Таксиер

Найти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Таксиер (Taxier)

Международное непатентованное наименование: Силденафил (Sildenafil)

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Действующее вещество: силденафил

Фармакотерапевтическая группа:

эректильной дисфункции средство лечения, ФДЭ-5 ингибитор

Фармакологические свойства:

Препарат для лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ5. Силденафил является мощным селективным ингибитором циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) – специфической ФДЭ5. Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело у человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ. Применение силденафила в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции. Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 значительно превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ.

Показания к применению:

Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Препарат эффективен только при сексуальной стимуляции.

Противопоказания:

Одновременное применение донаторов оксида азота или органических нитратов или нитритов в любых лекарственных формах; одновременное применение других лекарственных средств, стимулирующих эрекцию, ритонавира; пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна (в т.ч. с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность); артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.); недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения; недавно перенесенный инфаркт миокарда; наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в т.ч. пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетическое нарушение ФДЭ сетчатки); печеночная недостаточность тяжелой степени; детский и подростковый возраст до 18 лет; женский пол; повышенная чувствительность к силденафилу или к любому компоненту препарата. С осторожностью следует применять препарат при анатомической деформации полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони); заболеваниях, предрасполагающих к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитопения); заболеваниях, сопровождающихся кровотечением; обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы (опасность развития ортостатической гипотензии).

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь за 1 ч до сексуальной активности. При приеме препарата Таксиер во время еды начало действия препарата может быть отсрочено по сравнению с приемом натощак. Рекомендованная доза составляет 50 мг. С учетом эффективности и переносимости эта доза может быть увеличена до 100 мг. Максимальная рекомендованная доза и частота применения составляет 100 мг 1 раз/сут. У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени (КК 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется. У пациентов с нарушением функции печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) назначение препарата следует обязательно согласовать с лечащим врачом. Пациентам, получающим сопутствующее лечение другими ингибиторами изофермента CYP3А4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол), перед началом применения препарата следует проконсультироваться с врачом. Для уменьшения риска развития ортостатической гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, применение силденафила следует начинать только после стабилизации состояния на фоне терапии альфа-адреноблокаторами.

Побочное действие:

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до <1/1000), очень редко (от <1/10 000, включая отдельные сообщения).

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головокружение; нечасто – сонливость, гипестезия; редко – инсульт, обморок; частота неизвестна – транзиторная ишемическая атака, судороги, в т.ч. рецидивирующие.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – приливы; нечасто – ощущение сердцебиения, тахикардия; редко – повышение или снижение АД, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; частота неизвестна – желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть.

Со стороны органа зрения: часто – нарушение зрения, нарушение цветовосприятия; нечасто – поражение конъюнктивы, нарушение слезотечения; частота неизвестна – передняя ишемическая оптическая невропатия, окклюзия сосудов сетчатки, дефекты поля зрения.

Со стороны органа слуха: нечасто – вертиго, шум в ушах; редко – глухота.

Со стороны дыхательной системы: часто – заложенность носа; редко – носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диспепсия; нечасто – рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта.

Аллергические реакции: нечасто – кожная сыпь; частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны половых органов: частота неизвестна – приапизм, пролонгированная эрекция.

Прочие: редко – боль в груди, усталость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшать клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличивать клиренс силденафила. При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила. Циметидин (800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором изофермента CYP3A4, при одновременном применении с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%. Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином, специфическим ингибитором изофермента CYP3A4 (при применении эритромицина по 500 мг 2 раза/сут в течение 5 дней), на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови приводит к увеличению AUC силденафила на 182%. При одновременном применении силденафила (в дозе 100 мг однократно) и саквинавира, являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором изофермента CYP3A4 (при применении саквинавира в дозе 1200 мг 3 раза/сут), на фоне достижения Css саквинавира в крови, Cmax силденафила в крови повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира. Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила. При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ритонавира, являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы и сильным ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 (при применении ритонавира по 500 мг 2 раза/сут), на фоне достижения постоянного уровня ритонавира в крови, Cmax силденафила увеличивалась на 300% (в 4 раза), а AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови составляла приблизительно 200 нг/мл (при однократном применении одного силденафила – 5 нг/мл). Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, Cmax свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится. Однократное применение антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила. Ингибиторы изофермента CYP2С9 (такие как толбутамид, варфарин), изофермента CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетические параметры силденафила. Одновременное применение азитромицина (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Cmax, Tmax, константу скорости выведения и T1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Силденафил является слабым ингибитором изоферментов CYP1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИK50 >150 мкмоль). Маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов. Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано. При одновременном применении альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.cт. соответственно, а в положении стоя – 11/4 мм pт.cт. и 4/5 мм рт.ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии. Признаков значимого взаимодействия силденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом CYP2С9, не выявлено. Cилденафил в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы на фоне их Css в крови, таких как саквинавир и ритонавир, одновременно являющихся субстратами изофермента CYP3A4. Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при применении ацетилсалициловой кислоты (150 мг). Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при Cmax этанола в крови в среднем 80 мг/дл. У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Срок годности: 3 года

Условия отпуска из аптек: по рецепту

Производитель:

ZENTIVA, a.s., Словакия.

Оставить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

<br/>
Аптека Санкт-Петербург PR-CY.ru Торговое оборудование - рейтинг