Торговое название препарата: Экзитер (Exiter)
Международное непатентованное наименование: Тербинафин
Лекарственная форма: крем для наружного применения
Действующее вещество: Тербинафин
Фармакотерапевтическая группа: Противогрибковое средство.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Тербинафин относится к группе аллиламинов, обладает широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты Trychophyton spp. (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. tonsurans, T.verrucosum, T.violaceum), Microsporum can is, Epidermophyton floccosum, дрожжевые грибы, главным образом Candida albicans. На грибы Candida spp. и их мицелиальные формы оказывает в зависимости от вида гриба фунгицидное или фунгистатическое действие.
Тербинафин нарушает ранний этап биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба (эргостерола) путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы.
При пероральном применении не эффективен при лечении разноцветного лишая, вызванного Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).
Фармакокинетика. При пероральном приеме хорошо абсорбируется более 70%; абсолютная биодоступность вследствие эффекта «первого прохождения» снижается на 40%. После однократного приема внутрь в дозе 250 мг время достижения максимальной концентрации (ТСтах) около 2 ч; максимальная концентрация (Стах) приблизительно 1 мкг/мл. Площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) — 4.5 мкг*ч/мл, при одновременном приеме с пищей AUC увеличивается на 20%. При длительном приеме Стах увеличивается на 25%, AUC — в 2.5 раза. Эффективный период полувыведения (Т1/2) — около 36 ч, терминальный Т 1Й 200-400 ч (указывает на длительное выведение из кожи и жировой ткани). Равновесная концентрация (Css) не зависит от возраста. Концентрация тербинафина в плазме не зависит от пола.
Связь с белками плазмы — более 99%. Быстро распределяется в тканях, проникает в дермальный слой кожи и ногтевые пластинки. Проникает в секрет сальных желез и накапливается в высоких концентрациях в волосяных фолликулах, в волосах, коже и подкожной клетчатке. Подвергается значительной биотрансформации, образующиеся метаболиты не обладают противогрибковой активностью. 70% выводятся почками. Не кумулирует в организме. Возраст больных не влияет на фармакокинетику тербинафина, однако элиминация может снижаться при поражениях почек или печени, приводя к высоким концентрациям тербинафина в крови. Выделяется с грудным молоком.
Показания к применению:
Микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория).
Грибковые заболевания кожи и ногтей (онихомикозы), обусловленные Trychophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum.
Тяжелые распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения.
Кандидозы кожи.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата Экзитер, хронические или активные заболевания печени, хроническая почечная недостаточность, детский возраст до 3 лет и с массой тела до 20 кг, период лактации, беременность.
Способ применения и дозы:
Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливаются в индивидуальном порядке и зависят от локализации процесса и тяжести
заболевания.
Взрослым:
Внутрь, после еды. Обычная доза: 250 мг 1 раз в сутки.
Онихомикоз: продолжительность терапии в среднем 6-12 недель. При поражении ногтей пальцев кистей и стоп (за исключением большого пальца стопы), или при молодом возрасте больного длительность лечения может быть менее 12 недель. При инфекции большого пальца стопы обычно достаточно 3-месячного курса лечения. Некоторым больным, у которых снижена скорость роста ногтей, может потребоваться более длительный срок лечения.
Грибковые инфекции кожи: продолжительность лечения при межпальцевой, подошвенной или по типу «носков» локализации инфекции составляет 2-6 недель, при микозах других участков тела: голеней — 2-4 недели, туловища — 2-4 недели; при микозах, вызванных грибами рода Candida — 2-4 недели; при микозах волосистой части головы, вызванных грибами рода Microsporum — более 4 недель.
Детям:
При массе тела от 20 до 40 кг —125 мг 1 раз в сутки. При массе тела более 40 кг — 250 мг 1 раз в сутки.
Продолжительность лечения микозов волосистой части головы составляет около 4-х недель, при заражении Microsporum canis — может быть более длительной.
Пожилым больным препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.
Пациентам с почечной недостаточностью (КК более 50 мл/мин) тербинафин назначают в дозе 125 мг 1 раз в день.
Побочное действие:Частота: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — менее 1/10000, включая отдельные случаи.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — чувство переполнения желудка, снижение аппетита, диспепсия, тошнота, абдоминальная боль, диарея; редко — нарушение функции печени; очень редко — печеночная недостаточность, вплоть до летального исхода.
Со стороны органов кроветворения: очень редко — нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.
Аллергические реакции: очень редко — анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек).
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — нарушение вкуса, включая агевзию.
Со стороны кожных покровов: очень часто — кожные реакции (в т.ч. сыпь, крапивница); очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, псориазоподобная сыпь, обострение имеющегося псориаза, алопеция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто — артралгия, миалгия. Прочие: очень редко — усталость; кожная красная волчанка, СКВ или их обострение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Препараты, вызывающие индукцию микросомальных ферментов печени, увеличивают клиренс тербинафина; препараты, ингибирующие микросомальные ферменты печени — уменьшают клиренс тербинафина.
Срок годности: 3 года.
Условия отпуска из аптек: Без рецепта.
Производитель: ООО «Озон» Россия
