Торговое название препарата: Интаксел (Intaxel)
Международное непатентованное наименование: Паклитаксел (Paclitaxelum)
Лекарственная форма: Концентрат для приготовления раствора для инфузий.
Действующее вещество: Паклитаксел (Paclitaxelum)
Фармакотерапевтическая группа: Противоопухолевый препарат, алкалоид.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Алкалоид растительного происхождения группы таксанов оказывает цитостатическое антимитотическое действие. Вызывает необратимую полимеризацию белков микротрубочек клеточных цитоплазм, нарушая динамическое равновесие процесса полимеризация — деполимеризация, за счет которого обеспечивается функционирование внутриклеточных структур на протяжении всего жизненного цикла клеток.
Способствует образованию и накоплению аномальных сборок — пучков микротрубочек в состоянии интерфазы и звезд микротрубочек во время митоза, что приводит к остановке жизненного цикла в М- или G2-фазу.
Фармакокинетика:
После внутривенного введения период распределения паклитаксела из плазмы крови в ткани занимает 30 мин. Скапливается в сердце, печени, мышцах, селезенке, желудке, поджелудочной железе. Связь с белками плазмы составляет до 98%.
Метаболизм в печени. Период полувыведения составляет 6-16 ч. Элиминация с фекалиями (до 90%) и почками (10%) в неизмененном виде и в виде метаболитов. При повторном введении не накапливается.
Показания к применению:
— рак яичников: терапия первой линии больных с распространенной формой заболевания или остаточной опухолью (более 1 см) после лапаротомии (в комбинации с цисплатином) и терапия второй линии при метастазах после стандартной терапии, не давшей положительного результата;
— рак молочной железы: наличие пораженных лимфатических узлов после стандартной комбинированной терапии (адъювантное лечение); после рецидива заболевания, в течение 6 мес после начала адъювантной терапии — терапия первой линии; метастатический рак молочной железы после неэффективной стандартной терапии — терапия второй линии;
— немелкоклеточный рак легких: терапия первой линии больных, которым не планируется проведение хирургического лечения и/или лучевой терапии (в комбинации с цисплатином);
— саркома Капоши у больных СПИД: терапия второй линии, после неэффективной терапии липосомальными антрациклинами.
Противопоказания:
— исходное содержание нейтрофилов менее 1500/мкл у пациентов с солидными опухолями;
— исходное (или зарегистрированное в процессе лечения) содержание нейтрофилов менее 1000/мкл у пациентов с саркомой Капоши у больных СПИД;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к паклитакселу или другим компонентам препарата (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу).
С осторожностью назначают препарат при угнетении костномозгового кроветворения (в т.ч. после химио- или лучевой терапии), печеночной недостаточности, острых инфекционных заболеваниях (в т.ч. опоясывающий лишай, ветряная оспа, герпес), тяжелом течении ИБС, инфаркте миокарда (в анамнезе), аритмии.
Беременность и лактация.
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Многие лекарства могут неблагоприятно воздействовать на эмбрион или плод и даже привести к порокам развития будущего ребенка. Кроме того, принимаемые препараты с молоком матери попадают в организм младенца и действуют на него. Поэтому беременным и кормящим женщинам следует очень осторожно относиться к применению лекарств.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Цисплатин снижает общий клиренс паклитаксела на 20% (при этом более выраженная миелосупрессия наблюдается в случае, когда паклитаксел вводят после цисплатина).
Одновременное назначение с циметидином, ранитидином, дексаметазоном или дифенгидрамином не влияет на связь паклитаксела с белками плазмы крови.
Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. кетоконазол, циметидин, верапамил, диазепам, хинидин, циклоспорин) подавляют метаболизм паклитаксела.
Полиоксиэтилированное касторовое масло, входящее в состав паклитаксела, может вызывать экстракцию ДЭГП [ди-(2-гексил)фталата] из пластифицированных поливинилхлоридных (ПВХ) контейнеров, причем степень вымывания ДЭГП увеличивается при увеличении концентрации раствора и со временем.
Способ применения и дозы:
Внутривенно капельно в течение 3 часов 1 раз в 3 недели по 175 мг/м2.
Высшая суточная доза: 175 мг/м2.
Высшая разовая доза: 175 мг/м2.
Особые указания:
Чтобы избежать реакции гиперчувствительности перед каждым введением препарата необходимо производить премедекацию: 20 мг дексаметазона внутрь или внутримышечно за 12 и 6 ч до инфузии; блокаторы Н2-рецепторов: ранитидин 50 мг или циметидин 300 мг внутривенно за полчаса до инфузии.
Для инфузии не следует применять медицинские расходные материалы из ПВХ.
Все манипуляции с раствором паклитаксела необходимо производить в перчатках, при случайном попадании раствора на кожу или слизистые оболочки следует промыть их большим количеством воды. При вдыхании паров паклитаксела возможно развитие одышки, появления боли в груди и горле, ощущение жжения в глазах.
Побочные действия:
Система кроветворения: анемии, лейкоцитопения, тромбоцитопения.
Сердечно-сосудистая система: брадикардия, артериальная гипотония, периферические отеки.
Костно-мышечная система: миалгия, артралгия.
Дерматологические реакции: алопеция, при экстравазации — некроз.
Аллергические реакции.
Передозировка:
Миелосупрессия, периферическая нейропатия.
Лечение симптоматическое.
Срок годности: 2 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: Fresenius AG Германия/Индия (8901038060429, 8901038008216, 8901038060450, 8901038008315, 8901038060443, 8901038530014)
