Торговое название препарата: Дроперидол (Droperidolum)
Международное непатентованное наименование: Дроперидол
Лекарственная форма: раствор для инъекций(уколы)
Действующее вещество: дроперидол
Фармакотерапевтическая группа: антипсихотические средства. Производные бутирофенона.
Фармакологическое действие:
Дроперидол является производным бутирофенона. Его фармакологические свойства связаны в основном дофамин-блокирующим и слабым а1-адренолитическим эффектами. Дроперидол не обладает антихолинергическим и антигистаминным свойствами. Тормозящее действие дроперидола на дофаминовые рецепторы триггерной зоны рвотного центра оказывает мощный противорвотный эффект, что имеет значение как для профилактики, так и для лечения послеоперационной тошноты и рвоты и/или индуцированной опиоидными анальгетиками. Расширяет периферические сосуды и снижает общее периферичекое сосудистое сопротивление; снижает давление в легочной артерии (особенно если оно значительно повышено) и уменьшает прессорный эффект эпинефрина. Уменьшает частоту возникновения аритмий, вызванных эпинефрином, но не предотвращает аритмии др. этиологии. Обладает сильной каталептогенной активностью. При внутривенном или внутримышечном введении действие наступает через 5-15 мин, максимальный эффект достигается через 30 мин; седативный эффект продолжается 2-4 часа, общая продолжительность действия на центральную нервную систему — 12 часов.
Фармакокинетика
При внутривенном или внутримышечном введении максимальная концентрация в плазме достигается через 15 мин. Связь с белками плазмы — 85-90 %. Период полувыведения составляет в среднем 120-130 мин. Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома Р450: CYP1A2, CYP3A4 и в меньшей степени CYP2C19. Выделяется почками в виде метаболитов (75 %), в неизмененном виде (1 %); через кишечник (11 %).
Показания:
В хирургии: премедикация, вводный наркоз, потенцирование общей и регионарной анестезии. Нейролептанальгезия (в комбинации с фентанилом). Обеспечение седативного эффекта, устранение тошноты и рвоты во время диагностических и хирургических манипуляций, боли и рвоты в послеоперационном периоде.
В психиатрической практике: психомоторное возбуждение, галлюцинации.
В терапии: боли и шок при травмах, инфаркте миокарда, тяжелых приступах стенокардии, отеке легких; гипертонический криз.
Противопоказания:
Экстрапирамидные нарушения, тяжелая депрессия, кома, кесарево сечение, гипокалиемия, артериальная гипотензия, увеличение интервала QT на ЭКГ, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к дроперидолу и производным морфина.
Способ применения и дозы:
Индивидуальный, с учетом возраста, массы тела, общего физического состояния, характера заболевания, используемых ЛС, вида предстоящей анестезии.
Для премедикации взрослым за 15-45 мин до начала хирургического вмешательства в/м вводят 2.5-5 мг; детям – 100 мкг/кг.
Для введения в анестезию – в/в: взрослым – 15-20 мг; детям – 0.2-0.4 мг/кг (или 0.3-0.6 мг/кг в/м).
При продолжительных операциях для поддержания анестезии проводят повторное в/в введение в дозе 2.5-5 мг.
В послеоперационном периоде взрослым назначают в/м, по 2.5-5 мг каждые 6 ч.
Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД, тахикардия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, сонливость в послеоперационном периоде; при использовании в высоких дозах — тревожность, страх, повышенная возбудимость, экстрапирамидные нарушения; имеются сообщения о постоперационных галлюцинациях (иногда связанных с транзиторными периодами депрессии).
Редко — головокружение, озноб и/или дрожь, ларингоспазм, бронхоспазм, анафилактические реакции. При комбинированном введении дроперидола с фентанилом или другими парентеральными анальгетиками возможно повышение АД (вне зависимости от наличия/отсутствия предшествующей артериальной гипертензии).
Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (производными бензодиазепина, средствами для наркоза, опиоидными анальгетиками, снотворными средствами), дроперидол усиливает угнетающее влияние на ЦНС.
При одновременном применении дроперидол проявляет антагонизм в отношении эпинефрина и других адрено — и симпатомиметических средств.
При одновременном применении дроперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.
Т.к. дроперидол блокирует допаминовые рецепторы, при одновременном применении он может ингибировать действие агонистов допамина, в т.ч. бромокриптина, лизурида и леводопы.
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 0С до 8 0С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту врача
Для стационаров.
Производитель: ОАО Дальхимфарм, Московский эндокринный завод, Россия (4602676004687)
(4602824019082, 4602676000238, 4602824006518 )
