Налтрексон

Найти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Налтрексон (Naltrexone)

Международное непатентованное наименование: Налтрексон

Лекарственная форма: таблетки, капсулы

Действующее вещество: Налтрексон

Фармакотерапевтическая группа: опиоидных рецепторов антагонист

Фармакологическое действие:

блокирующее опиатные рецепторы.

Конкурентно блокирует связывание агонистов или вытесняет их с опиатных рецепторов. Уменьшает или снимает симптоматику, вызываемую в/в введением опиатов. Наибольшее сродство имеет к мю- и каппа-рецепторам.

Эффективен при приеме внутрь, в ЖКТ абсорбируется на 96%. В печени почти полностью (95%) превращается в фармакологически активные метаболиты, в т.ч. в 6-β-налтрексол. Т1/2 налтрексона — 3,9 ч, 6-β-налтрексола — 12,9 ч; средний Т1/2 зависит от дозы и увеличивается при длительном применении. Налтрексон и его метаболиты выводятся преимущественно почками и с фекалиями (подвергается кишечно-печеночной циркуляции). Общий Cl составляет 1,5 л/мин.

Начинает действовать через 1–2 ч. При одновременном длительном назначении предупреждает развитие физической зависимости к морфину, героину и др. опиатам. В дозе 50 мг блокирует фармакологические эффекты 25 мг в/в введенного героина в течение 24 ч, двойная доза (100 мг) — в течение 48 ч, а 150 мг — на 3 суток.

Длительное назначение не вызывает толерантности и зависимости. Сочетание с большими дозами опиоидов приводит к повышенному высвобождению гистамина с характерной клинической картиной (покраснение лица, зуд, сыпь).

У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции. При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребление алкоголя и предотвращает рецидивы в течение 6 мес после 12-недельного курса терапии (успех лечения зависит от согласия больного и его взаимодействия с врачом)

Показания к применению:

Предотвращение фармакологических эффектов экзогенных опиоидов и поддержания чистого от опиоидов состояния у больных с опиоидной зависимостью.

Комплексное лечение алкогольной зависимости.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к налоксону).

Прием опиатов.

Положительный тест на наличие опиоидов в моче.

Абстинентный синдром.

Острый гепатит.

Печеночная недостаточность.

Беременность.

Кормление грудью (на время лечения исключено).

Детский и юношеский возраст (до 18 лет).

Способ применения и дозы:

Для лечения алкоголизма: 1 раз в сутки 1 таб. в течение 4 месяцев.

Для лечения наркомании:

Перед терапией воздержание от опиоидов в течение 8-10 дней;

Первая доза – 25 мг при полном контроле пациента (при отсутствии ломки вводится ещё 25 мг);

В дальнейшем – 50 мг в сутки.

Лечение проводится около 3 месяцев (минимально), оптимальный курс – полгода.

Побочные действия:

Прием лекарства может привести к следующим нежелательным эффектам:

нервная система: повышенное возбуждение, раздражительность, прострация, головокружение; в редких случаях возможны депрессия, повышенная усталость, дезориентация, кошмары, нарушения зрения, светобоязнь, чувство заложенности в ушах, паранойя, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, ощущение жжения и боль в глазах, боль и шум в ушах;

мочевыделительная система: в редких случаях возможно нарушение мочеиспускания;

кожа: сыпь, в редких случаях возможны изменения кожи, которые характерны для 1-ой стадии отморожения, эпидермофития стоп, повышение секреции сальных желез;

ССС: в редких случаях возможны отеки, флебит, повышение давления, тахикардия, чувство прилива крови к лицу, неспецифические изменения кардиограммы, ощущение жара в конечностях;

система пищеварения: притупление чувства голода, запор, диарея; в редких случаях отмечается повышение активности трансаминаз печени, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, ощущение сухости во рту, усиление проявлений геморроя, метеоризм;

половая система: нарушение эякуляции, снижение потенции; в редких случаях отмечается повышение/понижение либидо;

дыхательная система: в редких случаях отмечается гиперемия сосудов носовой полости, носовые кровотечения, чиханье, повышенное слизеотделение, угнетение дыхания, кашель, ринорея, ощущение сухости в горле, синусит, трахеофония, одышка;

прочие: озноб; в редких случаях отмечаются болезненные ощущения в паховой области, повышение или полная потеря аппетита, патологическая зевота, лимфоцитоз, набор веса, лихорадка, увеличение лимфоузлов.

Лекарственное взаимодействие:

При одновременном применении с налтрексоном снижается эффективность агонистов опиоидных рецепторов (противокашлевых средств, анальгетиков).

Условия хранения:

Хранить в сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности: 3 года

Условия отпуска из аптек: По рецепту

Производитель: Московский эндокринный завод, Россия

Оставить комментарий