Торговое название препарата: Пабал (Pabal)
Международное непатентованное наименование: Карбетоцин (Carbetocin)
Лекарственная форма: Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Действующее вещество: Карбетоцин (Carbetocin)
Фармакотерапевтическая группа: Родовой деятельности стимулятор — препарат окситоцина
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Карбетоцин (1-деамино-1-монокарба-[2-0-метилтирозин]-окситоцин) является агонистом окситоцина длительного действия.
Подобно окситоцину, карбетоцин избирательно связывается с рецепторами окситоцина в гладкой мускулатуре матки, стимулирует ритмичные сокращения матки, увеличивает частоту имеющихся схваток и повышает тонус маточной мускулатуры.
В послеродовой матке карбетоцин увеличивает скорость и силу спонтанных маточных сокращений. После введения карбетоцина сокращения матки учащаются, и через две минуты наступает резкая схватка.
Одной дозы карбетоцина 100 мкг достаточно для того, чтобы сохранялись адекватные сокращения матки, предупреждающие маточную атонию и обильное кровотечение, что можно сравнить с введением окситоцина, действующим в течение нескольких часов.
Фармакокинетика:
Распределение: максимальная концентрация в плазме достигается в течение 15 минут после введения и составляет 1035 ± 218 пг/мл в пределах 60 минут. Карбетоцин проникает в грудное молоко, при этом его максимальная концентрация приблизительно в 56 раз ниже, чем в плазме крови через 120 минут.
Метаболизм: по аналогии с окситоцином, карбетоцин гидролизуется протеиназами.
Выведение: выведение карбетоцина носит двухфазный характер с линейной фармакокинетикой в интервале доз 400-800 мкг. Период полувыведения составляет около 40 мин. Почечный клиренс неизмененной формы низкий, менее 1% от введенной дозы выводится почками в неизмененном виде.
Показания к применению:
— Предупреждение атонии матки после извлечения ребенка при оперативном родоразрешении путем операции кесарева сечения;
— предупреждение атонии матки у рожениц с повышенным риском послеродового кровотечения после родов через естественные родовые пути.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к карбетоцину, окситоцину или к одному из компонентов препарата;
— период беременности и родов до рождения ребенка;
— нарушения функции печени или почек;
— серьезные нарушения сердечно-сосудистой системы (нарушения ритма и проводимости);
— эпилепсия;
— Пабал противопоказан для индукции родов.
С осторожностью:
Карбетоцин обладает определенным антидиуретическим действием. Поэтому следует учитывать возможность развития гипонатриемии при применении препарата Пабал, особенно у пациенток, получающих большие объемы внутривенных вливаний. Необходимо обращать внимание на первые признаки гипонатриемии (сонливость, апатия, головная боль) для предотвращения судорог и комы.
Пабал должен применяться с осторожностью при мигрени, бронхиальной астме и сердечно-сосудистых заболеваниях, а также при любых состояниях, при которых быстрое увеличение объема, внеклеточной жидкости может спровоцировать осложнения, связанные с гипергидратацией. Решение о применении препарата Пабал врач должен принимать с учетом соотношения “риск-польза” в каждом конкретном случае. Постоянный контроль артериального давления необходим у пациенток с гестозами II половины беременности тяжелой степени, эклампсии и преэклампсии.
Беременность и лактация:
Применение препарата Пабал противопоказано во время беременности и родов до момента рождения ребенка. Небольшое количество карбетоцина может проникать в грудное молоко матери и затем разрушаться ферментами новорожденного.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Не наблюдалось случаев лекарственного взаимодействия с анальгетиками, спазмолитиками и средствами, которые используются для проведения эпидуральной или спинномозговой анестезии. Однако не следует смешивать Пабал в одном шприце с другими препаратами.
Поскольку карбетоцин является аналогом окситоцина, могут наблюдаться случаи взаимодействия, характерные для окситоцина. Возможен резкий подъем артериального давления при введении препарата Пабал через 3-4 часа после профилактического применения сосудосуживающих средств в сочетании с каудально-проводниковой анестезией.
