Дифлазон

Найти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Дифлазон (Diflazon)

Международное непатентованное наименование: Флуконазол (Fluconazole)

Лекарственная форма: Капсулы; раствор для инфузий.

Действующее вещество: Флуконазол (Fluconazole)

Фармакотерапевтическая группа: Противогрибковое средство.

Фармакологические свойства:

Основным компонентом является флуконазол.

Лекарственное средство ингибирует активность грибковых ферментов, которые зависимы от цитохрома Р450. Препарат высокоспецифичен.

Принцип действия основан на блокировании процесса превращения ланостерола в эргостерол клеток грибка; на увеличении проницаемости мембраны клетки, нарушении ее репликации и роста.

Дифлазон практически не оказывает угнетающего воздействия на цитохром Р450 в организме человека, но высокоизбирательно подавляет данный фермент в грибах. Для флуконазола нехарактерна антиадрогенная активность.

Лекарственное средство эффективно при оппортунистических микозах.

Показания к применению:

— Криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т. ч. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом;

— Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;

— Кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (в т.ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;

— Генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;

— Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;

— Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай, онихомикоз; кандидоз кожи;

— Глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или другим азольным соединениям; одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более), цизаприда или астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал QT и увеличивающих риск развития тяжелых нарушений ритма; период лактации; детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии); пациенты с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты, беременность.

Беременность и период лактации

Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемый эффект превышает возможный риск для плода.

Флуконазол обнаруживается в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Однократный прием флуконазола при лечении влагалищного кандидоза не сопровождается значимыми взаимодействиями. Тем не менее, при применении нескольких или более высоких доз препарата одновременно с другими лекарственными средствами возможны следующие лекарственные взаимодействия:

— Взаимодействие флуконазола с терфенадином, цизапридом и астемизолом может привести к повышению концентрации этих препаратов в плазме, что в свою очередь может стать причиной удлинения интервала QT и привести к серьезным нарушениям сердечного ритма. Флуконазол ингибирует ферменты системы Р450 в печени, снижая, таким образом, метаболизм терфенадина, цизаприда и астемизола. Одновременное назначение флюконазола и этих препаратов противопоказано.

— При совместном назначении варфарина и флуконазола отмечается удлинение протромбинового времени. В связи с этим необходимо контролировать протромбиновое время у пациентов, одновременно получающих флуконазол и антикоагулянты кумаринового ряда.

— Флюконазол удлиняет Т1/2 пероральных гипогликемических препаратов (производных сульфонилмочевины). У больных сахарным диабетом можно одновременно назначать флуконазол и производные сульфонилмочевины, однако необходимо принимать во внимание возможный риск развития гипогликемии.

— Необходимо принимать во внимание, что при повторном одновременном назначении гидрохлоротиазида и флуконазола, концентрация флуконазола в плазме повышается.

— Рифампицин ускоряет метаболизм флуконазола. Необходимо соответствующим образом повышать дозировку флуконазола при их одновременном использовании.

— У пациентов, перенесших трансплантацию почек, флуконазол может увеличивать концентрацию циклоспорина в плазме. В связи с этим рекомендуется проведение мониторинга концентрации циклоспорина у пациентов, одновременно получающих циклоспорин и флуконазол.

— Флуконазол повышает концентрацию теофиллина в плазме. В связи с этим рекомендуется проведение мониторинга концентрации теофиллина у пациентов, одновременно получающих теофиллин и флуконазол.

— Флуконазол может повышать концентрацию в плазме индинавира и мидазолама. При одновременном назначении этих препаратов с флуконазолом, их дозировка должна быть соответственно снижена.

— Клинические исследования показали, что в результате замедления метаболизма зидовудина, может повышаться его концентрация в плазме при одновременном назначении с флуконазолом. Необходимо наблюдение за пациентами, одновременно получающими оба эти препарата, так как в этом случае может повышаться частота побочных эффектов зидовудина.

— Флуконазол повышает сывороточные концентрации фенитоина. При одновременном назначении необходимо контролировать дозы фенитоина и соответственно коррегировать их.

— Повышает эффективность рифабутина (при одновременном применении описаны случаи увеита) и фенитоина в клинически значимой степени (при сочетанном применении необходим контроль концентрации фенитоина в плазме).

— Повышает концентрацию такролимуса — риск нефротоксичности.

Способ применения и дозы:

Препарат вводят внутривенно капельно, капсулы — принимают внутрь.

Скорость инфузий не больше 20 мг в минуту.

При инвазивных кандидозных инфекциях, диссеминированном кандидозе, кандидемии, криптококковых инфекциях в первый день показан прием 400 мг флуконазола, затем назначают по 200-400 мг один раз в день.

Длительность противогрибковой терапии определяется микологической и клинической реакциями. Пациентам со СПИДом для профилактики криптококкового менингита назначают по 200мг в день.

Орофарингеальный кандидоз требует назначения 50-100 мг флуконазаола 1 раз в сутки, курс терапии 7-10 дней. Пациентам с иммунодепрессией лечение проводят в течение двух недель.

Пероральный, атрофический кандидоз: в течение двух недель ежедневно принимают по 50 мг.

Вагинальный кандидоз: внутрь, однократно 150мг.

Микотические поражения стоп, кожных покровов, паховых складок: одни раз в неделю принимают 150 мг, либо один раз в день по 50 мг в течение 2-4 недель.

Онихомикоз: один раз в семь дней 150 мг до полной смены ногтевой пластины.

Глубокие эндемические микозы: 200-400 мг ежедневно в течение двух лет.

Особые указания:

Противогрибковая терапия проводится до регистрации стойкой клинической, гематологической ремиссии. Прекращение лечение раньше срока может спровоцировать рецидив.

Допускается назначение лекарственного средства Дифлазон при отсутствии результатов посева, однако при их наличии требуется корректировка фунгицидной терапии.

В период лечения обязателен контроль функций печени, почек, показателей состояния крови.

В случае развития нарушений в работе органов противогрибковую терапию прекращают.

Гепатотоксические эффекты флуконазола обратимы, проходят после завершения лечения.

У пациентов с иммунодепрессией возможно развитие кожных высыпаний, при прогрессировании симптома лечение прекращают.

При одновременном назначении кумариновых антикоагулянтов контролируют протромбиновый индекс.

Побочные действия:

Пищеварительный тракт: нарушения в работе печеночной системы, нарушения стула, снижение аппетита, метеоризм, гипербилирубинемия, желтуха, иктеричность склер, повышение активности ферментов печени, боли в эпигастральной области.

Органы кроветворения: агранулоцитоз, нейтропения, петехии, кровотечения.

Возможно развитие аллергического ответа, токсического эпидермального некролиза, анафилактических реакций, алопеции, нарушений в работе почечной системы, гипокалиемии, гиперхолестеринемии.

Передозировка:

Проявляется гиперглицеридемией, параноидальным поведением, галлюцинациями, усилением выраженности указанных побочных эффектов.

Требуется экстренное проведение форсированного диуреза, промывание желудка.

Благодаря гемодиализу за 3 часа удается снизить концентрацию лекарственного средства наполовину.

Срок годности: 5 лет.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.

Производитель: KRKA (Словения)

Оставить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

<br/>
Аптека Санкт-Петербург PR-CY.ru Торговое оборудование - рейтинг