Моксонитекс

Найти препарат в аптеках

Торговое наименование препарата: Моксонитекс (Moxonitex) 

Международное непатентованное название: Моксонидин.

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Действующее вещество: Моксонидин

Фармакотерапевтическая группа: Альфа2-адреномиметик центральный

Фармакологическое действие:

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Отвечает за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (рецепторы локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными α2-адренорецепторами, снижает систолическое и диастолическое АД при однократном и продолжительном приеме.

При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает ОПСС, легочное сосудистое сопротивление, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.

На фоне лечения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину на 21% в сравнении с плацебо у пациентов, страдающих ожирением, и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью тяжести артериальной гипертензии, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

Продолжительность действия — более 12 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь абсорбция составляет 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет. При однократном приеме внутрь биодоступность — 88%. Cmax в плазме крови определяется через 30-180 мин после приема внутрь и составляет 1-3 нг/мл.

Интервал между достижением Cmax и выраженным снижением АД в покое различается в среднем на 10%, при нагрузке — на 7.7%.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет — 7%. Vd — 1.4-3 л/кг. Проникает через ГЭБ. Не кумулирует при длительном применении.

Выведение

T1/2 — 2-3 ч. Выводится почками — 90% (50-75% — в неизмененном виде, 20% — в виде метаболитов).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Моксонидин в малом количестве выводится при гемодиализе. Достоверных различий в фармакокинетике у пациентов молодого и пожилого возраста не обнаружено.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) и тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 3 раза (соответственно) выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). Поэтому пациентам с почечной недостаточностью средней степени препарат следует назначать с осторожностью и его дозу следует подбирать индивидуально.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия.

Противопоказания к применению:

ангионевротический отек в анамнезе;

СССУ или синоатриальная блокада;

AV-блокада II и III степени;

выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин в покое);

выраженные нарушения ритма сердца;

хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);

нестабильная стенокардия;

выраженная печеночная недостаточность;

почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин, содержание сывороточного креатинина — более 160 мкмоль/л);

возраст до 18 лет;

период лактации;

непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;

повышенная чувствительность к моксонидину или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат у пациентов после недавно перенесенного инфаркта миокарда или при нарушениях периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); у пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин; содержание сывороточного креатинина 105-160 мкмоль/л), с нарушениями функции печени, при беременности, депрессии, глаукоме, эпилепсии, болезни Паркинсона.

Побочные действия:

Побочные эффекты приведены в соответствии с классификацией ВОЗ и по частоте развития следующим образом: часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны ССС: нечасто — брадикардия, выраженное снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия).

Со стороны ЦНС: часто — головокружение (вертиго), головная боль, сонливость, бессонница; нечасто — обморок, повышенная возбудимость.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожный зуд, кожная сыпь; нечасто — ангионевротический отек (отек Квинке).

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — периферические отеки.

Лекарственное взаимодействие:

При совместном назначении моксонидина с другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия.

Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.

Моксонидин усиливает гипотензивный эффект этанола, седативных средств, блокаторов медленных кальциевых каналов (производных дигидропиридина).

Не следует применять моксонидин одновременно с трициклическими антидепрессантами.

Толазолин дозозависимо уменьшает гипотензивный эффект моксонидина.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.

Условия хранения: При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель: Сандоз, Швейцария

Оставить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

<br/>
Аптека Санкт-Петербург PR-CY.ru Торговое оборудование - рейтинг