Торговое название: Ренитек (Renitec)
Международное непатентованное название препарата: Эналаприл
Лекарственная форма: таблетки
Действующие вещества: эналаприла малиат
Фармакотерапевтическая группа: ингибиторы АПФ
Фармакодинамика:
Ингибитор АПФ — гипотензивный препарат, механизм действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение концентрации которого ведет к прямому уменьшению секреции альдостерона. При этом понижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез Pg. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина в плазме, чем при нормальной или сниженной. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия ЛЖ миокарда и миофибрила стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование ХСН и замедляет развитие дилатации ЛЖ. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов. Удлиняет продолжительность жизни у больных ХСН, замедляет прогрессирование дисфункции ЛЖ у больных, перенесших инфаркт миокарда, без клинических проявлений СН. Обладает некоторым диуретическим эффектом. Уменьшает внутриклубочковую гипертензию, замедляя развитие гломерулосклероза и риск возникновения ХПН. Эналаприл является «пролекарством»: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ. Время наступления гипотензивного эффекта при пероральном приеме — 1 ч, он достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При ХСН заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении — 6 мес и более.
Показания к применению:
Артериальная гипертензия (симптоматическая, реноваскулярная, в т.ч. при склеродермии и др.), ХСН I-III ст.; профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией ЛЖ, бессимптомное нарушение функции ЛЖ.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к эналаприлу или др. ингибиторам АПФ, беременность, период лактации.C осторожностью. Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ИБС, коронарная недостаточность, тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, почечная и/или печеночная недостаточность, диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).
Способ применения и дозы:
Внутрь, независимо от приема пищи. При монотерапии артериальной гипертензии — начальная доза 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта через 1-2 нед дозу повышают на 5 мг. После начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут за 1-2 приема. Через 2-3 нед переходят на поддерживающую дозу — 10-40 мг/сут, разделенную на 1-2 приема. При умеренной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг. Максимальная суточная доза препарата — 40 мг. В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2-3 дня до назначения эналаприла. Если это невозможно, то начальная доза эналаприла должна составлять 2.5 мг/сут. Больным с гипонатриемией (концентрация Na+ в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0.14 ммоль/л начальная доза — 2.5 мг 1 раз в сутки. Реноваскулярная гипертензия: начальная доза — 2.5-5 мг/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг. При тяжелой форме артериальной гипертензии возможно в/в введение), проводимое только в условиях стационара. При ХСН начальная доза — 2.5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2.5-5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз (в зависимости от АД), но не выше 40 мг/сут, однократно, или в 2 приема. У больных с низким систолическим давлением (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1.25 мг. Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4 нед или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза — 5-20 мг/сут за 1-2 приема. У пожилых чаще наблюдаются более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым — 1.25 мг. При бессимптомном нарушении функции ЛЖ — по 2.5 мг 2 раза в сутки. Дозу подбируют с учетом переносимости до 20 мг/сут, разделенную на 2 приема. При ХПН кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При КК 80-30 мл/мин доза обычно составляет 5-10 мг/сут, КК 30-10 мл/мин — 2.5-5 мг/сут, менее 10 мл/мин — 1.25-2.5 мг/сут только в дни диализа. Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.
Побочные действия:
Артериальная гипотензия; ортостатическая гипотензия; обмороки; в отдельных случаях — инфаркт миокарда; инсульт; возможно вторичные по отношению к выраженной артериальной гипотензии у больных, относящихся к группе высокого риска; боли в груди; сердцебиение; нарушения сердечного ритма; стенокардия; синдром Рейно; головокружение, головная боль; высокая утомляемость; астения; депрессия; спутанность сознания; сонливость; бессонница; высокая возбудимость; нарушения сна; парестезии; шум в ушах; нечеткость зрения; тошнота, диарея; кишечная непроходимость; панкреатит; печеночная недостаточность; гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический); желтуха; боли в области живота; рвота; диспепсия; запоры; анорексия; стоматит; нарушение вкуса; глоссит; увеличение активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина в плазме (эти изменения обычно носят обратимый характер и нормализуются в последствии прекращения приема hенитека); кашель; легочные инфильтраты; бронхоспазм; бронхиальная астма; одышка; ринорея; боли в горле; охриплость голоса; нарушения функции почек; почечная недостаточность; олигурия; увеличение содержания мочевины; креатинина (эти изменения обычно носят обратимый характер и нормализуются в последствии прекращения приема ренитека); кожная сыпь; ангионевротический отек лица; конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани; многоформная эритема; эксфолиативный дерматит; синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; крапивница; лихорадка; серозит; васкулит; миалгия/миозит; артралгия/артрит; позитивный тест на антинуклеарные антитела; увеличение СОЭ; эозинофилия и лейкоцитоз; возможно снижение уровня гемоглобина и гематокрита; в отдельных случаях – нейтропения; тромбоцитопения; агранулоцитоз; возможно развитие гиперкалиемии и гипонатриемии; мышечные судороги; импотенция.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Усиливает действие этанола, замедляет выведение Li+. Ослабляет действие ЛС, содержащих теофиллин. Гипотензивное действие снижают НПВП, эстрогены; усиливают — диуретики, др. гипотензивные ЛС (бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, БМКК, гидралазин, празозин), ЛС для общей анестезии, этанол. Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие ЛС увеличивают риск развития гиперкалиемии. ЛС, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза. Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.
Срок годности: 2.5 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель: Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды
