно принимают 2-4 мг.
При спастичности скелетной мускулатуры: начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно на 2-4 мг с интервалом 3-7 дней.
Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при суточной дозе 12-24 мг разделенных на 3-4 приема через равные промежутки времени. Максимальная суточная доза 36 мг.
У больных с почечной недостаточностью рекомендуется начинать лечение с дозы с 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы следует проводить постепенно, ориентируясь на переносимость и эффективность.
В случае необходимости увеличения дозы, сначала увеличивают дозировку, назначаемую 1 раз в день, после чего увеличивают кратность приема.
Побочные действия:
Сонливость, слабость, головокружение, незначительное снижение артериального давления, сухость во рту, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз.
При приеме препарата в более высоких дозах дополнительно, могут возникать: снижение артериального давления, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, расстройства сна. галлюцинации, острый гепатит (очень редко), тревога.
Лекарственное взаимодействие:
Одновременное применение с флувоксамином приводит к 33-кратному увеличению площади под кривой «концентрация-время» тизанидина. В результате этого развивается продолжительное снижение артериального давления, сонливость, слабость и заторможенность.
При одновременном применении тизанидина с антигипертензивными препаратами (в т.ч. диуретиками) возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии. Седативные препараты и этанол могут усиливать седативное действие тизанидина. Одновременный прием пероральных контрацептивов приводит к значительному снижению клиренса тизанидина.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель: Симпекс Фарма Пвт. Лтд., Индия (8901252953934, 8901252950568, 8901252953941)