Также возможно повышение артериального давления и усиление эффекта карбетоцина при совместном применении препарата Пабал с препаратами спорыньи (метилэргометрин).
Не рекомендуется применять Пабал одновременно с простагландинами в связи с возможным усилением действия карбетоцина. Если все же их одновременное применение необходимо, то за пациенткой должно вестись постоянное наблюдение.
Средства для ингаляционной анестезии (галотан, циклопропан) могут усиливать гипотензивный эффект и снизить воздействие препарата Пабал на матку.
При одновременном применении препарата Пабал с окситоцином возможно развитие аритмии.
Способ применения и дозы:
Пабал вводится 1 раз в/в или в/м только после рождения ребенка. Не следует применять препарат повторно. Не следует смешивать Пабал с другими препаратами в одном шприце. Не следует применять препарат, если в растворе наблюдаются нерастворимые частицы или раствор изменил цвет.
Неиспользованный препарат подлежит уничтожению.
Во время операции кесарева сечения одна доза препарата Пабал (100 мкг/мл) вводится сразу после извлечения ребенка, желательно до отделения плаценты.
При родоразрешении через естественные родовые пути 1 доза препарата Пабал (100 мкг/мл) вводится в верхнюю часть бедра сразу же после выделения последа.
Особые указания:
Пабал вводят в/м или в/в только в специализированных акушерских.отделениях, соответственно оборудованных и имеющих в штате квалифицированный и опытный медперсонал.
Применение препарата Пабал на любой стадии родов до рождения ребенка запрещено, поскольку стимулирующее действие карбетоцина на матку после однократного введения 100 мкг/мл длится несколько часов в отличие от быстрого снижения эффекта окситоцина.
В случае непрекращающегося маточного кровотечения, после применения препарата Пабал, следует исключить такие причины, как неотделившиеся фрагменты плаценты и нарушения свертываемости крови.
Пабал вводится только 1 раз. В случае гипотонии или атонии матки, сопровождающихся, обильным кровотечением следует рассмотреть возможность применения окситоцина и/или эргометрина.
Поскольку Пабал обладает определенным антидиуретическим действием, следует выявлять первые признаки развития гипонатриемии (сонливость, апатия и головная боль) для предотвращения судорог и комы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не применимо, учитывая показания к применению.
Побочные действия:
Характер и частота развития побочных эффектов при применении карбетоцина сопоставимы с побочными эффектами окситоцина:
| Тип системы организма | Очень часто >1/10 | Часто > 1/100 и <1/10 |
| Со стороны кроветворной и лимфатической системы | Анемия | |
| Со стороны нервной системы | Головная боль, тремор | Головокружение |
| Со стороны сердечно-сосудистой системы | Повышение АД, гиперемия лица | |
| Со стороны органов дыхания | Боль в груди, одышка | |
| Со стороны пищеварительной системы | Тошнота, боль в животе | Металлический привкус во рту, рвота |
| Со стороны кожных покровов | Зуд | |
| Со стороны костно-мышечной системы | Боль в спине |
Общие реакции: озноб, боль в месте инъекции.
Передозировка:
Симптомы: случаи передозировки при однократной инъекции рекомендованной дозы 100 мкг/мл очень редки. Введение препарата Пабал в дозе 800 мкг/мл может вызвать тахикардию. Нарушение рекомендованного режима дозирования может спровоцировать гипертонус миометрия вне зависимости от наличия или отсутствия гиперчувствительности к карбетоцину или послеродовому кровотечению. В тяжелых случаях передозировка препарата Пабал может, привести к гипонатриемии и гипергидратации, особенно в сочетании с одновременным большим объемом в/в инфузии растворов, проводимой во время родоразрешения.
Лечение: заключается в симптоматической и поддерживающей терапии. При возникновении признаков, или симптомов передозировки роженице необходимо обеспечить адекватную оксигенацию. При водной интоксикации необходимо ограничить поступление жидкости, стимулировать диурез, провести коррекцию электролитных нарушений, а также обращать внимание на клинические признаки гипонатриемии (сонливость, апатия, головная боль) для предотвращения судорог и комы.
Срок годности: 2 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: FERRING, GmbH Германия (7640128546092)
