Торговое название препарата: Хирокаин
Международное непатентованное наименование: Левобупивакаин (Levobupivacainum)
Лекарственная форма: раствор для инъекций
Действующее вещество: левобупивакаин; вспомогательные вещества (на 1 мл): натрия хлорид — 9 мг, натрия гидроксида раствор 2.5М — до pH 4.0-6.5, хлористоводородная кислота 2.5М раствор — до pH 4.0-6.5, вода д/и — до 1 мл.
Фармакотерапевтическая группа: местноанестезирующее средство
Фармакологические свойства:
Левобупивакаин является местным анестезирующим средством и анальгетиком длительного действия. Левобупивакаин блокирует передачу импульсов в сенсорных и моторных нервных волокнах в основном за счет влияния на потенциал-зависимые натриевые каналы клеточной мембраны, хотя также он вызывает блокаду калиевых и кальциевых каналов. Кроме того, левобупивакаин препятствует передаче и проведению импульсов в других тканях: наиболее важную роль в развитии клинических нежелательных реакций играет его действие на сердечно-сосудистую и центральную нервную систему. Доза левобупивакаина выражена в количестве свободного основания, в то время как дозу рацемического бупивакаина выражают в количестве гидрохлоридной соли. Таким образом, раствор левобупивакаина содержит на 13% больше активного вещества, чем раствор бупивакаина. В клинических исследованиях было показано, что при одинаковых заданных концентрациях клиническая эффективность левобупивакаипа п бупивакаина сходная.
Показания к применению:
Для дозировки 5 мг/мл.
Взрослые. Анестезия при хирургических вмешательствах: при больших хирургических вмешательствах, например, эпидуральная (включая анестезию во время операции кесарева сечения), интратекальная, блокада периферических нервов; при малых хирургических вмешательствах, например, инфильтрационная анестезия, перибульбарная блокада (в глазной хирургии). Kyпирование болевого синдрома: продолжительная эпидуральная инфузия, однократное или многократное болюсное эпидуральное введение препарата для купирования болевого синдрома, особенно в послеоперационном периоде или во время родов.
Дети. Обезболивание (подвздошно-паховые и подвздошно-подчревные блокады).
Для дозировки 7.5 мг/мл.
Взрослые. Анестезия при хирургических вмешательствах: при больших хирургических вмешательствах, например, эпидуральная анестезия, интратекальная, блокада периферических нервов; при малых хирургических вмешательствах, например, инфильтрационная анестезия, перибульбарная блокада (в глазной хирургии). Купирование болевого синдрома: продолжительная эпидуральная инфузия, однократное или многократное болюсное эпидуральное введение препарата для купирования болевого синдрома, особенно в послеоперационном периоде.
Дети. Обезболивание (подвздошно-паховые и подвздошно-подчревные блокады).
Противопоказания:
Общие противопоказания к регионарной анестезии; гиперчувствительность к левобупивакаину или вспомогательным веществам препарата, а также к местным анестезирующим средствам группы амидов; в/в регионарная анестезия (блокада по Биру); значительное снижение АД (например, при кардиогенном или гиповолемическом шоке); парацервикальная блокада в акушерской практике; дозировка 7.5 мг/мл противопоказана в акушерской практике из-за повышенного риска развития кардиотоксичности при введении бупивакаина. С осторожностью: введение препарата длительностью более 24 ч; левобупивакаин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих антиаритмические препараты со свойствами местных анестетиков (мексилетин) и антиаритмические препараты III класса (при применении последних могут развиваться аддитивные токсические эффекты); регионарная анестезия у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в частности, с тяжелыми нарушениями ритма сердца; у пациентов с предшествующими заболеваниями ЦНС; у пациентов, получающих другие местные анестетики либо препараты, схожие по структуре с местными анестетиками амидного типа; у пациентов с заболеваниями печени или со снижением печеночного кровотока (например, при циррозе или алкогольной болезни печени).
