Паксил

паксилНайти препарат в аптеках

Торговое название: Паксил (Paxil)

Международное непатентованное название препарата: Пароксетин

Лекарственная форма: таблетки

Действующие вещества: пароксетина гидрохлорида гемигидрат

Фармакотерапевтическая группа: антидепрессант

Фармакодинамика:

Пароксетин — это мощный и селективный ингибитор обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин); принято считать, что его антидепрессивная активность и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства обусловлена специфическим угнетением обратного захвата серотонина в нейронах головного мозга; по своему химическому строению пароксетин отличается от трициклических, тетрациклических и других известных антидепрессантов; пароксетин имеет слабый аффинитет к мускариновым холинергическим рецепторам, а исследования на животных показали, что он обладает лишь слабыми антихолинергическими свойствами; в соответствии с избирательным действием пароксетина, исследования in vitro показали, что он, в отличие от трициклических антидепрессантов, обладает слабым аффинитетом к α1-, α2- и β-адренорецепторам, а также к допаминовым (D2), 5-HT1-подобным, 5НТ2- и гистаминовым (H1) рецепторам; это отсутствие взаимодействия с постсинаптическими рецепторами in vitro подтверждается результатами исследований in vivo, которые продемонстрировали отсутствие у пароксетина способности угнетать ЦНС и вызывать артериальную гипотензию; фармакодинамические эффекты:пароксетин не нарушает психомоторные функции и не усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС; как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, пароксетин вызывает симптомы чрезмерной стимуляции 5-НТ-рецепторов при введении животным, которые ранее получали ингибиторы МАО или триптофан; исследования поведения и изменений ЭЭГ продемонстрировали, что пароксетин вызывает слабые активирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина; по своей природе его активирующие свойства не являются «амфетаминоподобными»; исследования на животных показали, что пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему; у здоровых лиц пароксетин не вызывает клинически значимых изменений АД, ЧСС и ЭКГ; исследования показали, что, в отличие от антидепрессантов, которые угнетают обратный захват норадреналина, пароксетин обладает гораздо меньшей способностью ингибировать антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Показания к применению:

Депрессия:депрессия всех типов, включая реактивную и тяжелую депрессию, а также депрессию, сопровождающуюся тревогой; при лечении депрессивных расстройств пароксетин обладает примерно такой же эффективностью, как и трициклические антидепрессанты; имеются данные о том, что пароксетин может давать хорошие результаты у пациентов, у которых стандартная терапии антидепрессантами оказалась неэффективной; прием пароксетина по утрам не оказывает неблагоприятного влияния на качество и продолжительность сна; кроме того, по мере проявления эффекта лечения пароксетином сон может улучшаться; при использовании снотворных средств короткого действия в комбинации с антидепрессантами дополнительные побочные эффекты не возникали; в первые несколько недель терапии пароксетин эффективно уменьшает симптомы депрессии и суицидальные мысли; результаты исследований, в которых пациенты принимали пароксетин на протяжении до 1 года, показали, что препарат эффективно предотвращает рецидивы депрессии; обсессивно-компульсивное расстройство: пароксетин эффективен при лечении обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР), в т.ч. и в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии; кроме того, пароксетин эффективно предотвращал рецидивы ОКР; паническое расстройство: пароксетин эффективен при лечении панического расстройства с агорафобией и без нее, в т.ч. в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии; установлено, что при лечении панического расстройства комбинация пароксетина и когнитивно-поведенческой терапии значимо эффективнее, чем изолированное применение когнитивно-поведенческой терапии; кроме того, пароксетин эффективно предотвращал рецидивы панического расстройства; социальная фобия: пароксетин является эффективным средством лечения социальной фобии, в т.ч. и в качестве длительной поддерживающей и профилактической терапии; генерализованное тревожное расстройство: пароксетин эффективен при генерализованном тревожном расстройстве, в т.ч. и в качестве длительной поддерживающей и профилактической терапии; пароксетин также эффективно предотвращает рецидивы при данном расстройстве; посттравматическое стрессовое расстройство: пароксетин эффективен при лечении посттравматического стрессового расстройства.

