Торговое название препарата: Тенокс (Tenox)
Международное непатентованное наименование: Амлодипин (Amlodipinum)
Лекарственная форма: таблетки
Действующее вещество: амлодипин
Фармакотерапевтическая группа: БМКК
Фармакологические свойства:
Блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол. При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие очередного приступа стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту развития приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не влияет на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС. Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта 24 ч. При длительной терапии максимальное снижение АД наступает через 6-12 ч после приема амлодипина внутрь. Если после продолжительного лечения амлодипин отменить, эффективное снижение АД сохраняется в течение 48 ч после приема последней дозы. Затем показатели АД постепенно возвращаются к исходному уровню в течение 5-6 дней.
Показания к применению:
Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами); стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).
Противопоказания:
Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); коллапс; кардиогенный шок; нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала); клинически значимый стеноз аорты; беременность; лактация (грудное вскармливание); детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к компонентам препарата; повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридина. С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени, СССУ (выраженной брадикардии, тахикардии), хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, при аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, при остром инфаркте миокарда (и в течение 1 месяца после инфаркта миокарда), у пациентов пожилого возраста.
Способ применения и дозы:
Препарат назначают внутрь. Начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг 1 раз/сут. Максимальная доза — 10 мг 1 раз/сут. Поддерживающая доза может составлять 2.5-5 мг/сут. При стабильной стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии препарат назначают в дозе 5-10 мг 1 раз/сут. С целью профилактики приступов стенокардии — 10 мг/сут. Пациентам с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства Тенокс назначают с осторожностью в начальной дозе 2.5 мг, в качестве антиангинального средства — 5 мг. У пациентов с почечной недостаточностью не требуется изменения режима дозирования. У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T1/2 и снижение клиренса амлодипина; изменения дозы не требуется, но необходим более тщательный клинический контроль. Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
Побочное действие:
Определение частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), иногда (от >1/1000, до <1/100), редко (от >1/10 000, до <1/1000), очень редко (от <1/10 000, включая отдельные сообщения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — сердцебиение, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к коже лица; иногда — чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит, одышка; редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности; очень редко — мигрень, синкопе. Некоторые неблагоприятные эффекты, отмеченные у отдельных пациентов, невозможно дифференцировать с симптомами естественного течения основного заболевания: инфаркт миокарда, аритмии (очень редко — брадикардия, желудочковая тахикардия и мерцание предсердий), боль в грудной клетке.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость; иногда — тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога, парестезии; редко — судороги, апатия, ажитация; очень редко — атаксия, амнезия, астения, общее недомогание, периферическая невропатия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в животе; иногда — рвота, изменение режима дефекации (в т.ч. запор), метеоризм, анорексия, жажда; редко — повышение аппетита; очень редко — диспепсия, диарея, гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, гиперплазия десен, сухость во рту, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, желтуха (обусловленные холестазом).
Со стороны мочеполовой системы: иногда — гинекомастия, поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; очень редко — импотенция, дизурия, полиурия.
Дерматологические реакции: иногда — алопеция; редко — дерматит; очень редко — нарушение пигментации кожи.
Аллергические реакции: иногда — кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макуло-папулезная сыпь); очень редко — крапивница, ангионевротический отек, многоформная эритема.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения; очень редко — мышечные судороги.
Со стороны органов чувств: иногда — звон в ушах, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса; очень редко — паросмия.
Прочие: иногда — повышение/снижение массы тела, озноб, носовое кровотечение, ринит, повышенное потоотделение; очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, повышенное потоотделение, холодный липкий пот (на фоне артериальной гипотензии), кашель.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При лечении артериальной гипертензии возможно одновременное применение амлодипина с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного действия, бета-адреноблокаторами или нитратами для приема под язык. Амлодипин можно одновременно применять с НПВС (особенно с индометацином), антибактериальными средствами и гипогликемическими средствами для приема внутрь. Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками. Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин). Однократный прием силденафила в дозе 100 мг не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина у больных эссенциальной гипертензией. Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина. Амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола. Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации блокаторов кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина. Изофлуран усиливает гипотензивное действие производных дигидропиридина. Препараты кальция способны уменьшать эффект блокаторов кальциевых каналов. При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина. Амлодипин не оказывает влияния на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс. Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время). Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина. Одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.
Срок годности: 4 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель:
KRKA, Словения. КРКА-РУС, Россия.
