Кордарон

Найти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Кордарон (Cordarone)

Международное непатентованное название: Амиодарон.

Лекарственная форма: таблетки, раствор для внутривенного введения

Действующее вещество: Амиодарон

Фармакотерапевтическая группа: антиаритмическое средство.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика

Амиодарон относится к III классу антиаритмических препаратов (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, так как помимо свойств антиаритмиков III класса (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков I класса (блокада натриевых каналов), антиаритмиков IV класса (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-блокирующим действием.

Кроме антиаритмического действия у него имеются антиангинальный, коронарорасширяющий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты.

Антиаритмические свойства:

увеличение продолжительности 3-ей фазы потенциала действия кардиомиоцитов, в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах (эффект антиаритмика Ш класса по классификации Вильямса);

уменьшение автоматизма синусового узла, приводящее к уменьшению частоты сердечных сокращений;

неконкурентная блокада альфа- и бета- адренергических рецепторов;

замедление синоатриальной, предсердной и атриовентрикулярной проводимости, более выраженное при тахикардии;

отсутствие изменений проводимости желудочков;

увеличение рефрактерных периодов и уменьшение возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличение рефрактерного периода атриовентрикулярного узла;

замедление проведения и увеличение продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках предсердно-желудочкового проведения.

Другие эффекты:

отсутствие отрицательного инотропного действия при приеме внутрь;

снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения периферического сопротивления и частоты сердечных сокращений;

увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на гладкую мускулатуру коронарных артерий;

поддержания сердечного выброса за счет снижения давления в аорте и снижения периферического сопротивления;

влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.

Терапевтические эффекты наблюдаются в среднем через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель). После прекращения его приема амиодарон определяется в плазме крови на протяжении 9 месяцев. Следует принимать во внимание возможность сохранения фармакодинамического действия амиодарона в течение 10-30 дней после его отмены.

Фармакокинетика

Биодоступность после приема внутрь у разных больных колеблется от 30 до 80% (среднее значение около 50%). После однократного приема амиодарона максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 3-7 часов. Однако терапевтическое действие обычно развивается через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель). Амиодарон является препаратом c медленным поступлением в ткани и высокой аффинностью к ним.

Связь с белками плазмы крови составляет 95% (62% — с альбумином, 33,5% — с бета-липопротеинами). Амиодарон имеет большой объем распределения. В течение первых дней лечения препарат накапливается почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице.

Амиодарон метаболизируется в печени. Его основной метаболит — дезэтиламиодарон — фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения.

Амиодарон является ингибитором печеночных изоферментов микросомального окисления: CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Выведение амиодарона начинается через несколько дней, а достижение равновесия между поступлением и выведением препарата (достижение равновесного состояния) наступает спустя от одного до нескольких месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей больного. Основным путем выведения амиодарона является кишечник. Амиодарон и его метаболиты не выводятся при помощи гемодиализа. Амиодарон обладает длительным периодом полувыведения c большой индивидуальной вариабельностью (поэтому при подборе дозы, например, ее увеличении или уменьшении, следует помнить, что необходим по крайней мере 1 месяц для стабилизации новой плазменной концентрации амиодарона). Выведение при приеме внутрь протекает в 2 фазы: начальный период полувыведения (первая фаза) — 4-21 час, период полувыведения во 2-ой фазе — 25-110 дней. (20-100 дней). После продолжительного перорального приема средний период полувыведения — 40 дней. После отмены препарата полное выведение амиодарона из организма может продолжаться в течение нескольких месяцев.

Каждая доза амиодарона (200 мг) содержит 75 мг йода. Часть йода высвобождается из препарата и обнаруживается в моче в виде йодида (6 мг за 24 часа при суточной дозе амиодарона 200 мг). Большая часть йода, остающаяся в составе препарата, выводится с каловыми массами после прохождения через печень, однако при продолжительном приеме амиодарона, концентрации йода могут достигать 60-80% от концентраций амиодарона.

Особенностями фармакокинетики препарата объясняется применение «нагрузочных» доз, которое направлено на быстрое достижение необходимого уровня пропитывания тканей, при котором проявляется его терапевтическое действие.

Фармакокинетика при почечной недостаточности: в связи с незначительностью выведения препарата почками у пациентов с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы амиодарона.

Показания:

Профилактика рецидивов

угрожающих жизни желудочковых аритмий, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков (лечение должно быть начато в стационаре при тщательном кардиомониторном контроле).