Противопоказания:

Сочетанное применение пароксетина с ингибиторами МАО и метиленовым синим; пароксетин не следует применять одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после их отмены: ингибиторы МАО нельзя назначать в течение 2 недель после окончания лечения пароксетином; сочетанное применение с тиоридазином; пароксетин не следует назначать в комбинации с тиоридазином, поскольку, как и другие препараты, угнетающие активность печеночного фермента CYP450 2D6, пароксетин может повышать концентрации тиоридазина в плазме, что может привести к удлинению интервала QT и связанной с этим аритмии «пируэт» (torsade de pointes) и внезапной смерти; сочетанное применение с пимозидом; применение у детей и подростков младше 18 лет; контролируемые клинические исследования пароксетина при лечении депрессии у детей и подростков не доказали его эффективности, поэтому препарат не показан для лечения указанной возрастной группы; безопасность и эффективность пароксетина не изучались при применении у пациентов младшей возрастной категории (младше 7 лет); повышенная чувствительность к пароксетину и другим компонентам препарата.

Способ применения и дозы:

Пароксетин рекомендуется принимать 1 раз/сут утром во время еды; таблетку следует глотать целиком, не разжевывая; депрессия: рекомендуемая доза у взрослых составляет 20 мг/сут; при необходимости в зависимости от терапевтического эффекта суточная доза может увеличиваться еженедельно на 10 мг/сут до максимальной дозы 50 мг/сут; как и при лечении любыми антидепрессантами, следует оценивать эффективность терапии и при необходимости корректировать дозу пароксетина спустя 2-3 недели после начала лечения и в дальнейшем в зависимости от клинических показаний; для купирования депрессивных симптомов и предотвращения рецидивов необходимо соблюдать адекватную длительность купирующей и поддерживающей терапии; этот период может составлять несколько месяцев; обсессивно-компульсивное расстройство: рекомендуемая доза составляет 40 мг/сут; лечение начинают с дозы 20 мг/сут, которую можно еженедельно повышать на 10 мг/сут; при необходимости доза может быть повышена до 60 мг/сут; необходимо соблюдать адекватную длительность терапии (несколько месяцев и дольше); паническое расстройство: рекомендуемая доза равна 40 мг/сут; лечение пациентов следует начинать с дозы 10 мг/сут и еженедельно повышать дозу на 10 мг/сут, ориентируясь на клинический эффект; при необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут; низкая начальная доза рекомендуется для минимизации возможного усиления симптоматики панического расстройства, которая может возникать в начале лечения любыми антидепрессантами; необходимо соблюдать адекватные сроки терапии (несколько месяцев и дольше); социальная фобия: рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут; при необходимости доза может быть увеличена еженедельно на 10 мг/сут в зависимости от клинического эффекта до 50 мг/сут; генерализованное тревожное расстройство: рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут; при необходимости доза может быть увеличена еженедельно на 10 мг/сут в зависимости от клинического эффекта до 50 мг/сут; посттравматическое стрессовое расстройство: рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут; при необходимости доза может быть увеличена еженедельно на 10 мг/сут в зависимости от клинического эффекта до 50 мг/сут; отмена пароксетина: как и при лечении другими психотропными препаратами, следует избегать резкой отмены пароксетина; может быть рекомендована следующая схема отмены: снижение суточной дозы на 10 мг в неделю; после достижения дозы 20 мг/сут пациенты продолжают принимать эту дозу в течение 1 недели, и лишь после этого препарат отменяют полностью; если симптомы отмены развиваются во время снижения дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить прием ранее назначенной дозы; в последующем врач может продолжить снижение дозы, но более медленное; отдельные группы пациентов: у пожилых пациентов концентрации пароксетина в плазме могут быть повышены, однако диапазон его концентраций в плазме совпадает с таковыми у более молодых пациентов; у данной категории пациентов терапию следует начинать с дозы, рекомендуемой для взрослых, которая может быть повышена до 40 мг/сут; концентрации пароксетина в плазме повышены у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов с нарушенной функцией печени; таким пациентам следует назначать дозы препарата, находящиеся в нижней части диапазона терапевтических доз; применение пароксетина у детей и подростков (младше 18 лет) противопоказано.

