Пароксетин

Найти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Пароксетин  (Paroxetine)

Международное непатентованное название: Пароксетин

Лекарственная форма: таблетки

Действующее вещество: Пароксетин

Фармакотерапевтическая группа: антидепрессант

Фармакологические свойства:

Пароксетин является мощным и селективным ингибитором захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонина) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства.

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на его терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-НТ нейронами.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к мускариновым холинергическим рецепторам. Обладая селективным действием, в отличии от трициклических антидепрессантов, пароксетин показал низкий аффинитет к ɑ-1, ɑ-2, β-адренорецепторам, а также к дофаминовым. 5-НТ1 подобным. 5-HT2 подобным и гистаминовым (H1) рецепторам. Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.

По данным исследования поведения и ЭЭГ, у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-НТ. Не вызывает значительного изменения артериального давления, частоты сердечных сокращений и ЭЭГ.

В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина. пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Фармакокинетика

Пароксетин хорошо всасывается после приема внутрь и подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Выделение неизмененного пароксетина с мочой обычно составляет менее 2% от дозы, причем метаболиты составляют около 64% от дозы. Через кишечник выводится около 36% от дозы (менее 1% — неизмененный пароксетин). Выведение метаболитов пароксетина двухфазное (в результате метаболизма первого прохождения через печень и системной элиминации). Период полувыведения варьирует, но обычно составляет около одного дня.

Равновесная концентрация достигается к 7-14 дню после начала лечения.

При увеличении дозы и/или продолжительности лечения наблюдается нелинейная зависимость фармакокинетических параметров от дозы.

Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Является ингибитором изофермента CYP2D6.

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях (1% его присутствует в плазме), связь с белками — 95%.

При тяжелой ХПН и печеночной недостаточности, а также у пожилых пациентов, концентрация пароксетина в плазме повышается.

Показания к применению:

Данное лекарство принимается при:

генерализованном тревожном  расстройстве;

социальной фобии/социальном тревожном расстройстве;

паническом  расстройстве, в том числе агорафобии;

ОКР (обсессивно-компульсивном расстройстве);

всех видах депрессии, в том числе тяжелой эндогенной, реактивной и сопровождающейся тревогой.

Противопоказания:

Препарат нельзя принимать при:

повышенной чувствительности к содержимому препарата;

детском  возрасте;

периоде  грудного вскармливания;

беременности;

нестабильной эпилепсии;

одновременном приеме ингибиторов МАО и периоде 2 недель после их отмены.

Лекарство необходимо принимать с осторожностью при:

заболеваниях, повышающих кровоточивость;

одновременном  приеме препаратов, повышающих кровоточивость;

одновременном  назначении электроимпульсной терапии;

судорогах;

эпилепсии;

сердечных патологиях;

мании;

гиперплазии предстательной железы;

закрытоугольной глаукоме;

почечной недостаточности;

печеночной недостаточности.

Способ применения и дозы:

Внутрь, 1 раз в сутки, утром, во время еды. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Доза подбирается индивидуально в течение первых двух-трех недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируется.

При депрессиях — 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут. максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг.

При обсессивно компульсивных расстройствах начальная терапевтическая доза — 20 мг/сутки с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза — 40 мг/сут. при необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут.

При панических расстройствах начальная доза — 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза — 40 мг/сут. Максимальная доза — 50 мг/сут.

Социально-тревожные расстройства/социофобия: начальная доза составляет 20 мг в сутки, при отсутствии эффекта в течение как минимум двух недель возможно увеличение дозы максимально до 50 мг в сутки. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом.

Генерализованные тревожные расстройства: начальная и рекомендуемая дозы — 20 мг в сутки.

При почечной и/или печеночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки.

Для пожилых пациентов суточная доза не должна превышать 40 мг. В целях предупреждения развития синдрома «отмены» прекращение приема препарата проводится постепенно.

Применение пароксетина у детей не рекомендуется, поскольку его безопасность и эффективность в этой популяции не установлены.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, тремор, астения, бессонница, головокружение, утомляемость, судороги, экстрапирамидные расстройства, серотониновый синдром, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревожность, деперсонализация, приступы паники, нервозность, амнезия, миоклония.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, мышечная слабость, миопатия.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, учащенное мочеиспускание.

Со стороны половой системы: нарушения половой функции, включая импотенцию и расстройства эякуляции, гиперпролактинемия/галакторея, аноргазмия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение или повышение аппетита, изменение вкуса, тошнота, рвота, сухость во рту, запоры или диарея; в отдельных случаях — гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, экхимоз, зуд, ангионевротический отек.

Прочие: повышенное потоотделение, ринит, гипонатриемия, нарушение секреции антидиуретического гормона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Одновременный прием с Варфарином может вызывать геморрагический синдром.

Пароксетин нельзя принимать одновременно с алкоголем.

Одновременный прием с Суматриптаном, антиаритмическими средствами первого класса (Флекаинид и Пропафенон), Тиоридазином и Флуоксетином увеличивает риск возникновения побочных эффектов.

Примидон и Фенобарбитал уменьшают биодоступность препарата. Сам препарат угнетает метаболизм трициклических антидепрессантов (Дезипрамин, Имипрамин, Амитриптилин) и Астемизола, увеличивая их содержание в крови и риск развития побочных эффектов.

Данное лекарство несовместимо с солями лития, Триптофаном и ингибиторами МАО (в том числе с Селегилином, Прокарбазином и Фуразолидом). Антациды на абсорбцию не влияют.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25`С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 3 года.

Не применять после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска: По рецепту

Произведено:

РЕПЛЕКФАРМ АО. Республика Македония.

Оставить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

<br/>
Аптека Санкт-Петербург PR-CY.ru Торговое оборудование - рейтинг