наджелудочковых пароксизмальных тахикардии:

документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов с органическими заболеваниями сердца;

документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические препараты других классов не эффективны или имеются противопоказания к их применению;

документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта.

мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.

Профилактика внезапной аритмической смерти у пациентов группы высокого риска

пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющие более 10 желудочковых экстрасистол в 1 ч, клинические проявления хронической сердечной недостаточности и сниженную фракцию выброса левого желудочка (менее 40%).

Кордарон может применяться при лечении нарушений ритма у пациентов с ИБС и/или нарушениями функции левого желудочка.

Противопоказания:

СССУ (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада), за исключением случаев их коррекции искусственным водителем ритма (опасность «остановки» синусового узла);

AV-блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);

гипокалиемия, гипомагниемия;

интерстициальная болезнь легких;

дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз);

врожденное или приобретенное удлинение интервала QT;

сочетание с препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsade de pointes): антиаритмические препараты класса I A (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид); антиаритмические препараты класса III (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол; другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; антибиотики группы макролидов (в частности эритромицин при в/в введении, спирамицин); азолы; противомалярийные препараты (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

беременность;

период лактации;

непереносимость лактозы (дефицит лактазы), синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу);

повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или вспомогательным веществам препарата.

С осторожностью следует применять при декомпенсированной или тяжелой хронической (III-IV функционального класса по классификации NYНA) сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, тяжелой дыхательной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии), при AV-блокаде I степени.

Способ применения и дозировка:

Таблетки: перорально, до еды, запивая небольшим количеством воды. Дозирование назначает врач на основании клинических показаний и состояния больного. Нагрузочная доза в условиях стационара наращивается, начиная с суточной дозы 0,6-0,8 г (вплоть до 1,2 г) разделенной на несколько приемов, до достижения суммарной дозы 10 г после 5-8 дней приема; амбулаторно насыщение до 10 г производится в течение 10-14 дней в суточной дозе 0,6-0,8 г. Поддерживающая доза должна быть минимальной эффективной, подбирается индивидуально, может составлять от 0,1 до 0,4 г в сутки. Средняя терапевтическая разовая доза – 0,2 г, суточная – 0,4 г. Максимальная разовая доза – 0,4 г, суточная – 1,2 г. Таблетки можно принимать через день или с перерывом в приеме 2 дня в неделю; Раствор для инъекций: предназначен для в/в введения для достижения быстрого антиаритмического эффекта или при невозможности приема препарата внутрь. Кроме особых экстренных клинических ситуаций раствор необходимо использовать только в условиях интенсивной терапии стационара под постоянным контролем АД и электрокардиограммы (ЭКГ). Нельзя смешивать раствор с другими средствами, вводить в одну и ту же линию системы для инфузий или применять в неразведенном виде. Для разведения необходимо использовать только 5% раствор декстрозы (глюкозы), концентрация полученного раствора должна быть не меньше, чем при разведении 6 мл препарата в 500 мл 5% декстрозы (глюкозы). Введение следует производить всегда через центральный венозный катетер, введение через периферические вены допускается для кардиореанимации при фибрилляции желудочков, резистентной к кардиоверсии, в случае отсутствия центрального венозного доступа. При тяжелых нарушениях сердечного ритма, в случае невозможности приема препарата внутрь, капельное в/в введение через центральный венозный катетер рекомендуется в обычной нагрузочной дозе из расчета 0,005 г на 1 кг веса больного в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы). Вводить следует в течение 20-120 минут, желательно с помощью электронной помпы. Она может вводиться в течение 24 часов 2-3 раза, коррекция скорости введения зависит от клинического эффекта. Поддерживающая суточная доза амиодарона назначается обычно в размере 0,6-0,8 г, допускается повышение до 1,2 г в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы). В течение 2-3 дней в/в введения следует постепенно переходить на прием препарата внутрь. Внутривенное струйное введение в процессе кардиореанимации при остановке сердца на фоне фибрилляции желудочков, резистентной к кардиоверсии, рекомендуется в дозе 0,3 г препарата разведенных в 20 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы). В случае отсутствия клинического эффекта возможно дополнительное введение 0,15 г амиодарона.

Побочное действие:

Частота побочных эффектов была определена следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%, <10); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%) и очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01%), частота не известна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто

Умеренная брадикардия, выраженность которой зависит от дозы препарата.