Побочные действия:

Частота и интенсивность некоторых побочных эффектов могут уменьшаться по мере продолжения терапии и обычно не приводят к прекращению лечения; со стороны системы кроветворения: аномальное кровотечение, преимущественно кровоизлияние в кожу и слизистые оболочки (чаще всего — кровоподтеки); тромбоцитопения; со стороны иммунной системы:аллергические реакции (включая крапивницу и ангионевротический отек); со стороны эндокринной системы:синдром нарушения секреции антидиуретического гормона; метаболические нарушения и нарушения питания:снижение аппетита, повышение уровня холестерина; гипонатриемия; гипонатриемия встречается преимущественно у пожилых пациентов и может быть обусловлена синдромом нарушения секреции антидиуретического гормона; психические расстройства: сонливость, бессонница, ажитация, необычные сновидения (включая кошмарные сновидения); спутанность сознания, галлюцинации; редкие — маниакальные реакции; эти симптомы могут быть также обусловлены собственно заболеванием; со стороны нервной системы: головокружение, тремор, головная боль; экстрапирамидные расстройства; судороги, акатизия, синдром беспокойных ног; серотониновый синдром (симптомы могут включать ажитацию, спутанность сознания, усиленное потоотделение, галлюцинации, гиперрефлексию, миоклонус, тахикардию с дрожью и тремор); у больных с нарушением двигательных функций или получавших нейролептики редко сообщалось о развитии экстрапирамидной симптоматики, включая оро-фациальную дистонию; со стороны органа зрения: нечеткость зрения; нечастые — мидриаз; острая глаукома; со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая тахикардия, постуральная гипотония; со стороны дыхательной системы: частые – зевота; со стороны пищеварительной системы: тошнота; запор, диарея, рвота, сухость во рту; желудочно-кишечное кровотечение; гепатобилиарные нарушения: повышение уровня печеночных ферментов;  гепатит, иногда сопровождающийся желтухой, и/или печеночная недостаточность; иногда наблюдается повышение уровней печеночных ферментов; постмаркетинговые сообщения о поражениях печени (таких, как гепатит, иногда с желтухой, и/или печеночная недостаточность) очень редки; вопрос о целесообразности прекращения лечения пароксетином необходимо решать в тех случаях, когда имеет место длительное повышение показателей функциональных печеночных проб; со стороны кожи и подкожных тканей: частые — потливость; нечастые — кожные высыпания; реакции фоточувствительности, тяжелые кожные реакции (включая полиморфную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз); со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания, недержание мочи; со стороны репродуктивной системы и молочных желез: сексуальная дисфункция; гиперпролактинемия/галакторея; прочие: астения, увеличение массы тела; периферические отеки; симптомы, возникающие при прекращении лечения пароксетином:  головокружение, сенсорные нарушения, нарушения сна, тревога, головная боль; ажитация, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, диарея; как и при отмене многих психотропных лекарственных средств, прекращение лечения пароксетином (особенно резкое) может вызывать такие симптомы, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии, ощущение разряда электрического тока и шум в ушах), нарушения сна (включая яркие сны), ажитация или тревога, тошнота, головная боль, тремор, спутанность сознания, диарея и потливость; у большинства пациентов эти симптомы являются легкими или умеренно выраженными и проходят самопроизвольно; не известно ни одной группы пациентов, которая подвергалась бы повышенному риску возникновения таких симптомов; поэтому если в лечении пароксетином более нет необходимости, его дозу нужно снижать медленно до полной отмены препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Серотонинергические препараты: применение пароксетина, как и других препаратов группы СИОЗС, одновременно с серотонинергическими препаратами (включая L-триптофан, триптаны, трамадол, препараты группы СИОЗС, фентанил, литий и растительные средства, содержащие зверобой продырявленный) может вызывать эффекты, связанные с 5-НТ (серотониновый синдром); применение пароксетина с ингибиторами МАО (включая линезолид, антибиотик, трансформирующийся в неселективный ингибитор МАО) противопоказано; пимозид: