Леветинол

леветинолНайти препарат в аптеках 

Торговое название: Леветинол (Levetinol) 

Международное непатентованное название препарата: Леветирацетам 

Лекарственная форма: таблетки 

Действующие вещества: леветирацетам

Фармакотерапевтическая группа: противоэпилептические средства

Фармакодинамика:  

Действующее вещество препарата, леветирацетам, является производным пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидинацетамид), по химической структуре отличается от других противосудорожных средств. Механизм действия до конца не выяснен, но он отличается от механизма действия других противосудорожных средств. В экспериментах показано, что леветирацетам не влияет на основные свойства клетки и нормальную нервную передачу. В исследованиях in vitro показано, что частично снижая кальциевые токи N-типа и уменьшая высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо нейронов, леветирацетам изменяет концентрацию ионов кальция внутри нейронов. В дополнение к этому он частично устраняет уменьшение токов по ГАМК- и глициновым каналам, вызванных цинком и β-карболинами. Более того, в исследованиях  in vitro       показано, что леветирацетам связывается с особыми участками головного мозга крыс. Этими участками является белок 2А синаптических пузырьков, который, как предполагается, вовлечен в процесс слияния пузырьков и экзоцитоз нейротрансмиттеров. леветирацетам и его аналоги, связывающиеся с белком 2А синаптических пузырьков, проявляют противосудорожную активность на аудиогенной модели эпилепсии у мышей, причем чем сильнее связь, тем выше активность. Эти данные подразумевают, что связывание леветирацетама с белком 2А синаптических пузырьков реализует его противосудорожное действие. Леветирацетам оказывает противосудорожное действие на многих моделях парциальных и первично генерализованных судорог у животных без сопутствующего просудорожного эффекта. Основной метаболит леветирацетама неактивен. Леветирацетам проявляет противосудорожную активность при парциальной и генерализованной эпилепсии у человека (эпилептиформный сплеск/фотопароксизмальный ответ), что подтверждает его широкий спектр фармакологического действия.

Показания к применению:

В качестве монотерапии: парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у пациентов с 16 лет с впервые диагностированной эпилепсией; в качестве вспомогательной терапии для лечения следующих состояний: парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у пациентов с эпилепсией с 6 лет; миоклонические судороги у пациентов с ювенильной миоклонической эпилепсией с 12 лет; первично генерализованные тонико-клонические судороги у пациентов с идиопатической генерализованной эпилепсией с 12 лет.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к леветирацетаму или производным пирролидона, другим компонентам препарата; детский возраст до 6 лет (лечение парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее у пациентов с эпилепсией); до 12 лет (лечение миоклонических судорог у пациентов с ювенильной миоклонической эпилепсией и первично генерализованных тонико-клонических судорог у пациентов с идиопатической генерализованной эпилепсией); до 16 лет (лечение парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее у пациентов с впервые диагностированной эпилепсией).

Способ применения и дозы:

Внутрь, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи. Суточная доза делится на два равных приема. Монотерапия у взрослых и подростков с 16 лет. Рекомендуемая начальная доза составляет 250 мг 2 раза в сутки; дозу необходимо повысить через 2 недели до начальной терапевтической 500 мг 2 раза в сутки. Дозу допускается повышать с шагом 250 мг 2 раза в сутки каждые 2 нед, в зависимости от клинического ответа. Максимальная доза — 1500 мг 1 раз в сутки. Вспомогательная терапия у взрослых и подростков (с 12 лет) с массой тела 50 кг и более. Начальная терапевтическая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки. Такую дозу допускается применять с 1-го дня лечения. В зависимости от клинического ответа и переносимости суточную дозу допускается повышать до 1500 мг 2 раза в сутки. Дозу допускается повышать или снижать на 500 мг 2 раза в сутки каждые 2–4 нед.

Побочные действия:  

Наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями являлись назофарингит, сонливость, головная боль, слабость и головокружение. Профиль безопасности леветирацетама в целом не отличается в зависимости от возраста (у взрослых и детей), а также не зависит от одобренных показаний к применению различных вариантов эпилепсии). 

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Согласно предрегистрационным клиническим исследованиям, леветирацетам не влияет на сывороточные концентрации других противосудорожных средств; фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенобарбитала, ламотриджина, габапентина и примидона — а эти противосудорожные средства не влияют на фармакокинетику леветирацетама. Аналогично взрослым, у детей в дозах до 60 мг/кг/сут леветирацетам не взаимодействует с другими ЛС. Ретроспективная оценка фармакокинетических взаимодействий у детей и подростков с эпилепсией (4–17 лет) подтверждает, что леветирацетам в качестве вспомогательной терапии не влияет на сывороточные Css одновременно применяемых карбамазепина и вальпроевой кислоты. Однако имеются данные, что клиренс леветирацетама у детей, принимающих противосудорожные средства — индукторы микросомальных ферментов печени, — повышается на 20%. Коррекция дозы не требуется. Пробенецид (по 500 мг 4 раза в сутки) является блокатором канальцевой секреции в почках, показано, что он ингибирует почечный клиренс основного метаболита, но не леветирацетама. Тем не менее, концентрация основного метаболита остается низкой. Ожидается, что другие ЛС, экскретирующиеся посредством активной канальцевой секреции, могут снижать почечный клиренс основного метаболита. Влияние  леветирацетама на пробенецид не изучалось; влияние леветирацетама на другие лекарственные препараты, экскретирующиеся путем активной канальцевой секреции, включая НПВС, сульфонамид и метотрексат, неизвестно. Леветирацетам в дозе 1000 мг/сут не оказывал влияние на фармакокинетику пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол и левоноргестрел); гормональный статус (содержание ЛГ и прогестерона) не изменялся. Леветирацетам в дозе 2000 мг/сут не оказывал влияние на фармакокинетику дигоксина и варфарина, ПВ не изменялось. Одновременное применение дигоксина, пероральных контрацептивов и варфарина не оказывало влияние на фармакокинетику леветирацетама. Данные о влиянии антацидов на абсорбцию леветирацетама отсутствуют. Пища не влияет на степень абсорбции леветирацетама, но несколько снижает ее скорость. Данные о взаимодействии леветирацетама с этанолом отсутствуют.

Срок годности:  3 года 

Условия отпуска из аптек: по рецепту  

Производитель: ООО Герофарм, Россия

Оставить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

<br/>
Аптека Санкт-Петербург PR-CY.ru Торговое оборудование - рейтинг