Торговое название препарата: Кларидол (Klaridol)
Международное непатентованное название: Лоратадин
Лекарственная форма: сироп, таблетки
Действующее вещество: лоратадин
Фармакотерапевтическая группа:
противоаллергическое средство — Н1- гистаминовых рецепторов блокатор
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов длительного действия. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное действие. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Не влияет на ЦНС (не вызывает сонливости, не влияет на психомоторные функции, внимание, работоспособность, умственные способности) и не вызывает привыкания (поскольку практически не проникает через ГЭБ).
Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и продолжается в течение 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет время достижения Cmax, в среднем, на 1 ч при применении таблеток и не влияет на абсорбцию препарата при применении сиропа. Cmax лоратадина достигается через 1.3-2.5 ч после приема.
Распределение
Связывание с белками плазмы — 97%. Не проникает через ГЭБ. Css лоратадина и его активного метаболита достигается на 5-й день применения.
Метаболизм
Метаболизируется в печени изоферментами CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6 с образованием активного метаболита — дезкарбоэтоксилоратадина.
Выведение
T1/2 лоратадина составляет 3-20 ч (в среднем 8.4 ч), дезкарбоэтоксилоратадина — 8.8-92 ч (в среднем около 28 ч). Лоратадин выводится с мочой и желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста Cmax возрастает на 50%, у пациентов с алкогольным поражением печени — с увеличением тяжести заболевания.
T1/2 лоратадина у пациентов пожилого возраста составляет 6.7-37 ч (в среднем 18.2 ч), дезкарбоэтоксилоратадина — 11-38 ч (в среднем 17.5 ч).
При алкогольном поражении печени T1/2 лоратадина возрастает с увеличением тяжести заболевания.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика лоратадина практически не меняется.
Показания:
сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
аллергический конъюнктивит;
поллиноз;
крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
аллергические зудящие дерматозы;
псевдоаллергические реакции;
аллергические реакции на укусы насекомых;
зуд различной этиологии;
отек Квинке.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
Способ применения и дозы:
Препарат Кларидол применяют внутрь.
Взрослым (в т.ч. пожилым) и детям старше 12 лет назначают по 10 мг (1 таблетки или 2 чайн. л. сиропа) 1 раз/сут. Суточная доза — 10 мг.
Детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела <30 кг назначают по 5 мг (1/2 таблетки или 1 чайн.л. сиропа) 1 раз/сут. Суточная доза — 5 мг.
Детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела >30 кг назначают по 10 мг (1 таблетки или 2 чайн. л. сиропа) 1 раз/сут. Суточная доза — 10 мг.
Применение сиропа у детей младше 2-х лет не рекомендуется.
Пациентам с нарушением функции печени Кларидол следует назначать в начальной дозе 5 мг/сут. в связи с возможным нарушением клиренса лоратадина.
Побочные действия:
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость, возбудимость или вялость (у детей).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит, нарушение функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия.
Прочие: аллергические реакции (в т.ч. сыпь, анафилаксия), кашель, алопеция.
Нежелательные явления при применении лоратадина встречались с той же частотой, что и при применении плацебо (≥2%).
Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении Кларидола с эритромицином, циметидином, кетоконазолом возможно увеличение концентрации лоратадина в плазме крови (что не имеет клинического значения и не оказывает влияния на ЭКГ).
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) и этанол снижают эффективность лоратадина.
Условия отпуска из аптек: Без рецепта
Условия хранения:
В сухом месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года.
Производитель: Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд., Индия (8906000573556, 8906000570869, 8906000570791).