в  исследовании возможности совместного применения пароксетина и пимозида в низкой дозе (2 мг однократно) было зарегистрировано повышение уровня пимозида; данный факт объясняется известным свойством пароксетина угнетать систему CYP2D6; вследствие узкого терапевтического индекса пимозида и его известной способности удлинять интервал QT, совместное применение пимозида и пароксетина противопоказано; при использовании указанных препаратов в комбинации с пароксетином необходимо соблюдать осторожность и проводить тщательный клинический мониторинг; ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов: метаболизм и фармакокинетика пароксетина могут изменяться под влиянием индукции или ингибирования ферментов, которые участвуют в метаболизме лекарственных препаратов; при использовании пароксетина одновременно ингибитором ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств, следует оценить целесообразность использования дозы пароксетина, находящейся в нижней части диапазона терапевтических доз; начальную дозу пароксетина корректировать не нужно, если его применяют одновременно с препаратом, который является известным индуктором ферментов, участвующих в метаболизме лекарственным средств (например, карбамазенин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин); любая последующая корректировка дозы пароксетина должна определяться его клиническими эффектами (переносимость и эффективность); фосампренавир/ритонавир: совместное применение фосампренавира/ритонавира с пароксетином приводило к значительному снижению концентрации пароксетина в плазме крови; любая последующая корректировка дозы пароксетина должна определяться его клиническими эффектами (переносимость и эффективность); проциклидин: ежедневный прием пароксетина значимо повышает концентрации проциклидина в плазме крови; при возникновении антихолинергических эффектов дозу проциклидина следует снизить; противосудорожные препараты: карбамазепин, фенитоин, вальпроат натрия: одновременное применение пароксетина и указанных препаратов не влияет на их фармакокинетику и фармакодинамику у пациентов с эпилепсией; способность пароксетина угнетать фермент CYP2D6: как и другие антидепрессанты, включая другие препараты группы СИОЗС, пароксетин угнетает печеночный фермент CYP2D6, относящийся к системе цитохрома Р450; угнетение фермента CYP2D6 может приводить к повышению концентраций в плазме одновременно используемых препаратов, которые метаболизируются этим ферментом; к таким препаратам относятся трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин, нортриптилин, имипрамин и дезипрамин), нейролептики фенотиазинового ряда (перфеназин и тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, некоторые антиаритмические средства класса 1 С (например, пропафенон и флекаинид) и метопролол; применение пароксетина, который угнетает систему CYP2D6, может привести к снижению концентрации его активного метаболита — эндоксифена в плазме крови, и как следствие, снизить эффективность тамоксифена; способность пароксетина угнетать фермент CYP3A4: исследование взаимодействия in vivo при одновременном применении, в условиях равновесного состояния, пароксетина и терфенадина, который является субстратом фермента CYP3A4, показало, что пароксетин не влияет на фармакокинетику терфенадина; в сходном исследовании взаимодействия in vivo не было обнаружено влияния пароксетина на фармакокинетику алпразолама, и наоборот; одновременное применение пароксетина с терфенадином, алпразоламом и другими препаратами, которые служат субстратом фермента CYP3A4, вряд ли может причинить вред пациенту; клинические исследования показали, что абсорбция и фармакокинетика пароксетина не зависит или практически не зависит (т.е. существующая зависимость не требует изменения дозы) от пищи, антацидов, дигоксина, пропранолола, алкоголя (пароксетин не усиливает негативное влияние этанола на психомоторные функции, тем не менее, не рекомендуется одновременно принимать пароксетин и алкоголь).

Срок годности: 3 года

Условия отпуска из аптек: по рецепту

Производитель: ГлаксоСмитКляйн, Франция; Смиткляйн Бичем, Франция; Смиткляйн Бичем, Соединенные Штаты Америки

 

 

Оставить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

<br/>
Аптека Санкт-Петербург PR-CY.ru Торговое оборудование - рейтинг