Торговое название препарата: Фталазол (Phthalazolum)
Международное непатентованное наименование: Фталилсульфатиазол (Phthalylsulfathiazolum)
Лекарственная форма: таблетки, субстанция-порошок
Действующее вещество: фталилсульфатиазол
Фармакотерапевтическая группа: противомикробное средство, сульфаниламид
Фармакологические свойства:
Фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, сходные по структуре с ПАБК, по принципу конкурентных взаимоотношений препятствует включению ее в синтез фолиевой кислоты микробной клетки. Это приводит к нарушению образования фолиевой кислоты, участвующей в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований, от которых зависит рост и развитие микроорганизмов. Наиболее выраженное бактериостатическое действие фталазол оказывает на вегетативные формы микробов. Этот эффект развивается постепенно, т.к. в микробной клетке имеются некоторые запасы ПАБК. Кроме того, степень сродства фталазола с синтетазой дигидрофолиевой кислоты — ферментом, лимитирующим образование фолиевой кислоты, — по сравнению с ПАБК значительно слабее. Поэтому фталазол нужно вводить в достаточно высоких дозах, препятствующих использованию микроорганизмов ПАБК, содержащейся в тканях. В противном случае могут образовываться устойчивые штаммы возбудителей, не поддающиеся в дальнейшем воздействию сульфаниламидных препаратов.
Кроме антибактериального, фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, оказывает противовоспалительное действие, которое связывают с его способностью ограничивать миграцию лейкоцитов, уменьшать общее количество мигрирующих клеточных элементов и частично стимулировать выработку ГКС.
Спектр антимикробного действия фталазола, как и других сульфаниламидов, уже, чем у антибиотиков. Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие на Streptococcus, Pneumococcus, Staphylococcus, Meningococcus, Gonococcus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella dysenteriae, Proteus vulgaris и ряд крупных вирусов — возбудителей трахомы и фолликулярного конъюнктивита.
Показания к применению:
Дизентерия (острая и хроническая в стадии обострения); колиты; гастроэнтериты; профилактика гнойных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике.
Противопоказания:
Повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам сульфаниламидного ряда; болезни системы крови; диффузный токсический зоб; хроническая почечная недостаточность; гломерулонефрит; острый гепатит; кишечная непроходимость.
Способ применения и дозы:
Внутрь.
При острой дизентерии: взрослым в первые 1–2 дня — по 1 г 6 раз в сутки, в 3–4-й дни — по 1 г 4 раза в сутки, в 5–6-й дни — по 1 г 3 раза в сутки. Средняя курсовая доза — 25–30 г. Через 5–6 дней проводят второй курс лечения: 1–2-й дни — по 1 г 5 раз в сутки (днем — через каждые 4 ч, ночью — через 8 ч), 3–4-й дни — по 1 г 4 раза в день (ночью не дают), 5-й день — по 1 г 3 раза в день. Общая доза во втором цикле — 21 г, при легком течении — 18 г. Максимальные дозы для взрослых: разовая — 2 г, суточная — 7 г.
Детям до 3 лет — по 0,2 г/кг в 3 приема в течение 7 дней, старше 3 лет — по 0,4–0,75 г 4 раза в сутки.
При других инфекциях: взрослым в первые 2–3 дня назначают по 1–2 г каждые 4–6 ч, в следующие 2–3 дня — половинные дозы; детям — 0,1 г/кг/сут равными дозами через 4 ч с ночным перерывом, в следующие дни — по 0,2–0,5 г каждые 6–8 ч.
Побочное действие:
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, подавленное настроение.
Со стороны ССС: миокардит, цианоз.
Со стороны системы крови: в редких случаях — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолиз эритроцитов. При длительном применении может возникнуть анемия вследствие дефицита пантотеновой и птероилглютаровой кислот, продуцируемых микробными клетками.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, понос, поражения полости рта (в т.ч. стоматит, гингивит, глоссит), гастрит, холангит, гепатит, недостаточность витаминов группы В (вследствие угнетения микрофлоры кишечника).
Со стороны дыхательной системы: эозинофильная пневмония.
Со стороны мочевыделительной системы: мочекаменная болезнь.
Аллергические и токсико-аллергические реакции: лекарственная аллергия, в т.ч. кожные проявления лекарственной аллергии в виде разнообразных сыпей, вплоть до узловатой и многоформной экссудативной эритемы, в отдельных случаях — эпидермальный некролиз (синдром Лайела). В отдельных случаях возникает аллергический отек губ и лица, узелковый периартериит.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При применении фталазола совместно с другими лекарственными препаратами могут наблюдаться следующие взаимодействия.
ПАСК и барбитураты: усиливается активность сульфаниламидов.
Тиоацетазон, левомицетин: повышается возможность развития агранулоцитоза.
Нитрофураны: увеличивается риск возникновения анемии и метгемоглобинемии.
Антикоагулянты непрямого действия: усиливается антикоагулянтное действие.
Оксациллин: снижается активность антибиотика.
Совместное применение фталазола с кислотами и кислотореагирующими препаратами, гексаметилентетрамином, раствором адреналина нецелесообразно, т.к. они химически несовместимы.
При сочетанном применении фталазола с препаратами, содержащими эфиры ПАБК (новокаин, анестезин, дикаин), инактивируется антибактериальная активность сульфаниламида по конкурентному механизму. Эффект усиливают антибиотики и хорошо всасывающиеся сульфаниламиды.
Срок годности: 4 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель:
ОАО ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия. ОАО ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия.ОАО «Дальхимфарм», Россия.
