Торговое название препарата: Летирам (Letiram)
Международное непатентованное наименование: Леветирацетам (Levetiracetam)
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Действующее вещество: леветирацетам
Фармакотерапевтическая группа: Противоэпилептическое средство
Фармакологические свойства:
Леветирацетам является производным пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1- пирролидинацетамид), по химической структуре отличается от известных противоэпилеп- тических лекарственных средств (ЛС). Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов. На основании результатов экспериментов in vivo и in vitro можно предполагать, что леветирацетам не изменяет основных характеристик клеток и нормальную передачу нервных импульсов. Исследования in vitro показали, что леветирацетам влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са2+, частично тормозя ток Са2+ через каналы N-типа и снижая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает токи через гаммааминомасляной кислоты (ГАМК)- и глицин-зависимые каналы, сниженные цинком и Р-карболинами. Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул 2А, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект этого препарата. Леветирацетам предотвращает развитие судорог в различных экспериментальных моделях парциальных и первичных генерализованных припадков без проконвульсивного эффекта. Основной метаболит леветирацетама неактивен. У человека активность препарата в отношении как парциальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/ фотопароксизмальная реакция), подтверждает его широкий спектр фармакологического действия.
Показания к применению:
В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении: парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет с вновь диагностированной эпилепсией. В составе комплексной терапии при лечении следующих состояний: парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой, у взрослых и детей старше 6 лет, страдающих эпилепсией; миоклонических судорог у взрослых и у подростков старше 12 лет, страдающих ювенильной миоклонической эпилепсией; первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет, страдающих идиопатической генерализованной эпилепсией.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона, а также к любым компонентам препарата. Детский возраст до 6 лет (безопасность и эффективность препарата не установлены). С осторожностью: пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); заболевания печени в стадии декомпенсации; почечная недостаточность.
Способ применения и дозы:
Внутрь, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи. Суточную дозу делят на 2 приема в одинаковой дозе. В качестве монотерапии. Взрослым и подросткам старше 16 лет лечение следует начинать с суточной дозы 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической — 1000 мг (по 500 мг 2 раза в сутки). Дозу допускается повышать с шагом 250 мг два раза в сутки каждые две недели в зависимости от клинического ответа. Максимальная суточная доза — 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки). В составе комплексной терапии. Детям старше 6 лет лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы — 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует применять минимальную эффективную дозу. Врач должен назначить препарат в наиболее подходящей лекарственной форме и дозировке в зависимости от массы тела пациента и необходимой терапевтической дозы. Детям с массой тела 20 кг или менее рекомендуется начинать лечение с приема препарата в форме раствора для приема внутрь. Детям с массой тела более 50 кг дозирование осуществляют по схеме, приведенной для взрослых. Взрослым и подросткам старше 16 лет с массой тела 50 кг и более лечение следует начинать с суточной дозы 1000 мг, разделенной на 2 приема (по 500 мг 2 раза в сутки). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной — 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки). Изменение дозы на 500 мг 2 раза в сутки может осуществляться каждые 2-4 недели.
Побочное действие:
Указанные ниже нежелательные эффекты приведены согласно классификации ВОЗ в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто: ≥10%; часто: ≥1 — <10%; иногда: ≥0,1 — <1%; редко: 0,01-0,1%; очень редко: <0,01%, включая отдельные сообщения; частота неизвестна: по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Нарушения со стороны центральной нервной системы (ЦНС): очень часто: сонливость, астенический синдром; часто: судороги, головокружение, головная боль, гиперкинезия, тремор, нарушение равновесия, возбуждение, депрессия, эмоциональная лабильность, переменчивость настроения, враждебность/агрессивность, бессонница, нервозность, раздражительность, расстройства личности, нарушение мышления; тревога, вертиго; нечасто: амнезия, атаксия, снижение концентрации внимания, ухудшение памяти, попытки суицида и суицидальные намерения, поведенческие расстройства, психотические расстройства, спутанность сознания, галлюцинации, эмоциональная лабильность; редко: суицид, расстройство личности, нарушение мышления, хореоатетоз, дискинезия, гиперкинезия.
Нарушения со стороны органов зрения: нечасто: диплопия, нарушение аккомодации.
Нарушения со стороны дыхательной системы: часто: усиление кашля.
Нарушения со стороны ЖКТ: часто: абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, повышение массы тела; нечасто: панкреатит, изменение функциональных печеночных проб; редко: печеночная недостаточность, гепатит, снижение массы тела.
Нарушения со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: часто: кожная сыпь; нечасто: экзема, зуд; алопеция (в ряде случаев восстановление волосяного покрова наблюдалось после отмены препарата); редко: токсический эпидермальный некролиз, Синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема.
Изменение лабораторных показателей: нечасто: лейкопения, тромбоцитопения; редко: нейтропения, панцитопения (в некоторых случаях с угнетением костного мозга). Прочие: отдельные сообщения — инфекции, назофарингит, миалгия, мышечная слабость, склонность к травмам.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Препарат не взаимодействует с другими противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, ламотриджин, габапентин, примидон). Леветирацетам в суточной дозе 1000 мг не изменяет фармакокинетику пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиол, левоноргестрел). Леветирацетам в суточной дозе 2000 мг не изменяет фармакокинетику дигоксина и варфарина. Дигоксин, пероральные противозачаточные средства и варфарин не влияют на фармакокинетику леветирацетама. При совместном приеме с топираматом выше вероятность развития анорексии. Также как у взрослых, отсутствуют данные о клинически значимых лекарственных взаимодействиях у детей, получавших леветирацетам в дозе до 60 мг/кг/сут. Полнота всасывания леветирацетама при приеме внутрь не изменяется под воздействием пищи, при этом скорость всасывания несколько снижается. Данных по взаимодействию леветирацетама с алкоголем не имеется.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель:
Ронтис Хеллас Медикал энд Фармасьютикал Продактс С.А, Греция. Ремедика, Кипр.
