Кальциумфолинат

Найти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Кальциумфолинат-Эбеве (Calciumfolinat-Ebewe)

Международное непатентованное наименование: Кальция фолинат (Calcium folinate)

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения, капсулы

Действующее вещество: кальция фолинат

Фармакотерапевтическая группа: витамин — снижение токсичности цитостатической терапии

Фармакологические свойства:

Антидот антагонистов фолиевой кислоты. Кальция фолинат представляет собой 5-формилтетрагидрофолат кальция. Является восстановленной формой фолиновой кислоты и необходимым коферментом для синтеза нуклеиновых кислот в цитотоксической терапии. Кальция фолинат часто применяют для снижения токсичности и нейтрализации действия антагонистов фолиевой кислоты, таких как метотрексат. Кальция фолинат и антагонисты фолатов переносятся одними и теми же транспортными агентами и конкурируют за них друг с другом для переноса в клетку, что вызывает отток антагонистов фолатов. Это также защищает клетки от действия последних за счет снижения пула фолатов. Кальция фолинат служит источником H4 фолата, поэтому он может обойти блок антагонистов фолатов и предоставить источник для различных коферментных форм в качестве фолиевой кислоты. Также кальция фолинат часто используют для биохимической модуляции фторурацила с целью усиления его цитотоксического действия. Фторурацил подавляет тимидилатсинтетазу — ключевой фермент, участвующий в биосинтезе пиримидина. Кальция фолинат усиливает ингибирование тимидинсинтетазы, увеличивая внутриклеточный пул фолатов, таким образом, стабилизируя комплекс фторурацил-тимидинсинтетаза и повышая его активность.

Показания к применению:

Профилактика токсического действия метотрексата, применяемого в высоких дозах; интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (триметоприм, пириметамин); мегалобластная анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты (в т.ч. на фоне синдрома мальабсорбции, недостаточности питания, беременности, спру, в раннем детском возрасте при врожденной недостаточности дигидрофолатредуктазы).

Противопоказания:

Мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом цианокобаламина (витамина В12); редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы/галактозы (препарат содержит лактозу); детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы); повышенная чувствительность к кальция фолинату или любому другому компоненту препарата. С осторожностью следует применять препарат у пациентов с эпилепсией, ХПН, алкоголизмом.

Способ применения и дозы:

Капсулы принимают внутрь. Дозы более 50 мг рекомендуется применять в/в или в/м, поскольку процесс абсорбции кальция фолината в кишечнике является насыщаемым. Раствор вводится внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно) — 6–12 мг/м2 поверхности тела в первые 2–4 ч (не позднее чем через 24 ч после инфузии метотрексата), затем повторно, с интервалом 3–6 ч в течение 72 ч, после чего переходят на пероральный прием в тех же дозах. При в/в введении в 1 минуту следует вводить не более 160 мг кальция фолината из-за содержащегося в растворе кальция. Перед применением при в/в пути введения кальция фолинат можно разводить 0.9% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы. При приготовлении раствора для инъекций кальция фолинат можно разводить раствором Рингера, раствором Рингера с лактатом, 10% раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы, 0.9% раствором натрия хлорида до концентрации 0.06-1 мг/мл. Полученный раствор сохраняет стабильность в течение 24 ч. Оставшийся раствор не использовать.

Побочное действие:

По данным ВОЗ нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень частые (≥10%), частые (≥1% , <10%), нечастые (≥0.1%, <1%), редкие (≥0.01%, <0.1%, очень редкие (<0.01%, включая единичные случаи).

Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции, включая анафилактический шок и крапивницу.

Со стороны ЦНС: редко — бессонница, тревожность, депрессия при приеме высоких доз, повышение частоты возникновения эпилептических приступов.

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, диспепсия (при применении высоких доз).

Прочие: нечасто — лихорадка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении кальция фолината с антагонистами фолиевой кислоты (например, с ко-тримоксазолом, пириметамином) эффективность антагонистов фолиевой кислоты может снижаться или полностью устраняться. Кальция фолинат может снижать эффективность противоэпилептических препаратов (фенобарбитала, примидона и фенитоина, сукцинимидов) и повышать частоту эпилептических приступов (вследствие снижения концентрации ферментных индукторов противоэпилептических средств в плазме крови из-за ускорения метаболических процессов в печени, так как фолаты являются одним из ко-факторов). При комбинированном применении кальция фолината и фторурацила эффективность действия и токсичность последнего повышаются.

Срок годности: раствор – 2 года, капсулы — 3 года

Условия отпуска из аптек: по рецепту

Производитель: Хаупт Фарма Вольфратсхаузен, Германия. Хаупт Фарма Амарег, Германия. Эбеве Фарма, Австрия (9088880742327, 9088880742341).

Оставить комментарий