Способ применения и дозы:
Введение левобупивакаина должно осуществляться специалистом, владеющим соответствующими навыками анестезии, либо под его контролем. Для разведения левобупивакаина используют 0.9% (9 мг/мл) раствор хлорида натрия для инъекций с соблюдением правил асептики. Показано, что с левобупивакаином в 0.9% (9 мг/мл) растворе хлорида натрия совместимы клонидин 8.4 мкг/мл, морфин 0.05 мг/мл и фентанил 4 мкг/мл. Перед применением необходимо провести визуальную оценку препарата. Раствор можно использовать только в том случае, если он прозрачный и не содержит видимых частиц. При разведении левобупивакаина щелочными растворами может образовываться осадок. Препарат нельзя разводить гидрокарбонатом натрия или одновременно назначать с ним. Левобупивакаин нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, за исключением тех, которые указаны в разделе выше. В таблице приведены рекомендуемые дозы препарата при наиболее часто используемых блокадах.
| Концентрация (мг/мл) | Доза | Степень моторной блокады | |
| Анестезия при хирургических вмешательствах | |||
| Эпидуральное болюсное (медленное) введение препарата при хирургических вмешательствах | |||
| Взрослые | 5.0-7.5 | 10-20 мл (50-150 мг) | От умеренной до полной |
| Медленное эпидуральное введение препарата при операции кесарева сечения | 5.0 | 15-30 мл (75-150 мг) | От умеренной до полной |
| Интратекальное введение | 5.0 | 3 мл (15 мг) | От умеренной до полной |
| Блокада периферических нервов | 2.5-5.0 | 1-40 мл (2.5- 150 мг) | От умеренной до полной |
| Подвздошно-паховая или | 2.5 | 0.5 мл/кг (1.25 мг/кг с одной стороны) | |
| подвздошно-подчревная блокада у детей <12 лет | 5.0 | 0.25 мл/кг (1.25 мг/кг с одной стороны) | Неприменимо |
| Анестезия при офтальмологических операциях (перибульбарная блокада) | 7.5 | 5-15 мл (37.5-112.5 мг) | От умеренной до полной |
| Местная инфильтрационная анестезия | |||
| Взрослые | 2.5 | 1-60 мл (2.5-150 мг) | Неприменимо |
| Купирование болевого синдрома | |||
| Обезболивание родов (эпидуральное болюсное введение) | 2.5 | 6-10 мл (15-25 мг) | От умеренной до полной |
| Обезболивание родов (эпидуральная инфузия) | 1.25 | 4-10 мл/ч (5-12.5 мг/ч) | От умеренной до полной |
| Обезболивание в | 1.25 | 10-15 мл/ч (12.5-18.75 мг/ч) | От умеренной до полной |
| послеоперационном периоде | 2.5 | 5-7.5 мл/ч (12.5- 18.75 мг/ч) | От умеренной до полной |
Побочное действие:
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции (в серьезных случаях анафилактический шок), гиперчувствительность.
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, Судороги, потеря сознания, сонливость, синкопальное состояние, парестезия, параплегия, паралич.
Нарушения со стороны органа зрения: нечеткость зрения, птоз, миоз, энофтальм.
Кардиологические нарушения: АV-блокада, остановка сердечной деятельности, желудочковые тахиаритмии, тахикардия, брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов: гиперемия, остановка дыхания, отек гортани, апноэ, чихание.
Нарушения со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, гипестезия слизистой оболочки полости рта, нарушение контроля функции сфинктеров.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, крапивница, зуд, гипергидроз, ангидроз, эритема.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боль в спине, подергивание мышц, мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: дисфункция мочевого пузыря.
Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: дистресс-синдром плода.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: приапизм.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: повышение температуры тела.
Лабораторные и инструментальные данные: снижение сердечного выброса, изменения на электрокардиограмме.
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: боль во время процедуры.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
В исследованиях in vitro показано, что в метаболизме левобупивакаипа участвуют изоферменты цитохрома Р450 CYP3A4 и CYP1A2. На превращения левобупивакаина могут влиять ингибиторы изофермента CYP3A4 (в частности, кетокоиазол) и изофермента CYP1А2 (например, метилксантины), хотя клинических исследований таких взаимодействий не проводилось. Левобупивакаин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих антиаритмические препараты со свойствами местных анестетиков (мексилетин) и антиаритмические препараты III класса (при применении последних могут развиваться аддитивные токсические эффекты). Клинических исследований по оценке действия левобупивакаина при его комбинации с эпинефрином не проводилось.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель:
Курида АС, Норвегия (8054083010144, 8054083010151)