Нечасто

Нарушения проводимости (синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада различных степеней).

Аритмогенное действие (имеются сообщения о возникновении новых аритмий, или усугублении существующих, в некоторых случаях — с последующей остановкой сердца). В свете имеющихся данных невозможно определить, вызвано ли это применением препарата, или связано с тяжестью поражения сердца, или является следствием неэффективности лечения. Эти эффекты наблюдаются в основном в случаях применения Кордарона совместно с лекарственными препаратами, удлиняющими период реполяризации желудочков сердца (интервал QTc) или при нарушениях электролитного баланса.

Выраженная брадикардия или, в исключительных случаях, остановка синусового узла, которые отмечались у некоторых больных (пациенты с дисфункцией синусового узла и пациенты пожилого возраста).

Частота не известна

Прогрессирование хронической сердечной недостаточности (при длительном применении).

Со стороны пищеварительной системы

Очень часто

Тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, особенно в начале лечения; проходящие после уменьшения дозы.

Изолированное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови, обычно умеренное (1,5-3 кратное превышение нормальных значений) и снижающееся при уменьшении дозы или даже спонтанно.

Часто

Острое поражение печени с повышением трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, иногда фатальной (см. Особые указания).

Очень редко

Хронические заболевания печени (псевдоалкогольный гепатит, цирроз) иногда фатальные. Даже при умеренном повышении активности трансаминаз в крови, наблюдающемся после лечения, продолжавшегося свыше 6 месяцев, следует подозревать хроническое поражение печени.

Со стороны дыхательной системы

Часто

Сообщалось о случаях развития интерстициального или альвеолярного пневмонита и облитерирующего бронхиолита с пневмонией, иногда заканчивающихся летальным исходом. Отмечено несколько случаев плеврита. Эти изменения могут привести к развитию легочного фиброза, однако они в основном, обратимы при ранней отмене амиодарона с назначением кортикостероидов или без их назначения. Клинические проявления обычно исчезают в течение 3-4 недель. Восстановление рентгенологической картины и функции легких происходит более медленно (несколько месяцев). Появление у пациента, получающего амиодарон, выраженной одышки или сухого кашля, как сопровождающихся, так и не сопровождающихся ухудшением общего состояния (повышенной утомляемостью, снижением массы тела, повышением температуры тела) требует проведения рентгенографии грудной клетки и, при необходимости, отмены препарата.

Очень редко

Бронхоспазм у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с бронхиальной астмой.

Острый респираторный дистресс синдром, иногда с летальным исходом и иногда непосредственно после хирургических вмешательств (предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода) (см. «Особые указания»).

Частота не известна

Легочное кровотечение

Со стороны органов чувств

Очень часто

Микроотложения в эпителии роговицы, состоящие из сложных липидов, включая липофусцин, они обычно ограничены областью зрачка и не требуют прекращения лечения и исчезают после отмены препарата. Иногда они могут вызывать нарушения зрения в виде появления цветного ореола или нечеткости контуров при ярком освещении.

Очень редко

Были описаны несколько случаев неврита зрительного нерва/зрительной нейропатии. Их связь с амиодароном к настоящему времени не установлена. Однако, поскольку неврит зрительного нерва может приводить к слепоте, при появлении нечеткости зрения или снижения остроты зрения на фоне приема Кордарона, рекомендуется провести полное офтальмологическое обследование, включая фундоскопию, и в случае выявления неврита зрительного нерва прекратить прием амиодарона.

Эндокринные нарушения

Часто

Гипотиреоз с его классическими проявлениями: увеличением массы тела, зябкостью, апатией, сниженной активностью, сонливостью, чрезмерной по сравнению с ожидаемым действием амиодарона брадикардией. Диагноз подтверждается выявлением повышенного уровня тиреотропного гормона (TТГ) сыворотки крови. Нормализация функции щитовидной железы обычно наблюдается в течение 1-3 месяцев после прекращения лечения. В ситуациях, связанных с опасностью для жизни, лечение амиодароном может быть продолжено, с одновременным дополнительным назначением L-тироксина под контролем уровня ТТГ в сыворотки крови.

Гипертиреоз, появление которого возможно во время лечения и после него (были описаны случаи гипертиреоза, развившегося через несколько месяцев после отмены амиодарона). Гипертиреоз протекает более скрытно с небольшим количеством симптомов: незначительная необъяснимая потеря массы тела, уменьшение антиаритмической и/или антиангинальной эффективности; психические расстройства у пациентов пожилого возраста или даже явления тиреотоксикоза. Диагноз подтверждается выявлением сниженного уровня TТГ сыворотки крови (сверхчувствительного критерия). При выявлении гипертиреоза амиодарон должен быть отменен. Нормализация функции щитовидной железы обычно происходит в течение нескольких месяцев после отмены препарата. При этом клиническая симптоматика нормализуется раньше (через 3-4 недели), чем происходит нормализация уровня гормонов щитовидной железы. Тяжелые случаи могут приводить к летальному исходу, поэтому в таких случаях требуется неотложное врачебное вмешательство. Лечение в каждом отдельном случае подбирается индивидуально. Если состояние больного ухудшается, как из-за самого тиреотоксикоза, так и в связи с опасным дисбалансом между потребностью миокарда в кислороде и его доставкой, рекомендуется незамедлительно начать лечение кортикостероидами (1 мг/кг), продолжая его достаточно долго (3 месяца), вместо применения синтетических анти-тиреоидных препаратов, которые не всегда могут быть эффективными в этом случае.

Очень редко

Синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.

Со стороны кожных покровов

Очень часто

Фотосенсибилизация.

Часто

В случае продолжительного применения препарата в высоких суточных дозах может наблюдаться сероватая или голубоватая пигментация кожи; после прекращения лечения эта пигментация медленно исчезает.

Очень редко

В ходе лучевой терапии могут встречаться случаи эритемы, есть сообщения о кожной сыпи, обычно малоспецифичной, отдельные случаи эксфолиативного дерматита (связь с препаратом не установлена).

Алопеция.

Со стороны центральной нервной системы

Часто

Тремор или другие экстрапирамидные симптомы.

Нарушения сна, в том числе, кошмарные сновидения.

Редко

Сенсомоторные, моторные и смешанные периферические нейропатии и/или миопатия, обычно обратимые после отмены препарата.

Очень редко

Мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга), головная боль.

Прочие

Очень редко

Васкулит, эпидидимит, несколько случаев импотенции (связь с препаратом не установлена), тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Для усиления антиангинального эффекта целесообразно комбинированное применение Кордарона с продуктами нитратов пролонгированного действия.

Возможно, назначать Кордарон одновременно с кардиотоническими продуктами, в частности, с продуктами наперстянки, однако в этом случае повышается риск развития брадикардии.

Кордарон можно назначать в сочетании с антикоагулянтами, диуретиками.

Прием Кордарона внутрь на протяжении длительного периода времени, предшествующего операции, не оказывает неблагоприятного действия на анестезиологические и реанимационные мероприятия. Не было отмечено взаимодействия Кордарона с дроперидолом, феноперидином, хлорпротиксеном, декстроморамидом, панкурония бромидом, пентобарбиталом.

Не рекомендуется назначать Кордарон одновременно с верапамилом, ингибиторами МАО. Не рекомендуется использовать Кордарон в сочетании с бета-адреноблокаторами (за исключением отдельных тяжелых случаев со специфическими особенностями гемодинамики).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Для усиления антиангинального эффекта целесообразно комбинированное применение Кордарона с продуктами нитратов пролонгированного действия.

Возможно, назначать Кордарон одновременно с кардиотоническими продуктами, в частности, с продуктами наперстянки, однако в этом случае повышается риск развития брадикардии.

Кордарон можно назначать в сочетании с антикоагулянтами, диуретиками.

Прием Кордарона внутрь на протяжении длительного периода времени, предшествующего операции, не оказывает неблагоприятного действия на анестезиологические и реанимационные мероприятия. Не было отмечено взаимодействия Кордарона с дроперидолом, феноперидином, хлорпротиксеном, декстроморамидом, панкурония бромидом, пентобарбиталом.

Не рекомендуется назначать Кордарон одновременно с верапамилом, ингибиторами МАО. Не рекомендуется использовать Кордарон в сочетании с бета-адреноблокаторами (за исключением отдельных тяжелых случаев со специфическими особенностями гемодинамики).

Условия отпуска из аптек: По рецепту

Условия хранения препарата:

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

раствор для внутривенного введения 50 мг/мл — 2 года.

таблетки 200 мг — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель:

Санофи Винтроп Индустрия, Франция, ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО, Венгрия.

Оставить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

<br/>
Аптека Санкт-Петербург PR-CY.ru Торговое оборудование - рейтинг